Rôzne spôsoby konzumácie konope poskytujú telu rôzne množstvá kanabinoidov. Je rozdiel medzi fajčením jointa, bowle, bonga alebo tupého dymu a konzumáciou jedlej látky alebo užitím malého množstva tinktúry (alebo oleja), ktorá obsahuje THC. Rozdiel je aj pri konzumácii konopných koncentrátov, používaní transdermálnych náplastí, krémov, pleťových vôd alebo iných lokálnych prípravkov.
Čo je to biologická dostupnosť?
Pri snahe pochopiť, ako sa konope v tele vstrebáva a metabolizuje, je kľúčové porozumieť biologickej dostupnosti. Biologická dostupnosť v podstate určuje účinnosť liekov tým, že nám dáva predstavu o tom, koľko a ako rýchlo sa užitý liečebný kanabis stane aktívnym v mieste svojej zamýšľanej fyziologickej aktivity. Základnou úrovňou biologickej dostupnosti akejkoľvek látky je intravenózna injekcia. Každá droga užitá týmto spôsobom je 100 % biologicky dostupná, pretože látka sa okamžite vstrebáva do krvného obehu. V súčasnosti však neexistuje žiadna lieková forma konope na intravenózne podanie, takže namiesto toho musí medicínske konope užívané pacientmi prekonávať rôzne biologické bariéry v závislosti od použitého spôsobu podania.
Podľa slovníka Merriam Webster sa biologická dostupnosť opisuje ako "stupeň a rýchlosť, s akou sa látka (napr. liečivo) vstrebáva do živého systému alebo sa stáva dostupnou v mieste fyziologickej aktivity. To znamená, že ak má výrobok vysokú biologickú dostupnosť, máte z neho väčší úžitok v porovnaní s výrobkom s nízkou biologickou dostupnosťou. Existuje niekoľko komplexných metabolických faktorov, ktoré ovplyvňujú biologickú dostupnosť rôznych metód. Niekedy sa tieto faktory líšia v závislosti od metabolizmu a úrovne enzýmov u konkrétneho človeka v porovnaní s inými.
Keď niekto konzumuje THC s určitou úrovňou biologickej dostupnosti, môže prijať len 30 % účinnej látky, ktorú práve prijal. Predpokladá sa, že zvyšok telo vylúči ako odpad, ale niektoré kanabinoidy a ich metabolity sa v tele bioakumulujú v závislosti od frekvencie a metabolických faktorov. Preto môže byť poznanie biologickej dostupnosti rôznych spôsobov konzumácie veľmi cenné pre rekreačného užívateľa THC, ktorý sa snaží nájsť správny režim pre svoje potreby.
Biologická dostupnosť marihuany a spôsoby dávkovania
Konope obsahuje stovky molekulárnych zlúčenín známych ako terpény a kanabinoidy. Medzi najviac preskúmané kanabinoidy patria THC, CBD a CBN. Výskum obsahu kanabinoidov v marihuane je stále obmedzený a existujú údaje, ktoré poukazujú na vplyv biologickej dostupnosti v závislosti od spôsobu podávania.
Pri určovaní biologickej dostupnosti látky je potrebné zohľadniť nasledujúce kľúčové faktory.
- Zloženie
- interakcie s inými látkami
- Zloženie
- Prietok krvi
- Zdravie tráviaceho traktu
Spôsob podávania alebo konzumácie zohráva jednu z najdôležitejších úloh pri určovaní biologickej dostupnosti marihuany.
Medzi šesť hlavných spôsobov konzumácie patrí inhalácia, sublingválna, orálna, intravenózna, transdermálna a s čapíkom. Je známe, že mnohí ľudia majú rôzne preferencie, pokiaľ ide o to, ktorú metódu podávania uprednostňujú. Niektorí ľudia môžu uprednostňovať fajčenie alebo vaporizáciu, zatiaľ čo iní dávajú prednosť rýchlejším metódam vstrebávania, napríklad sublingválnym infúziám (olejom). Vzhľadom na to všetko sa pozrime na tieto spôsoby konzumácie konope a zistime, ako sa líši miera biologickej dostupnosti.
