Изобретая динамит, Альфред Нобель хотел лишь облегчить тяжелейший труд шахтеров. Он и представить себе не мог, к каким ужасным разрушительным последствиям приведет его изобретение. И нередко ученые, направляющие свои усилия на помощь людям, создают очередной "танк", а при современном уровне развития техники оружие, вольно или невольно ставшее результатом подобных разработок, может причинить поистине страшные беды: перед ними меркнут последствия применения динамита и даже трагедия в Хиросиме.
История химического оружия началась не вчера. Поначалу его разработчики стремились просто убивать людей, и, как показывает история Первой мировой войны, добились в этом серьезных успехов. Но чем дальше - тем больше становилось понятно, что убивать можно и более простыми и массовыми методами.
История химического оружия началась не вчера. Поначалу его разработчики стремились просто убивать людей, и, как показывает история Первой мировой войны, добились в этом серьезных успехов. Но чем дальше - тем больше становилось понятно, что убивать можно и более простыми и массовыми методами.
Химическое, биохимическое и биологическое оружие - гораздо более тонкие, эффективные и устрашающие инструменты, особенно при использовании веществ, действие которых еще недостаточно изучено.
В своей статье в Nature Малкольм Дандо, исследователь Центра биоэтики Брэдфордского университета, рассматривает влияние достижений науки на создание оружия массового поражения. Статья начинается с воспоминаний о террористической атаке на театр "Норд-Ост" в 2002 году. Тогда при штурме здания в зале, где находились заложники, был распылен транквилизирующий химикат (предположительно фентанил, но точные подробности пока не разглашаются). В результате воздействия этого вещества погибло около ста человек, и оправданность такого шага до сих пор вызывает большие сомнения.
Простой пример такого оружия - патогены. Не так давно мир потрясла новость о белом порошке в почте - спорах сибирской язвы. Действительно, носители болезней, используемые в военных целях, должны либо иметь споры, которые очень стабильны и не разрушаются со временем (как сибирская язва), либо обладать способностью очень легко передаваться от человека к человеку (как оспа или легочная чума).
В своей статье в Nature Малкольм Дандо, исследователь Центра биоэтики Брэдфордского университета, рассматривает влияние достижений науки на создание оружия массового поражения. Статья начинается с воспоминаний о террористической атаке на театр "Норд-Ост" в 2002 году. Тогда при штурме здания в зале, где находились заложники, был распылен транквилизирующий химикат (предположительно фентанил, но точные подробности пока не разглашаются). В результате воздействия этого вещества погибло около ста человек, и оправданность такого шага до сих пор вызывает большие сомнения.
Простой пример такого оружия - патогены. Не так давно мир потрясла новость о белом порошке в почте - спорах сибирской язвы. Действительно, носители болезней, используемые в военных целях, должны либо иметь споры, которые очень стабильны и не разрушаются со временем (как сибирская язва), либо обладать способностью очень легко передаваться от человека к человеку (как оспа или легочная чума).
Кроме того, с таким оружием можно бороться с помощью антибиотиков, хотя на данном этапе возможно создание генетически модифицированных патогенов, устойчивых к известным лекарствам.
Однако современная наука уже не занимается такими "простыми" вещами, как массовые убийства или уничтожение людей. Как отмечает Дандо, произошла смена парадигмы исследований в этой области.
Существует и активно разрабатывается ряд препаратов (валиум и его новые аналоги, состав которых не разглашается), прием которых человеком вызывает резкое снижение агрессии. Некоторые компании уже рекламируют имеющийся в продаже окситоцин, который вызывает внезапный взрыв доверия к собеседнику. Есть вещества, введение которых вызывает у человека ступор: ему становится трудно говорить, ухудшается координация движений, замедляются мыслительные процессы.
Даже анестетики и седативные препараты, известные и успешно применяемые в медицинских целях, в больших дозах или при введении здоровому человеку, не нуждающемуся в лечении, могут стать оружием. Хотя эффективность таких доступных препаратов сомнительна, подобные исследования открывают путь к механизмам манипулирования эмоциями людей в военных целях.
Однако современная наука уже не занимается такими "простыми" вещами, как массовые убийства или уничтожение людей. Как отмечает Дандо, произошла смена парадигмы исследований в этой области.
