Poskušal bom odgovoriti
1. N-desetil izotonitazen: To je derivat izotonitazena, ki deluje kot opioidni agonist.
Primerjava s fentanilom: N-desetil izotonitazen jeaktiven opioidni agonist in je približno 20-krat močnejši od fentanila.
2. Etonitazepin: je derivat benzimidazola z močnim opioidnim učinkom.
Primerjava s fentanilom: V podatkih, ki jih je zagotovila ameriška Uprava za droge, je etonitazepin pokazal veliko večjo agonizacijo mu-opioidnih receptorjev kot fentanil (približno 31-krat) in morfin (približno 42-krat). Njegov agonizem na delta-opioidne receptorje je bil podoben agonizmu fentanila in morfija, na kappa-opioidne receptorje pa manjši. Splošna učinkovitost etonitazepina in vivo je 20-krat večja od učinkovitosti fentanila pri ljudeh.
Opisana je bila evforija; zaspanost in budnost; začasno lajšanje bolečine, stresa ali slabega razpoloženja; srbenje; huda slabost in/ali bruhanje; močno potenje ali vročina; počasno in/ali oteženo dihanje; modre ustnice ali konice prstov; hladna, mlahava koža; majhne zenice; neodzivnost in/ali izguba zavesti. Teh poročil nismo preverili, prav tako nismo prejeli dodatnih informacij.
3. Protonitazen: je derivat benzimidazola z močnimi opioidnimi učinki.
Primerjava s fentanilom: Znanstveniki so izračunali moč (EC50) in učinkovitost (Emax) protonitazena v primerjavi s fentanilom in hidromorfonom. Protonitazen je bil zelo aktiven pri aktivaciji mu-opioidnih receptorjev, njegova moč in učinkovitost sta bili nekoliko večji od moči in učinkovitosti fentanila (107 %) in bistveno večji od moči in učinkovitosti hidromorfona (174 %).
Protonitazen je bil analitično potrjen v devetih smrtnih zastrupitvah ali smrtnih primerih v ZDA. Čeprav so podatki o ljudeh omejeni, je bilo v pregledu izvirnih raziskav o benzimidazolnih opioidih ugotovljeno, da pri intravenskem dajanju vsa zdravila povzročajo depresijo dihanja, pri čemer je terapevtsko razmerje med analgezijo in depresijo dihanja ozko
4. Metonitazen: je analgetična spojina, povezana z etonitazenom. Pokazalo se je, da ima približno 100-krat večjo moč kot morfin pri centralnem načinu dajanja, pri peroralni uporabi pa približno 10-krat večjo moč kot morfin.
Primerjava s fentanilom: Znanstveniki so izračunali moč (EC50) in učinkovitost (Emax) metonitazena v primerjavi s fentanilom in hidromorfonom (HM). Pri aktivaciji mu-opioidnih receptorjev je bil metonitazen zelo aktiven, njegova moč in učinkovitost sta bili nekoliko večji od fentanila (113-121 %) in bistveno večji od hidromorfona (184-340 %).
Ločeno bi rad opozoril, da farmakološki profili vseh snovi dajejo misliti, da jih je mogoče uporabljati ob prisotnosti tolerance za doseganje želenega učinka. Vendar pa so kombinacije fentanila ali klasičnih opioidov s temi sintetičnimi snovmi z opioidnimi lastnostmi pogosto privedle do usodnih posledic. Bodite previdni