Mefedrón, vedecky známy ako 4-MMC (4-metylmetkatinón), stojí ako významný člen triedy katinónov, skupiny syntetických stimulantov. Táto zlúčenina, ktorá bola prvýkrát predstavená začiatkom roku 2000, si rýchlo získala pozornosť ako rekreačná látka a získala si popularitu v rôznych spoločenských prostrediach. Jej príťažlivosť spočíva v schopnosti vyvolávať psychoaktívne účinky, ktoré vedú k zmeneným stavom vedomia. Mefedrón, s ktorým sa často stretávame vo forme bieleho kryštalického prášku alebo v kapsulách, má štrukturálnu podobnosť s amfetamínmi a katinónmi, čo prispieva kjeho jedinečným farmakologickým vlastnostiam.
Kryštály mefedrónovej soli
Ako derivát katinónu, prírodného alkaloidu, ktorý sa nachádza v rastline Khat pochádzajúcej z východnej Afriky a Arabského polostrova, má mefedrón spoločnú líniu s látkami tradične známymi pre svoje stimulačné účinky. Syntéza a následný vzostup mefedrónu v rekreačných kruhoch vyvolali záujem aj obavy, čo podnietilo hĺbkové skúmanie jeho chemického zloženia, fyzikálnych vlastností, procesov syntézy a komplexnej farmakológie, ktorá je základom jeho psychologických a fyziologických účinkov.
Prášok zo soli mefedrónu
Mefedrón(4-MMC) má odlišné chemické a fyzikálne vlastnosti, ktoré prispievajú k jeho jedinečným vlastnostiam. Z chemického hľadiska je klasifikovaný ako substituovaný katinón a má štrukturálnu podobnosť s amfetamínmi. Jeho molekulový vzorec je C11H15NO a systematický názov je 2-(metylamino)-1-(4-metylfenyl)-1-propanón. V čistej forme sa mefedrón (4-MMC) hydrochlorid alebo hydrobromidové soli javia ako priesvitné belavé kryštáliky, biely prášok (múka) alebo biely kryštalický prášok s charakteristickým zápachom s dosahom vône vanilky a bielidla, zatuchnutého moču, kôpru alebo elektrických obvodov. Prášok mefedrónu je prášková látka v bielej forme podobnej múke, obsahujúca zmes drobných kryštálikov, ktoré majú tendenciu agregovať sa alebo vytvárať zhluky.
Zlúčenina vykazuje rozpustnosť vo vode ainých polárnych rozpúšťadlách, čo uľahčuje jej rozpúšťanie na rôzne aplikácie. Teploty topenia pre hydrochlorid a hydrobromid boli stanovené experimentom s bodom topenia a poskytli ostré teploty topenia pri 251,18 °C a 205,25 °C.
Zo štrukturálneho hľadiska má mefedrón (4-MMC) chirálne centrum, čo znamená potenciálnu existenciu enantiomérov. Tieto enantioméry, známe ako optické izoméry, vykazujú rôzne trojrozmerné usporiadanie atómov napriek tomu, že majú rovnaký molekulový vzorec. Je však nevyhnutné poznamenať, že špecifickévlastnosti a účinky jednotlivých enantiomérov mefedrónu (4-MMC) neboli podrobne preskúmané.
Enantioméry mefedrónu
Other names: Mňau Mňau; Mačka; Drone; Bubliny; Drone, M-CAT, White Magic
Syntéza mefedrónu (4-MMC ) zahŕňa niekoľko krokov začínajúcich z ľahko dostupných chemických prekurzorov, ako je 4′-metylpropiofenón alebo priamo z 2-bróm-4′-metylpropiofenónu. Najbežnejšia metóda syntézy zahŕňa reakciu medzi 2-bróm-4′-metylpropiofenónom a metylamínom, po ktorej nasleduje okyslenie na hydrochloridovú alebo hydrobromidovú soľ.
[GALLERY=media, 57][/GALLERY]
Mechanizmus účinku mefedrónu zahŕňa niekoľko vlastností: inhibuje spätné vychytávanie monoamínov neurónmi, znižuje rýchlosť syntézy monoaminooxidázy a katechol-O-metyltransferázy. V dôsledku toho sa v synaptickej štrbine (úzka medzera približne 10 - 50 nm medzi membránami, ktoré sú spojené medzibunkovými kontaktmi) súčasne zvyšuje koncentrácia monoamínov a katecholamínov. Okrem toho 4-mmc stimuluje receptory na postsynaptickej membráne (SSDRA).
Maximálna koncentrácia v krvnom obehu sa dosiahne približne jednu hodinu po požití. Pri priemernej perorálnej dávke (150 mg) je polčas mefedrónu približne 2,2 hodiny. Osoby, ktoré zneužívajú mefedrón, zvyčajne obmedzia jeho príjem na maximálne štyri dávky počas jedného sedenia, pričom intervaly medzi jednotlivými dávkami sú viac ako dve hodiny.
