AB-CHMINACA - je sintetični agonist kanabinoidnih receptorjev (SCRA), ki ima strukturo aminoalkilindazola. Uporablja se kot aktivna sestavina v izdelkih, ki se prodajajo kot alternativa konoplji, saj so njegovi subjektivni učinki podobni tistim iz konoplje. Sintetiziralo ga je podjetje Pfizer in ga leta 2009 patentiralo kot potencialno anestetično sredstvo, vendar podatkov o njegovi klinični uporabi ni. Do danes AB-CHMINACA nima nobene znane terapevtske ali medicinske uporabe. V različnih regijah se uporablja v rekreativne namene. Poleg tega so nekatere države to snov uvrstile pod nacionalni nadzor. Po podatkih centra EMCDDA je veliko primerov smrti, pri katerih so bile v postmortalnih bioloških vzorcih ugotovljene smrtonosne koncentracije z indeksom od 0,32 do 12 ng/ml z mediano 3,6 ng/ml. Osemnajst držav poroča, da je ta snov pod nadzorom, v skladu z zakonom so to: Bolgarija, Ciper, Češka, Danska, Estonija, Francija, Italija, Latvija, Litva, Luksemburg, Nemčija, Madžarska, Finska, Slovenija, Slovaška, Švedska, Turčija in Združeno kraljestvo. V ZDA je snov uvrščena na seznam l agencije DEA. Največji zaseg AB-CHMINACA v rastlinskem materialu so opravili organi pregona v Španiji. Ta obsežna operacija je bila marca 2016 izvedena v Alicanteju, skupaj je bilo zaseženih 145 157 paketov, od katerih je vsak vseboval od 1 do 3 grame rastlinskega materiala (ta pa je vseboval sintetična kanabinoida AMB-FUB in AB-FUBINACA) in 2 vrečki (vsaka po 2 kg, vsebovala je tudi AMB-FUB). Informacije, posredovane centru EMCDDA in Europolu, kažejo, da je bila snov običajno zasežena v obliki rastlinskega materiala in v manjši meri v obliki prahu. Poročali so tudi o več večjih zasegih prahu v Luksemburgu (4,8 kg), Franciji (3,5 kg) in Španiji (približno 2 kg).
Potencialni predhodniki snovi so 1H-indol-2,3-dion, 1H-indazol-3-karboksilna kislina, metilni ali drugi alkilni ester, estri 1H-indazol-3-karboksilne kisline, L-valinamid in (bromometil)cikloheksan. Nekateri od njih so komercialno dostopni. Pomembno je poudariti, da se L-valinamid proizvaja iz poceni naravnih virov ali z industrijsko fermentacijo. Ker se ta reagent uporablja za sintezo S-enantiomera, lahko domnevamo, da bo prav ta oblika AB-CHMINACA v prihodnosti verjetno pogosta na evropskem trgu. Komercialno dostopni gospodinjski ali industrijski proizvodi, ki se lahko uporabljajo za sintezo, lahko vsebujejo tudi potencialno strupene snovi, vključno s težkimi kovinami in organskimi topili, kar lahko pri uporabi nastalega nečistega proizvoda povzroči resno toksičnost.
Ime N-(1-amino-3-metil-1-oksobutan-2-il)-1-(cikloheksilmetil)-1H-indazol-3-karboksamida izhaja iz njegovih strukturnih značilnosti: metil-aminobutanona vezane skupine, cikloheksilmetilnega repa, indazolnega jedra in karboksamidnega povezovalca. AB-CHMINACA ima stereogeno središče, zato obstajata dva možna enantiomera: (R)- in (S)-AB-CHMINACA. S-oblika je bila prvotno opisana v patentni prijavi podjetja Pfizer inc. in objavljena leta 2009. Pomembno je opozoriti, da spojine, opisane v patentni dokumentaciji, vključujejo samo S-konfiguracijo snovi. Druga ulična imena, o katerih poroča center EMCDDA, vključujejo naslednje: Aromatic Pot Pourri, Jamaican Gold Supreme, Jamaican Gold Extreme, Yama, Bonzai Summer Boost, Bonzai Winter Boost, Bonzai Citrus, Blaze, Bubblegum, Manga Xtreme, Manga XXL, V.I.P., Love, R&B, King Size Slim Rolling Papers, Vertex Ultra-Extreme Incense Pirate Edition, Mary Jean, Waldemar Uszkiewicz Taak, Vertex Pirate Edition Ultra-Extreme Incense, Galaxy Herbal Incense: Althea officinalis, Matt Hardener, Aura mystic Bulc.