Существует и активно разрабатывается ряд препаратов (валиум и его новые аналоги, состав которых не разглашается), прием которых человеком вызывает резкое снижение агрессии. Некоторые компании уже рекламируют имеющийся в продаже окситоцин, который вызывает внезапный взрыв доверия к собеседнику. Есть вещества, введение которых вызывает у человека ступор: ему становится трудно говорить, ухудшается координация движений, замедляются мыслительные процессы.
Даже анестетики и седативные препараты, известные и успешно применяемые в медицинских целях, в больших дозах или при введении здоровому человеку, не нуждающемуся в лечении, могут стать оружием. Хотя эффективность таких доступных препаратов сомнительна, подобные исследования открывают путь к механизмам манипулирования эмоциями людей в военных целях.
Современная динамика развития средств контроля сознания вызывает тревогу, хотя большая часть исследований в этой области не предается огласке.
В отдельную группу инкапаситантов выделены производные фентанила с заместителем в 4-положении пиперидинового ядра. Эти анальгетики были синтезированы гораздо позже фентанила и имеют более привлекательный фармакологический профиль, а три из них: суфентанил, альфентанил и ремифентанил нашли применение в медицине. Карфентанил, который по химической структуре является 4-карбометокси-фентанилом, используется в ветеринарии для обездвиживания крупных животных.
Инкапаситанты этой группы изучались в США, Китае и России. Большинство военных высоко оценивают военно-химический потенциал производных фентанила: "При внезапном применении, когда противник застигнут врасплох, эффект наркотических анальгетиков и эметиков может быть подавляющим. Действие анальгетиков приводит к нокауту - живая сила атакованных войск теряет способность стоять на ногах, а тем более двигаться, в течение нескольких минут после начала химической атаки. В тяжелых случаях люди впадают в бессознательное состояние".
В отдельную группу инкапаситантов выделены производные фентанила с заместителем в 4-положении пиперидинового ядра. Эти анальгетики были синтезированы гораздо позже фентанила и имеют более привлекательный фармакологический профиль, а три из них: суфентанил, альфентанил и ремифентанил нашли применение в медицине. Карфентанил, который по химической структуре является 4-карбометокси-фентанилом, используется в ветеринарии для обездвиживания крупных животных.
Инкапаситанты этой группы изучались в США, Китае и России. Большинство военных высоко оценивают военно-химический потенциал производных фентанила: "При внезапном применении, когда противник застигнут врасплох, эффект наркотических анальгетиков и эметиков может быть подавляющим. Действие анальгетиков приводит к нокауту - живая сила атакованных войск теряет способность стоять на ногах, а тем более двигаться, в течение нескольких минут после начала химической атаки. В тяжелых случаях люди впадают в бессознательное состояние".
Однако трагический опыт применения фентанила при освобождении заложников в 2002 году, закончившийся гибелью 130 человек, и многочисленные эксперименты на животных не позволяют отнести вещества этой группы к инкапаситантам. Так, по мнению ученых из Defense Science and Technology Research Laboratory (DSTL), карфентанил и ремифентанил имеют близкие терапевтические и смертельные дозы, что приведет к высокой летальности у человека при отсутствии своевременной и специализированной медицинской помощи.
Является ли карфентанил самым мощным опиоидом?
Карфентанил считается самым сильным из имеющихся в продаже наркотических анальгетиков, он в 40 раз эффективнее фентанила и в 8 000 - 10 000 раз эффективнее морфина. Кроме крайне низкой эффективной дозы, он не имеет преимуществ перед другими анальгетиками и поэтому используется только в ветеринарной практике для временного обездвиживания крупных животных, таких как медведи, носороги и слоны.
Карфентанил используется для оснащения специальных картриджей - "летающих шприцев" или в пищевых приманках, где он заменил ранее использовавшийся для этих целей эторфин.
Синтез: синтезирован в 1976 году компанией Janssen Pharmaceutica. Первые версии синтеза были настолько несовершенны, что на некоторых этапах выход промежуточного продукта не превышал 1%.
В начале 90-х годов для нужд армии США были разработаны гораздо более продуктивные схемы получения карфентанила, которые позволили увеличить выход конечного продукта в 7 раз по сравнению с оригинальным методом.
Предложенная в 2010 году простая и быстрая реакция UGI-4CC еще больше упростила получение карфентанила, позволив получать ремифентанил и карфентанил в две стадии с выходом 67-70%. Современные методы синтеза карфентанила не требуют дорогостоящих реагентов и относительно дешевы.
