Mephedrone (4-MMC) Detaylı Kılavuz

Giriş

Bilimsel olarak 4-MMC (4-Methylmethcathinone) olarak bilinen Mephedrone, sentetik bir uyarıcı grubu olan katinon sınıfının önde gelen bir üyesidir. İlk olarak 2000'li yılların başında piyasaya sürülen bu bileşik, eğlence amaçlı bir madde olarak hızla dikkat çekmiş ve çeşitli sosyal ortamlarda popülerlik kazanmıştır. Cazibesi, psikoaktif etkilere neden olma kapasitesinde yatmakta ve değişen bilinç durumlarına yol açmaktadır. Genellikle beyaz kristal toz şeklinde veya kapsüllenmiş olarak karşılaşılan mefedron, amfetaminler ve katinonlarla yapısal benzerlikler paylaşarakbenzersiz farmakolojik özelliklerine katkıda bulunur.

Mefedron tuz kristalleri

Doğu Afrika ve Arap Yarımadası'na özgü Khat bitkisinde bulunandoğal bir alkaloid olankatinonun bir türevi olan mefedron, geleneksel olarak uyarıcı etkileriyle bilinen maddelerle aynı soydan gelmektedir. Mefedronun eğlence çevrelerinde sentezi ve ardından yükselişi, kimyasal bileşimi, fiziksel özellikleri, sentez süreçleri ve psikolojik ve fizyolojik etkilerinin altında yatan karmaşık farmakolojinin derinlemesine araştırılmasına yol açarak hem ilgi hem de endişe uyandırmıştır.

Mephedrone tuz tozu

Mephedrone'un (4-MMC) Kimyasal Özellikleri

Mephedrone(4-MMC), benzersiz özelliklerine katkıda bulunan farklı kimyasal ve fiziksel özelliklere sahiptir. Kimyasal olarak, ikame edilmiş bir katinon olarak sınıflandırılır ve amfetaminlerle yapısal benzerlikler paylaşır. Moleküler formülü C11H15NO'dur ve sistematik adı 2-(Methylamino)-1-(4-methylphenyl)-1-propanone'dur. Saf haliyle, Mefedron (4-MMC) hidroklorür veya hidrobromür tuzları yarı saydam beyazımsı kristaller, beyaz toz (un) veya vanilya ve çamaşır suyu, bayat idrar, dereotu veya elektrik devre kartlarının kokusunu içeren karakteristik bir kokuya sahip beyaz, kristal toz olarak görünür. Mephedrone tozu, beyaz, un benzeri bir formda, toplanma veya kümeler oluşturma eğiliminde olan küçük kristallerin bir karışımını içeren toz halinde bir maddedir.

Mephedrone'un (4-MMC) Fiziksel Özellikleri

Bileşik, suda vediğer polar çözücülerdeçözünürlük göstererekçeşitli uygulamalar için çözünmesini kolaylaştırır. Hidroklorür ve hidrobromür için erime noktaları erime noktası deneyi ile belirlenmiş ve sırasıyla 251.18 °C ve 205.25 °C'de keskin erime noktaları vermiştir.

Yapısal açıdan bakıldığında, Mefedron (4-MMC) kiral bir merkeze sahiptir ve bu da enantiyomerlerin potansiyel varlığına işaret etmektedir. Optik izomerler olarak bilinen bu enantiyomerler, aynı moleküler formülü paylaşmalarına rağmen atomların farklı üç boyutlu düzenlemelerini sergilerler. Bununla birlikte,Mephedrone'un (4-MMC) her bir enantiyomerinin spesifiközelliklerinin ve etkilerinin kapsamlı bir şekilde incelenmediğini belirtmek önemlidir.

Mefedron enantiyomerleri

Diğer isimler: Miyav Miyav; Kedi; Drone; Kabarcıklar; Drone, M-CAT, Beyaz Büyü

Mefedron (4-MMC) Sentezleri

Mefedron (4-MMC) sentezi, 4′-metilpropiofenon gibi kolayca bulunabilen öncü kimyasallardan veya doğrudan 2-bromo-4′-metilpropiofenondan başlayarak birkaç adım içerir. En yaygın sentez yöntemi, 2-bromo-4′-metilpropiofenon ve metilamin arasındaki reaksiyonu ve ardından hidroklorür veya hidrobromür tuzuna asitleştirmeyi içerir.