V čisti obliki je AB-CHMINACA videti kot bel ali rumenkasto bel kristalni prah. Dobro se topi v etanolu, DMSO in DMF, in sicer približno 3, 10 oziroma 5 mg/ml. Snov je slabo topna v vodnih pufrih. Tališče je približno 85 °C, podatkov o vrelišču ni, vendar lahko domnevamo, da je vsaj 350 °C. Podatki iz vzorcev, pridobljenih pri zasegih, kažejo, da se AB-CHMINACA običajno nahaja v rastlinskih/rastlinskih materialih. Našli so se tudi druge oblike, vključno s praški. Patent družbe Pfizer inc. je vključeval uporabo sintetičnega kanabinoida kot del različnih farmacevtskih kompozicij, odvisno od načinov dajanja. Za izdelavo zmesi za kajenje se snov raztopi v organskem topilu (npr. acetonu) in nanese na rastlinski material (npr. Turnera diffusa ali Althaea officinalis) - s pršenjem ali namakanjem, ki mu sledi izparevanje topila.
Farmakokinetika in farmakodinamika.
V študijah na mikrosomih človeških jeter (HLM) je bilo z LC-TOF-MS identificiranih 26 metabolitov AB-CHMINACA. Glavni metaboliti so nastali z monohidroksilacijo cikloheksilnega obroča in hidrolizo zunanje amidne skupine za nastanek karboksiliranega metabolita. Poleg tega je nastalo šest dihidroksiliranih metabolitov, pet monohidroksiliranih metabolitov in pet glukoroniranih metabolitov. Zanimiv rezultat je, da glukoronidacija poteka na karboksilni skupini in ne na eni od hidroksilnih skupin, ki nastanejo v prvi fazi presnove. rCYP3A4 je bil glavni encim citokrom, ki je sodeloval pri presnovi te snovi. Ključna vloga CYP3A4 pri presnovi AB-CHMINACA in vitro nakazuje, da ima lahko subkronična uporaba te snovi številne toksične posledice za telo. V primerjalnih študijah presnove spojin, povezanih s to snovjo (AB-PINACA, AB-FUBINACA, ADB-FUBINACA in AKB-48), so bila ugotovljena pomembna sovpadanja in manjše razlike v mehanizmih presnove. Prvič, hidroliza končne amidne skupine z amidazo je glavna pot njihove presnove (razen AKB-48); drugič, nastanek več mono ali dihidroksiliranih metabolitov nearomatskega končnega obroča ali končne pentilne verige je tudi njihov glavni mehanizem, razen AB-FUBINACA, katerega indazolni obroč ni del pretežno presnovljenega substrata.
Nespremenjeno snov je mogoče najti v številnih parenhimskih človeških organih in tudi v podkožnem maščevju, ne pa v plazmi ali urinu, kjer je dejansko mogoče določiti metabolita, kot sta 4-hidroksicikloheksilmetil in N-[[1-(cikloheksilmetil)-1H-indazol-3-il]-karbonil]-l-valin v koncentraciji 52,8 oziroma 41,3 ng/ml. Ugotovljeno je bilo, da lahko iz substrata, ki ima samo eno mesto domnevne glukoronacije (npr. M25 in M26 iz M21), nastane več kot en glukoronirani metabolit. To dejstvo je mogoče razložiti z intramolekularno preureditvijo 1-β-O-acel glukuronida zaradi migracije acilne skupine na mestu C2, C3 ali C4 spojine. Na hitrost izomerizacije vplivajo številni parametri, vključno s strukturo aglikona, kar lahko tudi pojasni, zakaj je v študijah iz M20 nastal le en glukoronidiran metabolit. V študijah Wiley o biokemičnih učinkih te snovi in vitro ter o farmakoloških učinkih in vivo je bilo ugotovljeno, da AB-CHMINACA nadomesti [3H]CP55,940 na vezavnem mestu receptorja CB1 z inhibicijsko konstanto (ki)0,78 nM za AB-CHMINACA in 0,59 nM za СР55,940. Med analizo stimuliranega [35S]GTPg se je