Карфентанил считается самым сильным из имеющихся в продаже наркотических анальгетиков, он в 40 раз эффективнее фентанила и в 8 000 - 10 000 раз эффективнее морфина. Кроме крайне низкой эффективной дозы, он не имеет преимуществ перед другими анальгетиками и поэтому используется только в ветеринарной практике для временного обездвиживания крупных животных, таких как медведи, носороги и слоны.
Карфентанил используется для оснащения специальных картриджей - "летающих шприцев" или в пищевых приманках, где он заменил ранее использовавшийся для этих целей эторфин.
Синтез: синтезирован в 1976 году компанией Janssen Pharmaceutica. Первые версии синтеза были настолько несовершенны, что на некоторых этапах выход промежуточного продукта не превышал 1%.
В начале 90-х годов для нужд армии США были разработаны гораздо более продуктивные схемы получения карфентанила, которые позволили увеличить выход конечного продукта в 7 раз по сравнению с оригинальным методом.
Предложенная в 2010 году простая и быстрая реакция UGI-4CC еще больше упростила получение карфентанила, позволив получать ремифентанил и карфентанил в две стадии с выходом 67-70%. Современные методы синтеза карфентанила не требуют дорогостоящих реагентов и относительно дешевы.
В 2008 году Университет Имама Хомейни в Иране, известный своими работами по синтезу инкапаситантов и ирритантов, предложил эффективный метод получения фенетилпиперидона, основного прекурсора в синтезе фентанилов, из доступных и недорогих фенилэтиламина и метилакрилата. Интересно, что этот уникальный метод был разработан подпольными российскими химиками из казанской преступной группировки для синтеза "белого китайца" еще в 1992 году.
Использование: Уже ни для кого не секрет, что фентанил входил в химический арсенал бывшего Советского Союза. Первые упоминания о советском наркотическом газе относятся к 1969 году, он якобы был использован во время китайско-советского пограничного конфликта на острове Даманский. Позже ЦРУ утверждало, что быстродействующее наркотическое химическое вещество, упоминавшееся в публикациях под неофициальными названиями "Блю-Х" или "Черный дождь", применялось Советской армией в Афганистане и вьетнамской армией в Камбодже.
Использование: Уже ни для кого не секрет, что фентанил входил в химический арсенал бывшего Советского Союза. Первые упоминания о советском наркотическом газе относятся к 1969 году, он якобы был использован во время китайско-советского пограничного конфликта на острове Даманский. Позже ЦРУ утверждало, что быстродействующее наркотическое химическое вещество, упоминавшееся в публикациях под неофициальными названиями "Блю-Х" или "Черный дождь", применялось Советской армией в Афганистане и вьетнамской армией в Камбодже.
Вещество обладало таким молниеносным действием, что человек практически мгновенно засыпал, а когда просыпался, то оставался в том же положении, что и за несколько секунд до воздействия газа. Американская разведка полагала, что под таким названием в то время уже был известен фентанил. Позже его заменили более активные инкапаситанты этой группы - карфентанил и ремифентанил.
О Blue-X известно немного: предположительно он был синтезирован в СССР в 1980-х годах, действует при вдыхании, не имеет запаха. Применялся путем распыления с самолетов и в минометных снарядах. Первые симптомы отравления проявляются через 10 минут и выражаются в потере сознания, угнетении дыхания и сердечной деятельности. Средняя продолжительность действия - 2-8 часов.
Учитывая чрезвычайно высокую токсичность фентанилов, их действие больше похоже на действие смертельно опасных отравляющих веществ, описанных в источниках под разными названиями - "Мгновенная смерть", "Спящая смерть" и "Вспышка". Эти отравляющие вещества не имели цвета и запаха и действовали настолько быстро, что жертв находили в боевой позиции, с винтовками в руках, с открытыми глазами и пальцами на спусковых крючках.
О Blue-X известно немного: предположительно он был синтезирован в СССР в 1980-х годах, действует при вдыхании, не имеет запаха. Применялся путем распыления с самолетов и в минометных снарядах. Первые симптомы отравления проявляются через 10 минут и выражаются в потере сознания, угнетении дыхания и сердечной деятельности. Средняя продолжительность действия - 2-8 часов.
Учитывая чрезвычайно высокую токсичность фентанилов, их действие больше похоже на действие смертельно опасных отравляющих веществ, описанных в источниках под разными названиями - "Мгновенная смерть", "Спящая смерть" и "Вспышка". Эти отравляющие вещества не имели цвета и запаха и действовали настолько быстро, что жертв находили в боевой позиции, с винтовками в руках, с открытыми глазами и пальцами на спусковых крючках.