Perorálne podávanie THC
Podľa veľkého prehľadu farmakokinetiky kanabinoidov sa zistilo, že perorálna biologická dostupnosť sa pohybuje od 4 do 20 % s maximálnymi koncentráciami THC v rozmedzí od 4,4 do 11 ng/ml približne 2 až 4 hodiny po požití sušienky, ktorá obsahuje 20 mg THC. Dr. Huestis tvrdí, že "odlišná absorpcia, rozklad drogy v žalúdku a významný first-pass metabolizmus na aktívny 11-hydroxytetrahydrokanabinol a neaktívne metabolity v pečeni" môžu byť hlavným dôvodom, prečo tento spôsob konzumácie ponúka takú nízku biologickú dostupnosť. Pri perorálnom užívaní konope, ktoré prechádza first-pass metabolizmom, sa 50 % metabolizovateľného THC rozloží na 11-OH-THC , skôr ako sa dostane do krvného obehu, čo je hlavným faktorom nižšej biologickej dostupnosti. Niektorí výskumníci sa tiež domnievajú, že samotný 11-OH-THC prispieva k štyrikrát väčším psychoaktívnym účinkom ako THC, čo môže vysvetľovať, prečo majú ľudia pri perorálnom užívaní konope tendenciu pociťovať silnejší pocit "high".
Napriek nižšej biologickej dostupnosti edibles, tinktúr a orálnych kapsúl majú tieto produkty tendenciu pretrvávať v tele dlhšie ako iné spôsoby podávania. Je to zrejmé zo skutočnosti, že koncentrácie kanabisu v krvi dosahujú maximálne hodnoty v plazme od jednej do šiestich hodín, pričom polčas rozpadu je 20 až 30 hodín. Je dôležité povedať, že každý trávi potravu inou rýchlosťou a má v tele rôzne hladiny tráviacich enzýmov. To znamená, že účinky perorálneho užívania kanabisu sa budú u jednotlivých osôb líšiť. Z tohto dôvodu môže byť jedna dávka, ktorá skvele funguje na vášho priateľa, pre vás príliš veľká alebo príliš malá.
Inhalácia
Pri inhalačných metódach, ako je fajčenie jointa alebo vapovanie, je podľa systematického prehľadu z roku 2018 biologická dostupnosť THC v priemere približne 30 %. Okrem toho sa predpokladá, že plazmatická biologická dostupnosť a hladiny THC sa líšia v závislosti od toho, aký veľký obláčik sa vdychuje a ako hlboko sa konopný dym vdychuje do pľúc.
Pokiaľ ide o jointy, zvyčajne obsahujú 0,5 až 0,8 g konope, čo je zvyčajne približne 8 % THC. Odborníci sa domnievajú, že 20 až 70 % THC sa dostáva do pľúc, pričom približne 30 % z neho sa stáva biologicky dostupným, keď sa dostane do krvného obehu. THC dosahuje vrchol v krvnom obehu po 3 až 10 minútach a približne po 3 hodinách už nie je biologicky dostupný v dôsledku fajčenia.
V predchádzajúcich štúdiách s cigaretami obsahujúcimi 3,55 % THC dosiahol účastník vrchol plazmatickej hladiny 152±86,3 ng/ml približne 10 minút po inhalácii. V tejto štúdii sa však dospelo k záveru, že "biologická dostupnosť po fajčení bola 2-56 %, čiastočne kvôli variabilite dynamiky fajčenia v rámci subjektu a medzi subjektmi, čo prispieva k neistote pri podávaní dávky.
Hovorí sa, že fajčenie marihuany pomocou bonga odstraňuje vyššie hladiny dechtu, ale v jednej štúdii sa zistilo, že v skutočnosti odstraňuje aj vyššie hladiny THC z marihuany. Bong však odstraňuje plynné omamné látky z dymu marihuany vrátane oxidu uhličitého, amoniaku a nitrozamínov. Mnoho ľudí predpokladá, že vdychovaním marihuany, či už fajčením alebo vaporizáciou, sa do tela dostane rovnaké množstvo THC, ale nie je to pravda. Vaporizácia konope v skutočnosti dodáva konope do pľúc efektívnejšie, pričom vdychujete menej živice. Obvykle je pomer kanabinoidov a živice 1:10, na rozdiel od pomeru 1:27 pri fajčení cigariet a priemerne 1:27 pri fajčení konope cez fajku. Je dôležité poznamenať, že koncentrácia CBD a THC v rôznych kmeňoch konope sa v priebehu rokov zvýšila a konope teraz môže obsahovať rovnaké podiely CBD a THC. V závislosti od obsahu CBD v porovnaní s THC sa mení pocit "zhulenia", ako aj terapeutické účinky konope.