pokazala večja učinkovitost v primerjavi s SР55. Bila je približno 3-krat večja, afiniteta do receptorja CB1 za AB-CHMINACA pa je bila 0,45 nM. Ta snov povzroča 40-krat močnejše od odmerka odvisno zaviranje spontane aktivnosti, antinocicepcije, hipotermije in negibljivosti kot 9-THC (glede na raziskave v tetradnih testih za preučevanje profila učinkov kanabinoidov). Cannaert je v študiji o aktivaciji hCB1 in hCB2, vključno z rekrutiranjem β-arestina, določil večjo moč snovi kot pri drugih podobnih sintetičnih kanabinoidih z indikatorjem hCB1 EC50 = 6,1 nM; hCB2 EC50 = 3,7 nM. Znano je, da so na črnem trgu sintetični kanabinoidi lahko kontaminirani z N2-cikloheksilmetil regioizomerom, zato je glede na nedavno primerjalno funkcionalno študijo na kloniranem človeškem receptorskem materialu CB1 AB-CHMINACA polni agonist in je približno 500-krat aktivnejši od delnega agonista N1-alkiliranega izomera: ustrezna kazalnika EC50 sta 7,8 in 4080 nM. Kot je znano za sintetične kanabinoide "nove generacije" (na primer JWH-018, JWH-073) in 11-hidroksi-THC, je zelo verjetno, da nekateri monohidroksilirani metaboliti AB-CHMINACA ostanejo aktivni glede na receptor CB1, kar kaže na njihov prispevek k farmakološkemu profilu te spojine. Med presejanjem receptorske aktivnosti in vitro z uporabo avtentičnih vzorcev človeškega urina, ki so potrdili prisotnost metabolitov te snovi, se je pokazalo, da več metabolitov ohranja sposobnost aktiviranja kanabinoidnih receptorjev, čeprav v manjši meri. Vendar pri aktivnosti CB1 ni jasno, ali lahko metaboliti prehajajo skozi krvno-možgansko pregrado in dosežejo učinkovite koncentracije v možganskem tkivu. Na primer, produkt cepitve amidov izkazuje nizko afiniteto do receptorja CB1, receptorji CB2 pa so za razliko od te vrste receptorjev izraženi predvsem na celicah imunskega sistema in se zdi, da ne prispevajo k psihoaktivnim lastnostim. Trenutno ni podatkov o vplivu AB-CHMINACA na druge farmakološke (receptorske ali encimske) tarče. Prav tako niso znane biološke lastnosti metabolitov.
Klinični učinki, načini uporabe in odmerki.
Celotno telo, blago neizrazito mravljinčenje kože, zmanjšanje površinske taktilne občutljivosti in glede na to, da je ta učinek odvisen od odmerka, se s povečanjem odmerka lahko pojavi nenadzorovana razostritev pozornosti in ta občutek s popolno izgubo motoričnega nadzora; izrazit sedativni učinek; čustvene spremembe z zmanjšanjem anksioznosti in pojavom zelo šibke evforije ali izrazite empatije, tj. stabilizacija ločenega obstoječega čustva in krepitev tega nominalnega, ki ga oseba doživlja v trenutku uporabe; "krepitev potopitve" učinek je opisan kot težnja osebe, da se popolnoma poglobi v trenutno vrsto dejavnosti, s katero se ukvarja; za "spremembe občutka težnosti" so značilni počasni in gladki občutki letenja ali valovom podobne iluzije zibanja telesa, sprememba položaja in rahla izguba propriocepcijske orientacije; pojav vizualnih učinkov z elementi popačenja statičnih predmetov, ki jih spremenijo v dinamične predmete, ki se spreminjajo v projekciji, pojav "valovanja" ali "oblakov/megle" v okoliškem svetu v času uporabe; okrepljeno zaznavanje zvoka, privlačnost priljubljene glasbe; povečanje ostrine in svetlosti vida; konceptualno razmišljanje.