По словам представителя государственного представителя США, смерть наступала потому, что они "просто забывали дышать". Разрозненные сообщения о применении такого отравляющего вещества поступали из Йемена (1963-1967) и даже Эритреи.
В 2002 году во время операции по освобождению заложников на Дубровке для усыпления террористов был использован неизвестный наркотический газ, в результате чего погибли 130 человек.
Согласно официальному заявлению федеральных служб, использовался "специальный рецепт на основе производных фентанила". Томас Цилкер, немецкий токсиколог, подтвердил, что американская лаборатория обнаружила следы двух производных фентанила в образцах немецких жертв неизвестного газа. Однако по настоянию американской стороны он отказался сообщить точные названия использованных опиоидов.
Ровно через 10 лет после захвата театрального комплекса на Дубровке, в 2012 году, британская Лаборатория оборонной науки и техники (DSTL) опубликовала отчет о результатах исследования образцов крови, мочи и одежды, полученных от трех британских жертв теракта. В анализах были обнаружены карфентанил, ремифентанил и их метаболиты.
Токсичность: высокий терапевтический индекс карфентанила у грызунов и собак привел к ошибочному выводу, что и у человека смертельная доза будет в сотни и даже тысячи раз превышать дозу анестетика. Но, как оказалось, карфентанил, даже в дозах, не вызывающих полной потери сознания, приводит к смертельно опасному угнетению дыхания.
Токсичность: высокий терапевтический индекс карфентанила у грызунов и собак привел к ошибочному выводу, что и у человека смертельная доза будет в сотни и даже тысячи раз превышать дозу анестетика. Но, как оказалось, карфентанил, даже в дозах, не вызывающих полной потери сознания, приводит к смертельно опасному угнетению дыхания.
Карфентанил - самое токсичное вещество, синтезированное человеком, даже более мощное, чем подобные боевые отравляющие вещества (в том числе и "Новичок"). Учитывая результаты хемотоксикологических исследований жертв смертельных передозировок, смертельная доза карфентанила составляет около 50 мкг, а по словам Питера Стаута, главного исполнительного директора Хьюстонского центра судебной медицины, смерть может наступить уже после приема 20 мкг анальгетика. Для сравнения, средняя летальная доза (LD50) VX составляет около 600 мкг на человека.
В организме человека средняя инкапаситирующая концентрация анальгетика карфентанила оценивается в 0,07-0,35 мг-мин/м3. По расчетам, во время операции по освобождению заложников в театральном комплексе на Дубровке (2002 год) достаточно было распылить в зале всего 650 граммов препарата.
Карфентанил и другие мощные опиоиды способны проникать через неповрежденную кожу, при таком способе введения анестезия у экспериментальных животных наступала через 15-20 минут.
В организме человека средняя инкапаситирующая концентрация анальгетика карфентанила оценивается в 0,07-0,35 мг-мин/м3. По расчетам, во время операции по освобождению заложников в театральном комплексе на Дубровке (2002 год) достаточно было распылить в зале всего 650 граммов препарата.
Карфентанил и другие мощные опиоиды способны проникать через неповрежденную кожу, при таком способе введения анестезия у экспериментальных животных наступала через 15-20 минут.
Альфентанил - быстрый, но опасный опиоид
В 1989 году Национальный институт юстиции (NIJ) решил потратить полмиллиона долларов на поиск и исследование веществ, способных обездвиживать преступников, не причиняя им вреда.
Исследования проводились в Национальной лаборатории Лоуренса в Ливерморе, Калифорния, под руководством Рэя Финукейна. По замыслу разработчиков, точно рассчитанная доза препарата должна была доставляться к цели в дротике, выпущенном из специального оружия. В отличие от аэрозоля, такой способ доставки значительно снижал риск передозировки и побочных эффектов.
Учитывая, что главным требованием была быстрая потеря сознания, первым кандидатом на эту роль стал синтетический анальгетик, используемый в анестезиологии, - альфентанил (Alfentanil, Alfenta). Этот анальгетик был достаточно хорошо изучен, его действие было в четыре раза быстрее, чем у фентанила, и он широко использовался в анестезиологии, что должно было успокоить общественное мнение. Первые результаты экспериментов с альфентанилом были весьма обнадеживающими, и в 1990 году на эти исследования уже было потрачено 580 тысяч долларов.
В 1989 году Национальный институт юстиции (NIJ) решил потратить полмиллиона долларов на поиск и исследование веществ, способных обездвиживать преступников, не причиняя им вреда.