[GALLERY=media, 57][/GALLERY]

Mephedrone (4-MMC) Farmakolojisi

Mefedronun etki mekanizması birkaç özellik içerir: monoaminlerin nöronlar tarafından geri alımını inhibe eder, monoamin oksidaz ve katekol-O-metiltransferaz sentez oranını azaltır. Sonuç olarak, monoaminlerin ve katekolaminlerin konsantrasyonu sinaptik yarık (hücreler arası temaslarla birbirine bağlanan membranlar arasında yaklaşık 10-50 nm'lik dar bir boşluk) içinde aynı anda artar. Ek olarak, 4-mmc postsinaptik membrandaki (SSDRA) reseptörleri uyarır.

Kan dolaşımındaki zirve konsantrasyona, alımdan yaklaşık bir saat sonra ulaşılır. Ortalama bir oral doz (150 mg) için mefedronun yarı ömrü yaklaşık 2,2 saattir. Mefedronu kötüye kullanan bireyler genellikle alımlarını tek bir seansta dört kereden fazla olmayacak şekilde ve her doz arasında iki saatten fazla aralıklarla sınırlandırırlar.

2011'in sonlarına doğru yapılan çeşitli çalışmalar, mephedrone'un sıçanların beyinleri üzerindeki etkisinin yanı sıra takıntılı davranışlara neden olma potansiyelini de araştırmıştır. Araştırmacılar mikrodiyaliz kullanarak dopamin ve serotonin seviyelerini topladı ve ölçtü. Mefedron uygulaması, dopamin seviyelerinde yaklaşık %500 ve serotonin seviyelerinde %950 oranında önemli bir artışa neden olmuştur. En yüksek konsantrasyonlara dopamin için 40 dakikada ve serotonin için 20 dakikada ulaşılmış ve uygulamadan 120 dakika sonra başlangıç seviyelerine dönülmüştür. Dopamin ve serotonin oranının analizi, mefedronun ağırlıklı olarak 1,22:1 oranında (serotonin vs. dopamin) serotonini etkilediğini (saldığını) ortaya koymuştur. Ayrıca, dopamin ve serotonin bozunmasının yarı ömürleri sırasıyla 24,5 dakika ve 25,5 dakika olarak hesaplanmıştır.

Mefedronun azalan sırayla çeşitli reseptör tiplerini etkilediği bulunmuştur: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5-HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Mefedron için birincil metabolik yol sitokrom CYP2D6'dan geçerek nor-mefedron, nor-dihidromefedron, 4-karboksi-dihidromefedron, hidroksitolil-mefedron ve süksinil-normefedron gibi metabolitler üretir. Mefedronun maksimum konsantrasyon süresi yaklaşık 52,5 dakika olup, yarılanma ömrü 2,21 saattir. LC50 (öldürücü konsantrasyon) 4500 ng/ml'dir ve LD50 (öldürücü doz) 120-150 mg/kg arasında değişmektedir. Kan-beyin bariyerinin geçirgenlik katsayısı 14.0 Pe ve DAT (dopamin taşıyıcı)/SERT (serotonin taşıyıcı) oranı 2.41'dir.

Mefedronun azalan sırayla aşağıdaki reseptör türlerini etkilediği kanıtlanmıştır: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Mefedron esas olarak sitokrom CYP2D6 tarafından metabolize edilir ve ana metabolitleri şunlardır: nor-mefedron, nor-dihidromefedron, 4-karboksi-dihidromefedron, hidroksitolil-mefedron, süksinil-normefedron. Mefedronun maksimum konsantrasyon süresi yaklaşık 52.5 dakika, yarılanma ömrü 2.21 saat, LC50-4500 ng/ml, LD50-120-150 mg/kg, kan-beyin bariyerinin geçirgenlik katsayısı 14.0 Pe, DAT/SERT oranı 2.41'dir.

Mephedrone (4-MMC) Etkileri ve Dozajı

Mephedrone'un "arzu edilen" olumlu etkileri:

• gelişmiş fiziksel ve zihinsel uyarım, kayda değer öfori, empati, artan sosyallik, gelişmiş üretkenlik, "disinhibiting" etkisi, artan bağlantı ve empati duygusu, yüksek motivasyon.
• Mephedrone'un "istenmeyen" nötr veya olumlu etkileri:
• ağrı hassasiyetinin azalması, alkol arzusunun azalması ve depresif etkilerinin hafiflemesi, erektil disfonksiyon, libido artışı, opiat zehirlenmesi sırasında yoğun solunum uyarımı, öğürme refleksinin azalması, saldırganlığın azalması, hafıza ve iştahın bastırılması, eksantrik davranış, Kısa süreli hafızada bozulma, eleştirel düşüncede bozulma, uyku bozuklukları, baş dönmesi, diş gıcırdatma, titreme ve kas krampları, görme ve idrar yapma bozukluğu, tuhaf bedensel hisler, tat ve kokunun geçici olarak bozulması, mephedrone'u yeniden dozlama dürtüsü, göz bebeklerinin büyümesi.