Neželeni negativni učinki so: oslabljena motorična aktivnost, tahikardija, suha usta, vbrizgavanje veznice ali "rdeče oči", slabost, bruhanje, zmedenost, halucinacije, paranoja, strah, tesnoba, izkrivljeno dojemanje časa, letargija, depersonalizacija / derealizacija. Pri velikih odmerkih obstaja veliko tveganje za nastanek paradoksne bradikardije, bolečine v prsih, miokardnega infarkta, konvulzij, hipertenzije, bruhanja, krčev, hipertermije, psihoze, agresivnega vedenja, nasilnega vedenja, zadušitve/izdihavanja bruhanja, nenadzorovane agitacije. Obstajajo podatki o zapoznelih učinkih akutne toksičnosti zaradi AB-CHMINACA, na primer najpogostejši simptomi sistemskih poposledičnih učinkov so bili: akutna psihoza, ki je povzročila samopoškodovanje (pohabljanje lastnega telesa), akutna ledvična odpoved, dolgotrajna depersonalizacija/derealizacija (eno leto) z epizodami paničnega napada. Žal ni študij o zasvojenosti in dolgotrajni zlorabi te snovi pri ljudeh. Vendar se domneva, da AB-CHMINACA povzroči toleranco na snov in simptome, podobne odtegnitvi ob prekinitvi redne uporabe v majhnih odmerkih. Nedavno so v Informacijskem centru za strupe v Freiburgu poročali o 2 primerih odtegnitvenega sindroma po uporabi te snovi, za katera so bili značilni tesnoba, nestabilno razpoloženje, nenaden neobvladljiv jok, občutek notranje praznine, blaga prostorska dezorientacija, hiperakuzija, somatske bolečine, težko dihanje, hiperventilacija, intenzivno potenje ter občutek motorične in notranje tesnobe.
Uporaba snovi pri osebah z duševnimi boleznimi je strogo prepovedana. Kar zadeva morebitno zasvojenost, se duševna odvisnost od snovi pojavi izključno pri dolgotrajni ponavljajoči se uporabi. Obstajajo podatki o možnosti pojava odtegnitvenega sindroma, za katerega so značilni izkrivljeno razpoloženje, tresenje okončin, povečana tesnoba, subdepresivno stanje, spontano povečanje srčnega utripa in napadi panike, navedeni simptomi pa se izravnajo v 2-3 mesecih abstinence brez farmakološkega zdravljenja.
Praviloma se ta snov daje s kadilskimi mešanicami. Glede na to, da je nemogoče razlikovati odmerke snovi iz številnih rastlinskih materialov, je priporočljivo začeti z minimalnimi odmerki. Začetni odmerek, ki je povezan z učinki zastrupitve, je 1,3-2 μg/kg, srednji odmerki se gibljejo od 2 do 4,5 μg/kg, veliki in izjemno veliki odmerki pa so v razponu od 5 do 10 μg/kg. Ob upoštevanju velikega tveganja za neželene učinke (vključno s smrtnim izidom), izgubo nadzora nad telesnim in duševnim stanjem telesa, uporaba visokih odmerkov kategorično ni priporočljiva. Pri vdihavanju se učinki pokažejo po 5 do 10 minutah, trajajo pa od 1 do 3 ure. Odvisno od odmerka lahko postučinki ostanejo do 10 ur. Pri peroralnem dajanju (npr. z želatinastimi kapsulami) je čas nastopa učinkov od 10 do 30 minut, trajajo lahko dolgo (približno 5 ur), odvisno od številnih dejavnikov in presnove. Najnevarnejše kombinacije zdravil, ki lahko povzročijo hude neželene učinke ali nepopravljive telesne/psihične poškodbe: Včasih se je pojavilo več različnih vrst drog, ki jih je treba jemati, npr.: 2C-Tx, 2C-x, 5-MeO-xxT, amfetamini, kokain, aMT, DMT, DOx, LSD, meskalin, gobe, 25-x-NBOMe.
Potencialni predhodniki snovi so 1H-indol-2,3-dion, 1H-indazol-3-karboksilna kislina, metilni ali drugi alkilni ester, estri 1H-indazol-3-karboksilne kisline, L-valinamid in (bromometil)cikloheksan. Nekateri od njih so komercialno dostopni. Pomembno je poudariti, da se L-valinamid proizvaja iz poceni naravnih virov ali z industrijsko fermentacijo. Ker se ta reagent uporablja za sintezo S-enantiomera, lahko domnevamo, da bo prav ta oblika AB-CHMINACA v prihodnosti verjetno pogosta na evropskem trgu. Komercialno dostopni gospodinjski ali industrijski proizvodi, ki se lahko uporabljajo za sintezo, lahko vsebujejo tudi potencialno strupene snovi, vključno s težkimi kovinami in organskimi topili, kar lahko pri uporabi nastalega nečistega proizvoda povzroči resno toksičnost.