Исследования проводились в Национальной лаборатории Лоуренса в Ливерморе, Калифорния, под руководством Рэя Финукейна. По замыслу разработчиков, точно рассчитанная доза препарата должна была доставляться к цели в дротике, выпущенном из специального оружия. В отличие от аэрозоля, такой способ доставки значительно снижал риск передозировки и побочных эффектов.
Учитывая, что главным требованием была быстрая потеря сознания, первым кандидатом на эту роль стал синтетический анальгетик, используемый в анестезиологии, - альфентанил (Alfentanil, Alfenta). Этот анальгетик был достаточно хорошо изучен, его действие было в четыре раза быстрее, чем у фентанила, и он широко использовался в анестезиологии, что должно было успокоить общественное мнение. Первые результаты экспериментов с альфентанилом были весьма обнадеживающими, и в 1990 году на эти исследования уже было потрачено 580 тысяч долларов.
В те годы альфентанил считался самым быстродействующим из всех известных опиоидов, его эффект ощущался уже через 20 секунд после инъекции. Он слабее фентанила, но его действие гораздо короче - около 15 минут. Дозировка, обычно используемая для анестезии, 5-11 мкг/кг, не вызывает серьезных осложнений.
Однако стоит превысить терапевтическую дозу всего в 4 раза, как возникает опасность смертельной остановки дыхания. По этой причине исследователям пришлось отказаться от дальнейших экспериментов с альфентанилом и искать более безопасную альтернативу.
Разочаровавшись в альфентаниле, ученые Ливерморской лаборатории решили перейти на лофентанил, который, хотя и уступал своему предшественнику в скорости действия, был гораздо безопаснее.
Лофентанил химически является 3-метилпроизводным карфентанила и так же активен, как и последний - дозы менее 1 микрограмма вызывают анальгезию и седативный эффект.
Однако руководитель проекта был недоволен результатами этих испытаний. По его мнению, использование опиоидов в качестве инкапаситантов требовало гораздо большей безопасности и скорости, чем использование лофентанила. Кроме того, он не подходил в качестве инкапаситанта или наркотика, поскольку плохо поддавался лечению антидотом налоксоном.
Однако стоит превысить терапевтическую дозу всего в 4 раза, как возникает опасность смертельной остановки дыхания. По этой причине исследователям пришлось отказаться от дальнейших экспериментов с альфентанилом и искать более безопасную альтернативу.
Разочаровавшись в альфентаниле, ученые Ливерморской лаборатории решили перейти на лофентанил, который, хотя и уступал своему предшественнику в скорости действия, был гораздо безопаснее.
Лофентанил химически является 3-метилпроизводным карфентанила и так же активен, как и последний - дозы менее 1 микрограмма вызывают анальгезию и седативный эффект.
Однако руководитель проекта был недоволен результатами этих испытаний. По его мнению, использование опиоидов в качестве инкапаситантов требовало гораздо большей безопасности и скорости, чем использование лофентанила. Кроме того, он не подходил в качестве инкапаситанта или наркотика, поскольку плохо поддавался лечению антидотом налоксоном.
Охлофентанил (омекарфентанил)
Также, как и в случае с омекарфентанилом, 3-метильная группа в пиперидине и 2-гидроксильная группа в фенилэтильной цепи увеличивают активность на 20-33 %. Омекарфентанил и его оксиэтиловый гомолог, NIH 10792, считаются самыми сильными опиоидами, испытанными на приматах - эти соединения превосходят морфин в 30 000 раз в тесте на подавление абстиненции у обезьян.
Соединение под названием 4''-Iodo-Ohmecarfentanil упоминается на форумах, посвященных синтезу дизайнерских наркотиков. Описан случай, когда инъекция всего 3 микрограммов (0,000003 мг) этого вещества едва не вызвала передозировку у наркомана с высокой толерантностью к героину.
Также, как и в случае с омекарфентанилом, 3-метильная группа в пиперидине и 2-гидроксильная группа в фенилэтильной цепи увеличивают активность на 20-33 %. Омекарфентанил и его оксиэтиловый гомолог, NIH 10792, считаются самыми сильными опиоидами, испытанными на приматах - эти соединения превосходят морфин в 30 000 раз в тесте на подавление абстиненции у обезьян.
Соединение под названием 4''-Iodo-Ohmecarfentanil упоминается на форумах, посвященных синтезу дизайнерских наркотиков. Описан случай, когда инъекция всего 3 микрограммов (0,000003 мг) этого вещества едва не вызвала передозировку у наркомана с высокой толерантностью к героину.
Суфентанил - безопасный, но медленный
Впервыесуфентанил был получен в 1974 году. До открытия ремифентанила он считался самым безопасным анальгетиком среди производных фентанила и одним из немногих, нашедших применение в медицине.
Суфентанил оказывает меньшее угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему, чем фентанил, и считается более безопасным анальгетиком. В хирургии он используется, например, при операциях на открытом сердце. Суфентанил в 7-10 раз сильнее фентанила и примерно в 1000 раз сильнее морфина. Суфентанил действует медленно - полная потеря сознания у человека наступает только через 3 минуты после внутривенного введения.
Первые упоминания о возможности использования суфентанила в качестве инкапаситанта относятся к 1980 году, когда в рамках программы разработки усовершенствованных устройств для подавления беспорядков обсуждалась возможность использования карфентанила и суфентанила для временного обездвиживания людей.
На следующем этапе этой программы планировалось изучить комбинацию этих фентанилов с антидотом налоксоном, который снижает риск остановки дыхания при отравлении опиоидами. Подробности этой работы не разглашаются.
Впервыесуфентанил был получен в 1974 году. До открытия ремифентанила он считался самым безопасным анальгетиком среди производных фентанила и одним из немногих, нашедших применение в медицине.
Суфентанил оказывает меньшее угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему, чем фентанил, и считается более безопасным анальгетиком. В хирургии он используется, например, при операциях на открытом сердце. Суфентанил в 7-10 раз сильнее фентанила и примерно в 1000 раз сильнее морфина. Суфентанил действует медленно - полная потеря сознания у человека наступает только через 3 минуты после внутривенного введения.
Первые упоминания о возможности использования суфентанила в качестве инкапаситанта относятся к 1980 году, когда в рамках программы разработки усовершенствованных устройств для подавления беспорядков обсуждалась возможность использования карфентанила и суфентанила для временного обездвиживания людей.
На следующем этапе этой программы планировалось изучить комбинацию этих фентанилов с антидотом налоксоном, который снижает риск остановки дыхания при отравлении опиоидами. Подробности этой работы не разглашаются.
В 1995 году Т.Х. Стэнли из Университета Солт-Лейк-Сити (США) провел интересный эксперимент, целью которого было изучение возможности использования суфентанила для временного обездвиживания человека. После внутримышечной инъекции суфентанила участников просили непрерывно ходить, чтобы определить время наступления эффекта.
Было установлено, что суфентанил вызывает нарушение координации и потерю подвижности уже через 15 мин. Увеличение дозы позволило сократить время эффекта до 10 минут, но появились признаки угнетения дыхания, и добровольцам пришлось вводить антидот - налоксон.
В дальнейшем планировалось продолжить эксперименты с комбинацией суфентанил/налмефен, что, по мнению T. Стэнли, позволила бы увеличить дозу препарата, а значит, добиться еще более быстрой иммобилизации, при этом опиоидный антагонист - налмефен не допустил бы развития смертельно опасной дыхательной недостаточности.
Для того чтобы ускорить наступление иммобилизации у животных, ветеринары добавляют в состав определенный фермент - гиалуронидазу. С его помощью им удается сократить время до полной иммобилизации животного на 50 %. И это несмотря на то, что такой распространенный в ветеринарии анальгетик, как тиафентанил, действует быстро - в течение 2-3 минут.
Было установлено, что суфентанил вызывает нарушение координации и потерю подвижности уже через 15 мин. Увеличение дозы позволило сократить время эффекта до 10 минут, но появились признаки угнетения дыхания, и добровольцам пришлось вводить антидот - налоксон.
В дальнейшем планировалось продолжить эксперименты с комбинацией суфентанил/налмефен, что, по мнению T. Стэнли, позволила бы увеличить дозу препарата, а значит, добиться еще более быстрой иммобилизации, при этом опиоидный антагонист - налмефен не допустил бы развития смертельно опасной дыхательной недостаточности.
Для того чтобы ускорить наступление иммобилизации у животных, ветеринары добавляют в состав определенный фермент - гиалуронидазу. С его помощью им удается сократить время до полной иммобилизации животного на 50 %. И это несмотря на то, что такой распространенный в ветеринарии анальгетик, как тиафентанил, действует быстро - в течение 2-3 минут.