Mephedrone'un "istenmeyen" olumsuz etkileri:

• Yüksek kan basıncı ve kalp hızı, hipertermi, safra ve hidroklorik asit sentezinde azalma, glikoz seviyelerinde artış, ALT ve CRP'de yükselme, bağırsak bakterilerinde dengesizlik, adet döngüsü düzensizlikleri, gastrointestinal hareketlilikte artış, tromboz riskinde artış, şizoaffektif bozukluk gelişme olasılığında artış, anksiyete ve panik atak riskinde artış, kortizol, ACTH, oksitosin, prolaktin, β-endorfin, büyüme hormonu, adrenalin, norepinefrin, histamin, uzuvlarda uyuşma, göğüs bölgesinde rahatsızlık, paranoid sanrılar, bağışıklık sistemini baskılayıcı etkiler.
• Tipik olarak, mephedrone aşırı dozu, artan dozlarla uzun süreli seanslar sırasında veya "mephedrone maratonları" sırasında meydana gelir. Aşağıdakiler mephedrone aşırı dozunun belirtileridir:
• Bilinç kaybı.
• Sürekli kusma.
• Şiddetli, lokalize veya yaygın baş ağrıları.
• Ani ve 10 dakikadan uzun süren görme bozukluğu.
• Derin anksiyete, psikoz veya panik atak.
• Deliryum, tutarsız konuşma veya paranoid sanrılar.
• Solunum güçlüğüne yol açan solunum sıkıntısı.
• Halüsinasyonlar veya 20 dakikadan fazla süren uzun süreli görsel ve işitsel illüzyonlar.
• Vücut sıcaklığının 6 saatten uzun süren kalıcı hipertermi ile 37,5°C'nin üzerine çıkması veya vücut sıcaklığının düşme eğilimi olmaksızın 30 dakikadan uzun süren kalıcı hipertermi ile 38,5°C'nin üzerine çıkması.

Mephedrone Dozajı ve Kullanım Yöntemleri

İnsanlar için LD 50 ≈ 120 mg/kg'a eşdeğerdir.

Oral Doz:

• Hafif: 50 - 100 mg.
• Yaygın: 100 - 200 mg.
• Güçlü: 200 - 300 mg.

Mefedron ağız yoluyla alındığında, genellikle ürünün kalitesiyle bağlantılı olan bazı zorluklar yaşanabilir. Bu uygulama yönteminin birincil dezavantajı, daha büyük miktarda maddeye ihtiyaç duyulmasıdır. Bu, mefedronun metabolizmasında çok önemli bir rol oynayan sitokrom P450'nin katılımına bağlanmaktadır. İstenen eşik etkisinin elde edilmesi, intranazal yola kıyasla biraz daha yüksek bir doz gerektirebilir. Bununla birlikte, oral mefedronun MDMA'nın "kuzeni" olarak bilinen metilon ile birleştirildiği durumlar da vardır. Böyle bir kombinasyon mefedron tüketimini önemli ölçüde azaltabilir, böylece deneyimin öforik aşamasını uzatırken gastrointestinal yan etkileri en aza indirebilir.

İntranazal Doz:

• Hafif: 30-75 mg.
• Yaygın: 75-180 mg.
• Güçlü: 180-270 mg.
• Aşırı Doz: 270+ mg.

Mefedron tüketiminin baskın yöntemi intranazal uygulamadır. Maddeye karşı ortalama toleransı olan kullanıcılar tipik olarak 250 ila 400 mg arasında değişen yüksek dozlara ihtiyaç duyarlar. Bununla birlikte, bu yaklaşım burun mukozasına zarar verir ve tüketim sırasında önemli ölçüde rahatsızlık verir. Maddenin etkileri geçicidir ve genel etki süresi 30 dakikadan fazla sürmez.

İntravenöz Doz:

• Hafif: 25-50 mg.
• Yaygın: 50-125 mg.
• Güçlü: 125-180 mg.
• Aşırı Doz: 180+ mg.

Mefedron kullanıcılarının yaklaşık %20'si damardan enjekte etmektedir.