Ime N-(1-amino-3-metil-1-oksobutan-2-il)-1-(cikloheksilmetil)-1H-indazol-3-karboksamida izhaja iz njegovih strukturnih značilnosti: metil-aminobutanona vezane skupine, cikloheksilmetilnega repa, indazolnega jedra in karboksamidnega povezovalca. AB-CHMINACA ima stereogeno središče, zato obstajata dva možna enantiomera: (R)- in (S)-AB-CHMINACA. S-oblika je bila prvotno opisana v patentni prijavi podjetja Pfizer inc. in objavljena leta 2009. Pomembno je opozoriti, da spojine, opisane v patentni dokumentaciji, vključujejo samo S-konfiguracijo snovi. Druga ulična imena, o katerih poroča center EMCDDA, vključujejo naslednje: Aromatic Pot Pourri, Jamaican Gold Supreme, Jamaican Gold Extreme, Yama, Bonzai Summer Boost, Bonzai Winter Boost, Bonzai Citrus, Blaze, Bubblegum, Manga Xtreme, Manga XXL, V.I.P., Love, R&B, King Size Slim Rolling Papers, Vertex Ultra-Extreme Incense Pirate Edition, Mary Jean, Waldemar Uszkiewicz Taak, Vertex Pirate Edition Ultra-Extreme Incense, Galaxy Herbal Incense: Althea officinalis, Matt Hardener, Aura mystic Bulc.
V čisti obliki je AB-CHMINACA videti kot bel ali rumenkasto bel kristalni prah. Dobro se topi v etanolu, DMSO in DMF, in sicer približno 3, 10 oziroma 5 mg/ml. Snov je slabo topna v vodnih pufrih. Tališče je približno 85 °C, podatkov o vrelišču ni, vendar lahko domnevamo, da je vsaj 350 °C. Podatki iz vzorcev, pridobljenih pri zasegih, kažejo, da se AB-CHMINACA običajno nahaja v rastlinskih/rastlinskih materialih. Našli so se tudi druge oblike, vključno s praški. Patent družbe Pfizer inc. je vključeval uporabo sintetičnega kanabinoida kot del različnih farmacevtskih kompozicij, odvisno od načinov dajanja. Za izdelavo zmesi za kajenje se snov raztopi v organskem topilu (npr. acetonu) in nanese na rastlinski material (npr. Turnera diffusa ali Althaea officinalis) - s pršenjem ali namakanjem, ki mu sledi izparevanje topila.
Farmakokinetika in farmakodinamika.
V študijah na mikrosomih človeških jeter (HLM) je bilo z LC-TOF-MS identificiranih 26 metabolitov AB-CHMINACA. Glavni metaboliti so nastali z monohidroksilacijo cikloheksilnega obroča in hidrolizo zunanje amidne skupine za nastanek karboksiliranega metabolita. Poleg tega je nastalo šest dihidroksiliranih metabolitov, pet monohidroksiliranih metabolitov in pet glukoroniranih metabolitov. Zanimiv rezultat je, da glukoronidacija poteka na karboksilni skupini in ne na eni od hidroksilnih skupin, ki nastanejo v prvi fazi presnove. rCYP3A4 je bil glavni encim citokrom, ki je sodeloval pri presnovi te snovi. Ključna vloga CYP3A4 pri presnovi AB-CHMINACA in vitro nakazuje, da ima lahko subkronična uporaba te snovi številne toksične posledice za telo. V primerjalnih študijah presnove spojin, povezanih s to snovjo (AB-PINACA, AB-FUBINACA, ADB-FUBINACA in AKB-48), so bila ugotovljena pomembna sovpadanja in manjše razlike v mehanizmih presnove. Prvič, hidroliza končne amidne skupine z amidazo je glavna pot njihove presnove (razen AKB-48); drugič, nastanek več mono ali dihidroksiliranih metabolitov nearomatskega končnega obroča ali končne pentilne verige je tudi njihov glavni mehanizem, razen AB-FUBINACA, katerega indazolni obroč ni del pretežno presnovljenega substrata.