V rôznych štúdiách uskutočnených ku koncu roka 2011 sa skúmal vplyv mefedrónu na mozog potkanov, ako aj jeho potenciál vyvolávať obsedantné správanie. Pomocou mikrodialýzy vedci zbierali a merali hladiny dopamínu a serotonínu. Podávanie mefedrónu viedlo k výraznému zvýšeniu hladiny dopamínu o približne 500 % a hladiny serotonínu o 950 %. Maximálne koncentrácie sa dosiahli po 40 minútach v prípade dopamínu a po 20 minútach v prípade serotonínu, pričom na východiskové hodnoty sa vrátili 120 minút po podaní. Analýza pomeru dopamínu a serotonínu ukázala, že mefedrón prevažne ovplyvňoval (uvoľňoval) serotonín v pomere 1,22:1 (serotonín vs. dopamín). Okrem toho sa vypočítali polčasy rozpadu dopamínu a serotonínu na 24,5 minúty a 25,5 minúty.
Zistilo sa, že mefedrón ovplyvňuje rôzne typy receptorov v zostupnom poradí: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5-HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Primárna metabolická cesta mefedrónu vedie cez cytochróm CYP2D6, pričom vznikajú metabolity ako nor-mefedrón, nor-dihydromefedrón, 4-karboxy-dihydromefedrón, hydroxytolyl-mefedrón a sukcinyl-normefedrón. Maximálny čas koncentrácie mefedrónu je približne 52,5 minúty s polčasom rozpadu 2,21 hodiny. LC50 (smrteľná koncentrácia) je 4500 ng/ml a LD50 (smrteľná dávka) sa pohybuje v rozmedzí 120-150 mg/kg. Koeficient priepustnosti hematoencefalickej bariéry je 14,0 Pe a pomer DAT (dopamínový transportér)/SERT (serotonínový transportér) je 2,41.
Je dokázané, že mefedrón ovplyvňuje nasledujúce typy receptorov v zostupnom poradí: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Mefedrón sa metabolizuje hlavne cytochrómom CYP2D6 a jeho hlavné metabolity sú: nor-mefedrón, nor-dihydromefedrón, 4-karboxy-dihydromefedrón, hydroxytolyl-mefedrón, sukcinyl-normefedrón. Čas maximálnej koncentrácie mefedrónu je približne 52,5 minúty, polčas rozpadu je 2,21 hodiny, LC50-4500 ng/ml, LD50-120-150 mg/kg, koeficient priepustnosti hematoencefalickej bariéry je 14,0 Pe, pomer DAT/SERT je 2,41.
"Žiaduce" pozitívne účinky mefedrónu:
"Nežiaduce" negatívne účinky mefedrónu:
LD 50 pre ľudí zodpovedá ≈ 120 mg/kg.
Perorálna dávka:
Pri perorálnom užívaní mefedrónu sa môžu vyskytnúť určité problémy, ktoré často súvisia s kvalitou produktu. Hlavnou nevýhodou tohto spôsobu podávania je požiadavka na väčšie množstvo látky. Pripisuje sa to zapojeniu cytochrómov P450, ktoré zohrávajú kľúčovú úlohu v metabolizme mefedrónu. Dosiahnutie požadovaného prahového účinku si môže vyžadovať mierne vyššiu dávku v porovnaní s intranazálnou cestou. Existujú však prípady, keď sa perorálny mefedrón kombinuje s metylónom, známym ako "bratranec" MDMA. Takáto kombinácia môže podstatne znížiť spotrebu mefedrónu, čím sa minimalizujú gastrointestinálne vedľajšie účinky a zároveň sa predĺži euforická fáza zážitku.
Intranazálne dávkovanie:
Prevládajúcim spôsobom konzumácie mefedrónu je intranazálne podanie. Užívatelia s priemernou toleranciou na túto látku zvyčajne vyžadujú vysoké dávky, od 250 do 400 mg. Tento prístup však spôsobuje poškodenie nosovej sliznice a vyvoláva značné nepríjemné pocity pri konzumácii. Účinky látky sú prechodné, pričom celkové trvanie jej vplyvu netrvá dlhšie ako 30 minút.
Intravenózna dávka:
Približne 20 % užívateľov mefedrónu si ho aplikuje intravenózne.
Trvanie mefedrónového tripu:
Perorálne:
Intranazálne:
Intravenózne:
Najsilnejší: 00:05 - 00:50.
V decembri 2010 Európska rada rozhodla, že mefedrón bude podliehať kontrolným opatreniam a trestným sankciám zo strany členských štátov.
Na záver možno povedať, že mefedrón (4-MMC) je syntetický katinón, ktorý získal popularitu ako rekreačná droga v rokoch 2007 až 2009. Je známy svojou schopnosťou vyvolávať halucinácie a stimulovať myseľ, vďaka čomu je náchylný na zneužitie. Chemické a fyzikálne vlastnosti mefedrónu (4-MMC) prispievajú k jeho jedinečným vlastnostiam vrátane jeho kryštalickej formy a rozpustnosti vo vode. Účinky mefedrónu (4-MMC) na myseľ a telo môžu byť žiaduce aj nežiaduce, od zvýšenej stimulácie a eufórie až po negatívne následky, ako je zvýšenie krvného tlaku a hypertermia. Je dôležité poznamenať, že dlhodobé účinky mefedrónu (4-MMC) sú stále do značnej miery neznáme a pri konzumácii tejto látky treba byť opatrný.
Our team brings together the best specialists from different fields.
We are ready to share our experience, discuss difficult issues and find new solutions.