Transdermálna aplikácia THC
Lokálne a transdermálne prípravky obsahujúce THC pomáhajú zmierňovať bolesť a zápal prostredníctvom kože. Je to preto, že sú ľahko odpudzované vodou, čo im umožňuje ľahký pohyb cez vodnú vrstvu kože. Hoci existuje len veľmi málo štúdií o biologickej dostupnosti kanabinoidov pri lokálnom alebo transdermálnom podávaní, predklinické štúdie na zvieratách sú sľubné. Tieto spôsoby podávania zabraňujú metabolickým účinkom prvého prechodu a vďaka pomalému uvoľňovaniu umožňujú dávkovanie počas dlhšieho časového obdobia ako iné spôsoby podávania. Je tiež pravdepodobné, že sa slabo absorbujú do zvyšku tela mimo miesta aplikácie, čo znamená, že systémová absorpcia je veľmi nízka. Je nepravdepodobné, že by ste pocítili psychoaktívne účinky konope pri aplikácii na kožu. Na určenie skutočnej biologickej dostupnosti lokálnych produktov je potrebný ďalší výskum.
Lokálna a transdermálna aplikácia kanabinoidných produktov preukázala vyššiu mieru biologickej dostupnosti v prítomnosti posilňovačov a tiež predĺženie stabilnej plazmatickej koncentrácie v porovnaní s inými spôsobmi podávania. Okrem toho je kyslá degradácia CBD na THC s následnými psychotropnými účinkami účinne sprostredkovaná prostredníctvom transdermálnej aplikácie vďaka vylúčeniu tráviacich procesov a neutrálnemu kožnému prostrediu. Transdermálne náplasti napustené ∆8-THC vyvolali do 1,4 h po podaní ustálený stav plazmatickej koncentrácie, ktorý sa u subjektov zachoval minimálne 48 h.
Pokiaľ ide o používanie transdermálnych náplastí, vedci dúfajú, že by mohlo znížiť negatívne vedľajšie účinky užívania konope, ktoré sa vyskytujú pri fajčení. Taktiež sa domnievajú, že transdermálne náplasti obchádzajú metabolizmus kanabinoidov pri prvom prechode, čo môže pomôcť zvýšiť účinnosť použitých transdermálnych náplastí. Paradoxne, mnohí používatelia pociťujú väčšiu a dlhšie trvajúcu úľavu od bolesti kĺbov a svalov pri používaní transdermálnych náplastí v porovnaní s lokálnymi produktmi, čo však môže závisieť aj od množstva THC a CBD v jednotlivých produktoch.
Sublingválny spôsob užívania
Mnohí ľudia považujú sublingválnu konzumáciu kanabinoidov z hľadiska biologickej dostupnosti za veľmi porovnateľnú s inhaláciou jednoducho preto, že na vstrebávanie do krvného obehu využívajú podobné sliznice, ale nie je to pravda. V skutočnosti sú sublingválne alebo orálno-slizničné kanabinoidy zmiešaným spôsobom podávania, ktorý väčšinou zahŕňa absorpciu cez sliznice ústnej dutiny a niektoré sa dokonca trávia. Účinky sú rýchlejšie a zvyčajne dosahujú vyššie koncentrácie ako pri jedlej (orálnej) marihuane.
Podľa štúdií Sativexu, orálneho slizničného spreja na predpis v pomere 1:1 CBD:THC, sa biologická dostupnosť odhadovala na 92-98 %. Nabiximols je ústny sprej na predpis, ktorý je v súčasnosti v štádiu skúšok na schválenie FDA, ale je dostupný v Kanade, Spojenom kráľovstve a niektorých európskych krajinách. Je určený na zmiernenie príznakov neuropatie , spasticity a hyperaktivity močového mechúra u pacientov so sklerózou multiplex. Rôzne štúdie biologickej dostupnosti tetrahydrokanabinolu však zistili, že skutočná sublingválna biologická dostupnosť THC je v priemere 10 % (miera sa pohybuje od 9 do 15 %).