Nespremenjeno snov je mogoče najti v številnih parenhimskih človeških organih in tudi v podkožnem maščevju, ne pa v plazmi ali urinu, kjer je dejansko mogoče določiti metabolita, kot sta 4-hidroksicikloheksilmetil in N-[[1-(cikloheksilmetil)-1H-indazol-3-il]-karbonil]-l-valin v koncentraciji 52,8 oziroma 41,3 ng/ml. Ugotovljeno je bilo, da lahko iz substrata, ki ima samo eno mesto domnevne glukoronacije (npr. M25 in M26 iz M21), nastane več kot en glukoronirani metabolit. To dejstvo je mogoče razložiti z intramolekularno preureditvijo 1-β-O-acel glukuronida zaradi migracije acilne skupine na mestu C2, C3 ali C4 spojine. Na hitrost izomerizacije vplivajo številni parametri, vključno s strukturo aglikona, kar lahko tudi pojasni, zakaj je v študijah iz M20 nastal le en glukoronidiran metabolit. V študijah Wiley o biokemičnih učinkih te snovi in vitro ter o farmakoloških učinkih in vivo je bilo ugotovljeno, da AB-CHMINACA nadomesti [3H]CP55,940 na vezavnem mestu receptorja CB1 z inhibicijsko konstanto (ki)0,78 nM za AB-CHMINACA in 0,59 nM za СР55,940. Med analizo stimuliranega [35S]GTPg se je pokazala večja učinkovitost v primerjavi s SР55. Bila je približno 3-krat večja, afiniteta do receptorja CB1 za AB-CHMINACA pa je bila 0,45 nM. Ta snov povzroča 40-krat močnejše od odmerka odvisno zaviranje spontane aktivnosti, antinocicepcije, hipotermije in negibljivosti kot 9-THC (glede na raziskave v tetradnih testih za preučevanje profila učinkov kanabinoidov). Cannaert je v študiji o aktivaciji hCB1 in hCB2, vključno z rekrutiranjem β-arestina, določil večjo moč snovi kot pri drugih podobnih sintetičnih kanabinoidih z indikatorjem hCB1 EC50 = 6,1 nM; hCB2 EC50 = 3,7 nM. Znano je, da so na črnem trgu sintetični kanabinoidi lahko kontaminirani z N2-cikloheksilmetil regioizomerom, zato je glede na nedavno primerjalno funkcionalno študijo na kloniranem človeškem receptorskem materialu CB1 AB-CHMINACA polni agonist in je približno 500-krat aktivnejši od delnega agonista N1-alkiliranega izomera: ustrezna kazalnika EC50 sta 7,8 in 4080 nM. Kot je znano za sintetične kanabinoide "nove generacije" (na primer JWH-018, JWH-073) in 11-hidroksi-THC, je zelo verjetno, da nekateri monohidroksilirani metaboliti AB-CHMINACA ostanejo aktivni glede na receptor CB1, kar kaže na njihov prispevek k farmakološkemu profilu te spojine. Med presejanjem receptorske aktivnosti in vitro z uporabo avtentičnih vzorcev človeškega urina, ki so potrdili prisotnost metabolitov te snovi, se je pokazalo, da več metabolitov ohranja sposobnost aktiviranja kanabinoidnih receptorjev, čeprav v manjši meri. Vendar pri aktivnosti CB1 ni jasno, ali lahko metaboliti prehajajo skozi krvno-možgansko pregrado in dosežejo učinkovite koncentracije v možganskem tkivu. Na primer, produkt cepitve amidov izkazuje nizko afiniteto do receptorja CB1, receptorji CB2 pa so za razliko od te vrste receptorjev izraženi predvsem na celicah imunskega sistema in se zdi, da ne prispevajo k psihoaktivnim lastnostim. Trenutno ni podatkov o vplivu AB-CHMINACA na druge farmakološke (receptorske ali encimske) tarče. Prav tako niso znane biološke lastnosti metabolitov.
Klinični učinki, načini uporabe in odmerki.
Celotno telo, blago neizrazito mravljinčenje kože, zmanjšanje površinske taktilne občutljivosti in glede na to, da je ta učinek odvisen od odmerka, se s povečanjem odmerka lahko pojavi nenadzorovana razostritev pozornosti in ta občutek s popolno izgubo motoričnega nadzora; izrazit sedativni učinek; čustvene spremembe z zmanjšanjem anksioznosti in pojavom zelo šibke evforije ali izrazite empatije, tj. stabilizacija ločenega obstoječega čustva in krepitev tega nominalnega, ki ga oseba doživlja v trenutku uporabe; "krepitev potopitve" učinek je opisan kot težnja osebe, da se popolnoma poglobi v trenutno vrsto dejavnosti, s katero se ukvarja; za "spremembe občutka težnosti" so značilni počasni in gladki občutki letenja ali valovom podobne iluzije zibanja telesa, sprememba položaja in rahla izguba propriocepcijske orientacije; pojav vizualnih učinkov z elementi popačenja statičnih predmetov, ki jih spremenijo v dinamične predmete, ki se spreminjajo v projekciji, pojav "valovanja" ali "oblakov/megle" v okoliškem svetu v času uporabe; okrepljeno zaznavanje zvoka, privlačnost priljubljene glasbe; povečanje ostrine in svetlosti vida; konceptualno razmišljanje.