Mephedrone Yolculuk Süresi:

Oral:

• Toplam: 2 - 5 saat.
• Başlangıç: 00:15 - 00:45.
• En güçlüsü: 01:00 - 02:00.

İntranazal:

• Toplam: 1 - 3 saat.
• Başlangıç: ~00:05.
• En güçlüsü: 00:10 - 00:45.

İntravenöz:

• Toplam: 2 saat.
• Başlangıç: 30 saniye.

• En güçlüsü: 00:05 - 00:50.

Mephedrone (4-MMC) Yasal Durum

Aralık 2010'da Avrupa Konseyi, mephedrone'un Üye Devletler tarafından kontrol tedbirlerine ve cezai yaptırımlara tabi tutulmasına karar vermiştir.

• Avustralya: Mephedrone Avustralya federal uyuşturucu izleme listesine eklenmiştir ve artık insan tüketimine yönelik olması halinde yasadışı kabul edilmektedir. Mephedrone, Avustralya'da Zehirler Standardı kapsamında Çizelge 9 yasaklı madde olarak kabul edilmektedir. Bir Çizelge 9 maddesi, kötüye kullanılabilecek veya suistimal edilebilecek bir maddedir ve üretimi, bulundurulması, satışı veya kullanımı, tıbbi veya bilimsel araştırma için gerekli olması veya Commonwealth ve/veya Eyalet veya Bölge Sağlık Yetkililerinin onayı ile analitik, öğretim veya eğitim amaçları dışında yasalarca yasaklanmıştır.
• Avusturya: Mefedronun bulundurulması, üretilmesi ve satılması 21 Ağustos 2010 tarihinden itibaren SMG (Suchtmittelgesetz Österreich) kapsamında yasadışıdır.
• Belçika: Mefedron 29 Nisan 2010 tarihinde, ithal edilmesi, satılması veya bulundurulması için İnsan Sağlığı Bakanlığı'nın onayını gerektiren düzenlenmiş bir ilaç haline getirilerek yasaklanmıştır[kaynak belirtilmeli].
• Brezilya: Mefedron, Ağustos 2011 itibariyle ruhsatsız olarak bulundurulmasını, satılmasını veya üretilmesini yasadışı hale getiren Programlanmış uyuşturucular listesine (F2 sınıfı) eklendi.
• Çin: Mephedrone, 1 Eylül 2010 itibariyle Kategori I psikotropik bir maddedir. Satmak, satın almak, ithal etmek, ihraç etmek ve üretmek yasa dışıdır.
• Hırvatistan: Mefedron 12 Ocak 2010 itibariyle kontrollü bir maddedir.
• Danimarka: Danimarka Sağlık ve Önleme Bakanı Jakob Axel Nielsen 18 Aralık 2008 tarihinde mephedrone, flephedrone ve ethylcathinone'u yasaklamıştır. Danimarka ayrıca 1 Temmuz 2012 itibariyle mephedrone gibi katinonları da kapsayacak bir tür analog yasa oluşturmuştur
• Estonya: Mephedrone Kasım 2009 itibariyle kontrollü bir maddedir.
• Finlandiya: İlaç Yasası ile mephedrone "tıbbi ürün" olarak sınıflandırılmakta ve reçetesiz olarak üretilmesi, ithal edilmesi, bulundurulması, satılması veya transfer edilmesi yasadışı hale getirilmektedir.
• Fransa: Fransız Sağlık Bakanlığı Haziran 2010 başında "Journal Officiel du 11 juin 2010 "da mephedrone'u yasadışı maddeler listesine ekleme kararı almıştır.
• Almanya: Mefedron 22 Ocak 2010 tarihinden itibaren Anlage I BtMG (Narkotik Yasası, Çizelge I) kapsamında kontrol edilmektedir. Ruhsat olmadan imal etmek, bulundurmak, ithal etmek, ihraç etmek, satın almak, satmak, temin etmek veya dağıtmak yasa dışıdır.
• Guernsey: Mephedrone 16 Nisan 2010 itibariyle B Sınıfı kontrollü bir maddedir.
• Macaristan: Mephedrone, 1 Ocak 2011 itibariyle Liste 1 kontrollü bir maddedir.
• Man Adası: Şubat 2010'dan beri mephedrone ithal etmek veya satmak yasa dışıdır.
• İrlanda: Mefedron 11 Mayıs 2010 tarihinden itibaren 1977 tarihli Uyuşturucuların Kötüye Kullanımı Yasası kapsamında kontrol edilmektedir.
• İsrail: Aralık 2007'de mephedrone İsrail'in kontrollü maddeler listesine eklenerek satın alınması, satılması veya bulundurulması yasadışı hale getirilmiştir.
• İtalya: Mephedrone, Tabella I kontrollü bir maddedir.
• Jersey: Mephedrone, Aralık 2010'dan beri C Sınıfı kontrollü bir maddedir.
• Litvanya: Mephedrone 20 Haziran 2010 tarihinden itibaren kontrollü bir maddedir.
• Meksika: Mephedrone, 7 Ocak 2014 tarihinden itibaren Çizelge I kontrollü bir maddedir.
• Hollanda: Mart 2010'da Hollanda Sağlık Bakanlığı ve İlaç Kurumu IGZ, Adalet Bakanlığı'na mephedrone'u artık düzenlenmemiş bir ilaç olarak gördüklerini bildirmiştir; satışı ve dağıtımı artık yasaktır.
• Norveç: "Derivatbestemmelsen" Norveç'te mephedrone, Bk-MBDB, Bromo-DragonFLY, 1,4-Butanediol, GBL ve MBDB'yi kontrol eden Analog Yasası tipi bir yasadır.
• Polonya: 25 Ağustos 2010 tarihinde, mefedron I-P grubundaki kontrollü "psikotropik ilaçlar" listesine eklenmiştir.
• Romanya: Mephedrone Şubat 2010'da Romanya'nın kontrollü maddeler listesine eklenmiştir.
• Rusya: Mephedrone, Ağustos 2010 itibariyle Rusya Federasyonu'nda Liste 1 olarak sınıflandırılmıştır. Bu, üretimi, satın alınması, bulundurulması veya dağıtımının yasadışı olduğu anlamına gelmektedir.
• Slovak Cumhuriyeti: 1 Mart 2011 tarihinden itibaren mephedrone Slovak Cumhuriyeti'nde kontrol altına alınmıştır.
• Singapur: Mephedrone 15 Kasım 2010 itibariyle yasaklı bir maddedir.
• İspanya: Mephedrone 10 Şubat 2011 itibariyle Çizelge I kontrollü bir maddedir.
• İsveç: İsveç'te uyuşturucu sağlığa zararlı olarak sınıflandırılmıştır. Mefedron yasağı 15 Aralık 2008 tarihinde yürürlüğe girerek satışını yasadışı hale getirmiştir. 4-methylmethcathinone kullanımı bu yönetmelik kapsamında açıkça yasadışı değildir.
• İsviçre: Mephedrone, Verzeichnis D altında özel olarak adlandırılan kontrollü bir maddedir.
• Türkiye: Mephedrone uyuşturucu olarak sınıflandırılmıştır ve bulundurulması, üretilmesi, tedarik edilmesi veya ithal edilmesi yasa dışıdır.
• Birleşik Krallık: Mefedron, katinon her şeyi yakalama maddesinin bir sonucu olarak Birleşik Krallık'ta B Sınıfı bir uyuşturucudur.
• Amerika Birleşik Devletleri: Mephedrone şu anda Amerika Birleşik Devletleri'nde Program I uyuşturucusudur. Bu, DEA lisansı olmadan üretmenin, satın almanın, bulundurmanın veya dağıtmanın (satmak, ticaretini yapmak veya vermek) yasa dışı olduğu anlamına gelir.

Sonuç

Sonuç olarak, Mephedrone (4-MMC) 2007 ve 2009 yılları arasında eğlence amaçlı bir uyuşturucu olarak popülerlik kazanmış sentetik bir katinondur. Halüsinasyonlara neden olma ve zihni uyarma kabiliyetiyle bilinir, bu da onu kötüye kullanıma açık hale getirir. Mephedrone'un (4-MMC) kimyasal ve fiziksel özellikleri, kristal formu ve suda çözünürlüğü de dahil olmak üzere benzersiz özelliklerine katkıda bulunur. Mephedrone'un (4-MMC) zihin ve beden üzerindeki etkileri, gelişmiş stimülasyon ve öforiden artan kan basıncı ve hipertermi gibi olumsuz sonuçlara kadar hem arzu edilen hem de istenmeyen olabilir. Mephedrone'un (4-MMC) uzun vadeli etkilerinin hala büyük ölçüde bilinmediğini ve bu maddeyi tüketirken dikkatli olunması gerektiğini belirtmek önemlidir.