Čapíky
Na trhu je niekoľko rôznych čapíkov s obsahom CBD a THC. Človek sa môže pýtať, na čo sa používajú. Štúdie ukazujú, že rektálne podávanie môže byť veľmi cenné pre osoby trpiace gastrointestinálnymi problémami, silnou nevoľnosťou, kachexiou, zmeneným duševným stavom, poruchami reči/polykania a pre starších ľudí. Použitie čapíkov tiež poskytuje človeku lokálnu úľavu od bolesti, na rozdiel od iných spôsobov podávania, pri ktorých sa THC dostáva do krvného obehu. Celková biologická dostupnosť THC použitého vo forme čapíkov je teda v priemere 15 %. Existujú však niektoré štúdie (napr. z roku 1985 o rektálnom podávaní THC u makakov rhesus), ktoré preukázali, že THC nie je po rektálnom podaní biologicky dostupný. V štúdii sa tiež porovnával rektálny spôsob podávania THC s orálnym, intravenóznym a intramuskulárnym spôsobom podávania konope.
Jedna štúdia sa zamerala na rektálne podávanie marinolu. Marinol, syntetický liek THC, bol schválený úradom FDA a používa sa najmä na nekontrolovanú nevoľnosť počas chemoterapie u pacientov s rakovinou. Táto štúdia marinolu na liečbu spasticity dospela k záveru, že rektálne podanie 2,5 - 5 mg THC viedlo k maximálnej plazmatickej koncentrácii 1,1 - 4,1 ng/ml v priebehu 2 - 8 hodín. Výskumníci zistili, že rektálna biologická dostupnosť marinolu bola približne dvakrát vyššia ako pri perorálnom podaní. Ukázalo sa, že pri rektálnom podaní sa liečivo absorbuje rýchlejšie a biologická dostupnosť je vyššia, pretože liečivo sa rektálne absorbuje vo väčšom množstve a má nižší "first-pass metabolizmus." Je možné, že tieto výsledky môžu byť spôsobené tým, že marinol nie je skutočný THC, ale syntetický THC.
Ďalšie štúdie ukazujú, že podobne ako marinol má dobrú biologickú dostupnosť v konečníku chemicky upravená verzia THC, nazývaná THC-hemisukcinát (THC-HS). Rektálne užívanie THC-HS môže viesť k zníženiu spasticity, stuhnutosti a bolesti. Štúdia z roku 2018 uverejnená v časopise Medical Cannabis and Cannabinoids ukázala, že po rektálnom podaní THC-HS boli hladiny Δ9-THC približne 70 - 80 % biologicky dostupné. Toto meranie biologickej dostupnosti bolo dvaapolkrát vyššie ako hladiny po perorálnom podaní kapsúl THC.
V súčasnosti teda existuje len málo údajov o biologickej dostupnosti THC pri rektálnom užívaní, ale na základe dostupných štúdií by sa mohla pohybovať od 13 % do 23 %, ak je THC syntetický alebo štrukturálne zmenený. Taktiež nie sú k dispozícii informácie o biologickej dostupnosti THC alebo CBD pri vaginálnom použití v čapíkoch, hoci štúdie prebiehajú. Napriek tomu sa mnohé ženy rozhodli používať čapíky na báze konope pri rôznych ženských zdravotných problémoch vrátane vulvodýnie, endometriózy, dysfunkcie panvového dna a bolestivého pohlavného styku.
Je možné zvýšiť biologickú dostupnosť THC?
Výskumníci uskutočnili množstvo štúdií, ktoré poukazujú na to, ako nasýtené tuky zlepšujú vnútrobunkový transport kanabinoidov, predovšetkým CBD a THC. Obe tieto molekuly sú rozpustné v tukoch a v kombinácii s mastnými kyselinami sa lepšie vstrebávajú v pečeni. Mastné potraviny teda urýchľujú dodávku a zvyšujú účinky kanabinoidov marihuany na užívateľa.
Tým sa dostávame k prvému z viacerých spôsobov, ako zvýšiť biologickú dostupnosť kanabisu tým, že pri varení nahradíme oleje na varenie olejmi bohatými na THC alebo CBD. Biologická dostupnosť sa zvyšuje aj vtedy, keď sa konope konzumuje s určitými mliečnymi výrobkami, mäsom, morskými plodmi, ovocím, zeleninou, koreninami a bylinkami. Je dôležité poznamenať, že opačný účinok - nižšia biologická dostupnosť - je bežný, keď sa určité potraviny, nápoje alebo látky konzumujú s marihuanou. Na zabezpečenie biologickej dostupnosti sa môžu používať aj tinktúry na báze alkoholu napustené marihuanou.
Tí, ktorí chcú zvýšiť psychoaktívne účinky THC, ale nie sú príliš nadšení jedlými a topickými prípravkami a radšej fajčia marihuanu, by mali zvážiť vapovanie. Bežné spôsoby fajčenia sú nehospodárne; značné množstvo konopného kvetu zhorí na zemi a pre používateľa nemá žiadnu hodnotu. Množstvo konope zahriate na správnu teplotu na uvoľnenie kanabinoidov do dymu, ktorý používateľ vdychuje, sa stáva vedľajšou stratou. Fajčiari môžu na zvýšenie biologickej dostupnosti THC používať vapovacie perá alebo vaporizéry.
Pre záujemcov o pohodlné a ľahko dostupné produkty z konope s optimálnou biologickou dostupnosťou sú ideálne mäkké a kapsulové tabletky, tinktúry a výživové produkty. Pri užívaní konope je však dôležité mať na pamäti, že čas nástupu účinku je dlhší a účinky sú nepravidelné a často nepredvídateľné.
Umenie zodpovedného dávkovania konope znamená vyskúšať rôzne produkty a spôsoby konzumácie, aby ste zistili, ktoré liečivá sú pre vaše potreby najlepšie. Ďalšie informácie o rôznych spôsoboch dávkovania THC, ako aj akékoľvek informácie týkajúce sa farmakológie psychoaktívnych látok - neváhajte a napíšte súkromnú správu @Brain.
Medzi šesť hlavných spôsobov konzumácie patrí inhalácia, sublingválna, orálna, intravenózna, transdermálna a s čapíkom. Je známe, že mnohí ľudia majú rôzne preferencie, pokiaľ ide o to, ktorú metódu podávania uprednostňujú. Niektorí ľudia môžu uprednostňovať fajčenie alebo vaporizáciu, zatiaľ čo iní dávajú prednosť rýchlejším metódam vstrebávania, napríklad sublingválnym infúziám (olejom). Vzhľadom na to všetko sa pozrime na tieto spôsoby konzumácie konope a zistime, ako sa líši miera biologickej dostupnosti.
Perorálne podávanie THC
Podľa veľkého prehľadu farmakokinetiky kanabinoidov sa zistilo, že perorálna biologická dostupnosť sa pohybuje od 4 do 20 % s maximálnymi koncentráciami THC v rozmedzí od 4,4 do 11 ng/ml približne 2 až 4 hodiny po požití sušienky, ktorá obsahuje 20 mg THC. Dr. Huestis tvrdí, že "odlišná absorpcia, rozklad drogy v žalúdku a významný first-pass metabolizmus na aktívny 11-hydroxytetrahydrokanabinol a neaktívne metabolity v pečeni" môžu byť hlavným dôvodom, prečo tento spôsob konzumácie ponúka takú nízku biologickú dostupnosť. Pri perorálnom užívaní konope, ktoré prechádza first-pass metabolizmom, sa 50 % metabolizovateľného THC rozloží na 11-OH-THC , skôr ako sa dostane do krvného obehu, čo je hlavným faktorom nižšej biologickej dostupnosti. Niektorí výskumníci sa tiež domnievajú, že samotný 11-OH-THC prispieva k štyrikrát väčším psychoaktívnym účinkom ako THC, čo môže vysvetľovať, prečo majú ľudia pri perorálnom užívaní konope tendenciu pociťovať silnejší pocit "high".
Napriek nižšej biologickej dostupnosti edibles, tinktúr a orálnych kapsúl majú tieto produkty tendenciu pretrvávať v tele dlhšie ako iné spôsoby podávania. Je to zrejmé zo skutočnosti, že koncentrácie kanabisu v krvi dosahujú maximálne hodnoty v plazme od jednej do šiestich hodín, pričom polčas rozpadu je 20 až 30 hodín. Je dôležité povedať, že každý trávi potravu inou rýchlosťou a má v tele rôzne hladiny tráviacich enzýmov. To znamená, že účinky perorálneho užívania kanabisu sa budú u jednotlivých osôb líšiť. Z tohto dôvodu môže byť jedna dávka, ktorá skvele funguje na vášho priateľa, pre vás príliš veľká alebo príliš malá.
Inhalácia
Pri inhalačných metódach, ako je fajčenie jointa alebo vapovanie, je podľa systematického prehľadu z roku 2018 biologická dostupnosť THC v priemere približne 30 %. Okrem toho sa predpokladá, že plazmatická biologická dostupnosť a hladiny THC sa líšia v závislosti od toho, aký veľký obláčik sa vdychuje a ako hlboko sa konopný dym vdychuje do pľúc.
Pokiaľ ide o jointy, zvyčajne obsahujú 0,5 až 0,8 g konope, čo je zvyčajne približne 8 % THC. Odborníci sa domnievajú, že 20 až 70 % THC sa dostáva do pľúc, pričom približne 30 % z neho sa stáva biologicky dostupným, keď sa dostane do krvného obehu. THC dosahuje vrchol v krvnom obehu po 3 až 10 minútach a približne po 3 hodinách už nie je biologicky dostupný v dôsledku fajčenia.
V predchádzajúcich štúdiách s cigaretami obsahujúcimi 3,55 % THC dosiahol účastník vrchol plazmatickej hladiny 152±86,3 ng/ml približne 10 minút po inhalácii. V tejto štúdii sa však dospelo k záveru, že "biologická dostupnosť po fajčení bola 2-56 %, čiastočne kvôli variabilite dynamiky fajčenia v rámci subjektu a medzi subjektmi, čo prispieva k neistote pri podávaní dávky.
Hovorí sa, že fajčenie marihuany pomocou bonga odstraňuje vyššie hladiny dechtu, ale v jednej štúdii sa zistilo, že v skutočnosti odstraňuje aj vyššie hladiny THC z marihuany. Bong však odstraňuje plynné omamné látky z dymu marihuany vrátane oxidu uhličitého, amoniaku a nitrozamínov. Mnoho ľudí predpokladá, že vdychovaním marihuany, či už fajčením alebo vaporizáciou, sa do tela dostane rovnaké množstvo THC, ale nie je to pravda. Vaporizácia konope v skutočnosti dodáva konope do pľúc efektívnejšie, pričom vdychujete menej živice. Obvykle je pomer kanabinoidov a živice 1:10, na rozdiel od pomeru 1:27 pri fajčení cigariet a priemerne 1:27 pri fajčení konope cez fajku. Je dôležité poznamenať, že koncentrácia CBD a THC v rôznych kmeňoch konope sa v priebehu rokov zvýšila a konope teraz môže obsahovať rovnaké podiely CBD a THC. V závislosti od obsahu CBD v porovnaní s THC sa mení pocit "zhulenia", ako aj terapeutické účinky konope.
Transdermálna aplikácia THC
Lokálne a transdermálne prípravky obsahujúce THC pomáhajú zmierňovať bolesť a zápal prostredníctvom kože. Je to preto, že sú ľahko odpudzované vodou, čo im umožňuje ľahký pohyb cez vodnú vrstvu kože. Hoci existuje len veľmi málo štúdií o biologickej dostupnosti kanabinoidov pri lokálnom alebo transdermálnom podávaní, predklinické štúdie na zvieratách sú sľubné. Tieto spôsoby podávania zabraňujú metabolickým účinkom prvého prechodu a vďaka pomalému uvoľňovaniu umožňujú dávkovanie počas dlhšieho časového obdobia ako iné spôsoby podávania. Je tiež pravdepodobné, že sa slabo absorbujú do zvyšku tela mimo miesta aplikácie, čo znamená, že systémová absorpcia je veľmi nízka. Je nepravdepodobné, že by ste pocítili psychoaktívne účinky konope pri aplikácii na kožu. Na určenie skutočnej biologickej dostupnosti lokálnych produktov je potrebný ďalší výskum.
Lokálna a transdermálna aplikácia kanabinoidných produktov preukázala vyššiu mieru biologickej dostupnosti v prítomnosti posilňovačov a tiež predĺženie stabilnej plazmatickej koncentrácie v porovnaní s inými spôsobmi podávania. Okrem toho je kyslá degradácia CBD na THC s následnými psychotropnými účinkami účinne sprostredkovaná prostredníctvom transdermálnej aplikácie vďaka vylúčeniu tráviacich procesov a neutrálnemu kožnému prostrediu. Transdermálne náplasti napustené ∆8-THC vyvolali do 1,4 h po podaní ustálený stav plazmatickej koncentrácie, ktorý sa u subjektov zachoval minimálne 48 h.
Pokiaľ ide o používanie transdermálnych náplastí, vedci dúfajú, že by mohlo znížiť negatívne vedľajšie účinky užívania konope, ktoré sa vyskytujú pri fajčení. Taktiež sa domnievajú, že transdermálne náplasti obchádzajú metabolizmus kanabinoidov pri prvom prechode, čo môže pomôcť zvýšiť účinnosť použitých transdermálnych náplastí. Paradoxne, mnohí používatelia pociťujú väčšiu a dlhšie trvajúcu úľavu od bolesti kĺbov a svalov pri používaní transdermálnych náplastí v porovnaní s lokálnymi produktmi, čo však môže závisieť aj od množstva THC a CBD v jednotlivých produktoch.
Sublingválny spôsob užívania
Mnohí ľudia považujú sublingválnu konzumáciu kanabinoidov z hľadiska biologickej dostupnosti za veľmi porovnateľnú s inhaláciou jednoducho preto, že na vstrebávanie do krvného obehu využívajú podobné sliznice, ale nie je to pravda. V skutočnosti sú sublingválne alebo orálno-slizničné kanabinoidy zmiešaným spôsobom podávania, ktorý väčšinou zahŕňa absorpciu cez sliznice ústnej dutiny a niektoré sa dokonca trávia. Účinky sú rýchlejšie a zvyčajne dosahujú vyššie koncentrácie ako pri jedlej (orálnej) marihuane.
Podľa štúdií Sativexu, orálneho slizničného spreja na predpis v pomere 1:1 CBD:THC, sa biologická dostupnosť odhadovala na 92-98 %. Nabiximols je ústny sprej na predpis, ktorý je v súčasnosti v štádiu skúšok na schválenie FDA, ale je dostupný v Kanade, Spojenom kráľovstve a niektorých európskych krajinách. Je určený na zmiernenie príznakov neuropatie , spasticity a hyperaktivity močového mechúra u pacientov so sklerózou multiplex. Rôzne štúdie biologickej dostupnosti tetrahydrokanabinolu však zistili, že skutočná sublingválna biologická dostupnosť THC je v priemere 10 % (miera sa pohybuje od 9 do 15 %).
Čapíky
Na trhu je niekoľko rôznych čapíkov s obsahom CBD a THC. Človek sa môže pýtať, na čo sa používajú. Štúdie ukazujú, že rektálne podávanie môže byť veľmi cenné pre osoby trpiace gastrointestinálnymi problémami, silnou nevoľnosťou, kachexiou, zmeneným duševným stavom, poruchami reči/polykania a pre starších ľudí. Použitie čapíkov tiež poskytuje človeku lokálnu úľavu od bolesti, na rozdiel od iných spôsobov podávania, pri ktorých sa THC dostáva do krvného obehu. Celková biologická dostupnosť THC použitého vo forme čapíkov je teda v priemere 15 %. Existujú však niektoré štúdie (napr. z roku 1985 o rektálnom podávaní THC u makakov rhesus), ktoré preukázali, že THC nie je po rektálnom podaní biologicky dostupný. V štúdii sa tiež porovnával rektálny spôsob podávania THC s orálnym, intravenóznym a intramuskulárnym spôsobom podávania konope.
Jedna štúdia sa zamerala na rektálne podávanie marinolu. Marinol, syntetický liek THC, bol schválený úradom FDA a používa sa najmä na nekontrolovanú nevoľnosť počas chemoterapie u pacientov s rakovinou. Táto štúdia marinolu na liečbu spasticity dospela k záveru, že rektálne podanie 2,5 - 5 mg THC viedlo k maximálnej plazmatickej koncentrácii 1,1 - 4,1 ng/ml v priebehu 2 - 8 hodín. Výskumníci zistili, že rektálna biologická dostupnosť marinolu bola približne dvakrát vyššia ako pri perorálnom podaní. Ukázalo sa, že pri rektálnom podaní sa liečivo absorbuje rýchlejšie a biologická dostupnosť je vyššia, pretože liečivo sa rektálne absorbuje vo väčšom množstve a má nižší "first-pass metabolizmus." Je možné, že tieto výsledky môžu byť spôsobené tým, že marinol nie je skutočný THC, ale syntetický THC.
Ďalšie štúdie ukazujú, že podobne ako marinol má dobrú biologickú dostupnosť v konečníku chemicky upravená verzia THC, nazývaná THC-hemisukcinát (THC-HS). Rektálne užívanie THC-HS môže viesť k zníženiu spasticity, stuhnutosti a bolesti. Štúdia z roku 2018 uverejnená v časopise Medical Cannabis and Cannabinoids ukázala, že po rektálnom podaní THC-HS boli hladiny Δ9-THC približne 70 - 80 % biologicky dostupné. Toto meranie biologickej dostupnosti bolo dvaapolkrát vyššie ako hladiny po perorálnom podaní kapsúl THC.
V súčasnosti teda existuje len málo údajov o biologickej dostupnosti THC pri rektálnom užívaní, ale na základe dostupných štúdií by sa mohla pohybovať od 13 % do 23 %, ak je THC syntetický alebo štrukturálne zmenený. Taktiež nie sú k dispozícii informácie o biologickej dostupnosti THC alebo CBD pri vaginálnom použití v čapíkoch, hoci štúdie prebiehajú. Napriek tomu sa mnohé ženy rozhodli používať čapíky na báze konope pri rôznych ženských zdravotných problémoch vrátane vulvodýnie, endometriózy, dysfunkcie panvového dna a bolestivého pohlavného styku.
Je možné zvýšiť biologickú dostupnosť THC?
Výskumníci uskutočnili množstvo štúdií, ktoré poukazujú na to, ako nasýtené tuky zlepšujú vnútrobunkový transport kanabinoidov, predovšetkým CBD a THC. Obe tieto molekuly sú rozpustné v tukoch a v kombinácii s mastnými kyselinami sa lepšie vstrebávajú v pečeni. Mastné potraviny teda urýchľujú dodávku a zvyšujú účinky kanabinoidov marihuany na užívateľa.
Tým sa dostávame k prvému z viacerých spôsobov, ako zvýšiť biologickú dostupnosť kanabisu tým, že pri varení nahradíme oleje na varenie olejmi bohatými na THC alebo CBD. Biologická dostupnosť sa zvyšuje aj vtedy, keď sa konope konzumuje s určitými mliečnymi výrobkami, mäsom, morskými plodmi, ovocím, zeleninou, koreninami a bylinkami. Je dôležité poznamenať, že opačný účinok - nižšia biologická dostupnosť - je bežný, keď sa určité potraviny, nápoje alebo látky konzumujú s marihuanou. Na zabezpečenie biologickej dostupnosti sa môžu používať aj tinktúry na báze alkoholu napustené marihuanou.
Tí, ktorí chcú zvýšiť psychoaktívne účinky THC, ale nie sú príliš nadšení jedlými a topickými prípravkami a radšej fajčia marihuanu, by mali zvážiť vapovanie. Bežné spôsoby fajčenia sú nehospodárne; značné množstvo konopného kvetu zhorí na zemi a pre používateľa nemá žiadnu hodnotu. Množstvo konope zahriate na správnu teplotu na uvoľnenie kanabinoidov do dymu, ktorý používateľ vdychuje, sa stáva vedľajšou stratou. Fajčiari môžu na zvýšenie biologickej dostupnosti THC používať vapovacie perá alebo vaporizéry.
Pre záujemcov o pohodlné a ľahko dostupné produkty z konope s optimálnou biologickou dostupnosťou sú ideálne mäkké a kapsulové tabletky, tinktúry a výživové produkty. Pri užívaní konope je však dôležité mať na pamäti, že čas nástupu účinku je dlhší a účinky sú nepravidelné a často nepredvídateľné.
Umenie zodpovedného dávkovania konope znamená vyskúšať rôzne produkty a spôsoby konzumácie, aby ste zistili, ktoré liečivá sú pre vaše potreby najlepšie. Ďalšie informácie o rôznych spôsoboch dávkovania THC, ako aj akékoľvek informácie týkajúce sa farmakológie psychoaktívnych látok - neváhajte a napíšte súkromnú správu @Brain.