Neželeni negativni učinki so: oslabljena motorična aktivnost, tahikardija, suha usta, vbrizgavanje veznice ali "rdeče oči", slabost, bruhanje, zmedenost, halucinacije, paranoja, strah, tesnoba, izkrivljeno dojemanje časa, letargija, depersonalizacija / derealizacija. Pri velikih odmerkih obstaja veliko tveganje za nastanek paradoksne bradikardije, bolečine v prsih, miokardnega infarkta, konvulzij, hipertenzije, bruhanja, krčev, hipertermije, psihoze, agresivnega vedenja, nasilnega vedenja, zadušitve/izdihavanja bruhanja, nenadzorovane agitacije. Obstajajo podatki o zapoznelih učinkih akutne toksičnosti zaradi AB-CHMINACA, na primer najpogostejši simptomi sistemskih poposledičnih učinkov so bili: akutna psihoza, ki je povzročila samopoškodovanje (pohabljanje lastnega telesa), akutna ledvična odpoved, dolgotrajna depersonalizacija/derealizacija (eno leto) z epizodami paničnega napada. Žal ni študij o zasvojenosti in dolgotrajni zlorabi te snovi pri ljudeh. Vendar se domneva, da AB-CHMINACA povzroči toleranco na snov in simptome, podobne odtegnitvi ob prekinitvi redne uporabe v majhnih odmerkih. Nedavno so v Informacijskem centru za strupe v Freiburgu poročali o 2 primerih odtegnitvenega sindroma po uporabi te snovi, za katera so bili značilni tesnoba, nestabilno razpoloženje, nenaden neobvladljiv jok, občutek notranje praznine, blaga prostorska dezorientacija, hiperakuzija, somatske bolečine, težko dihanje, hiperventilacija, intenzivno potenje ter občutek motorične in notranje tesnobe.
Uporaba snovi pri osebah z duševnimi boleznimi je strogo prepovedana. Kar zadeva morebitno zasvojenost, se duševna odvisnost od snovi pojavi izključno pri dolgotrajni ponavljajoči se uporabi. Obstajajo podatki o možnosti pojava odtegnitvenega sindroma, za katerega so značilni izkrivljeno razpoloženje, tresenje okončin, povečana tesnoba, subdepresivno stanje, spontano povečanje srčnega utripa in napadi panike, navedeni simptomi pa se izravnajo v 2-3 mesecih abstinence brez farmakološkega zdravljenja.
Praviloma se ta snov daje s kadilskimi mešanicami. Glede na to, da je nemogoče razlikovati odmerke snovi iz številnih rastlinskih materialov, je priporočljivo začeti z minimalnimi odmerki. Začetni odmerek, ki je povezan z učinki zastrupitve, je 1,3-2 μg/kg, srednji odmerki se gibljejo od 2 do 4,5 μg/kg, veliki in izjemno veliki odmerki pa so v razponu od 5 do 10 μg/kg. Ob upoštevanju velikega tveganja za neželene učinke (vključno s smrtnim izidom), izgubo nadzora nad telesnim in duševnim stanjem telesa, uporaba visokih odmerkov kategorično ni priporočljiva. Pri vdihavanju se učinki pokažejo po 5 do 10 minutah, trajajo pa od 1 do 3 ure. Odvisno od odmerka lahko postučinki ostanejo do 10 ur. Pri peroralnem dajanju (npr. z želatinastimi kapsulami) je čas nastopa učinkov od 10 do 30 minut, trajajo lahko dolgo (približno 5 ur), odvisno od številnih dejavnikov in presnove. Najnevarnejše kombinacije zdravil, ki lahko povzročijo hude neželene učinke ali nepopravljive telesne/psihične poškodbe: Včasih se je pojavilo več različnih vrst drog, ki jih je treba jemati, npr.: 2C-Tx, 2C-x, 5-MeO-xxT, amfetamini, kokain, aMT, DMT, DOx, LSD, meskalin, gobe, 25-x-NBOMe.
Last edited by a moderator: