Diferentes formas de consumir canábis fornecem diferentes quantidades de canabinóides ao organismo. Há uma diferença entre fumar um charro, uma tigela, um bongo ou um blunt e comer um produto comestível ou tomar uma pequena quantidade de tintura (ou óleo) que contém THC. Também existe uma diferença entre consumir concentrados de canábis, utilizar pensos transdérmicos, cremes, loções ou outros produtos tópicos.
O que é a biodisponibilidade?
Quando se tenta compreender como a canábis é absorvida e metabolizada no corpo, é fundamental compreender a biodisponibilidade. Essencialmente, a biodisponibilidade determina a eficácia dos medicamentos, dando-nos uma ideia da quantidade e da rapidez com que a cannabis medicinal tomada se torna ativa no local de atividade fisiológica pretendido. O nível de base da biodisponibilidade de qualquer substância é a injeção intravenosa. Qualquer medicamento tomado desta forma é 100% biodisponível, uma vez que a substância é imediatamente absorvida pela corrente sanguínea. No entanto, não existe atualmente uma forma de dosagem de canábis para administração intravenosa, pelo que a canábis medicinal consumida pelos doentes tem de ultrapassar várias barreiras biológicas, dependendo da via de administração utilizada.
Segundo o Merriam Webster Dictionary, a biodisponibilidade é descrita como "o grau e a rapidez com que uma substância (por exemplo, um medicamento) é absorvida por um sistema vivo ou se torna disponível no local da atividade fisiológica. Isto significa que, se um produto tiver uma biodisponibilidade elevada, o utilizador obtém mais benefícios do que um produto com uma biodisponibilidade baixa. Existem vários factores metabólicos complexos que afectam a biodisponibilidade de diferentes métodos. Por vezes, estes factores diferem em função do metabolismo e dos níveis enzimáticos de uma determinada pessoa em comparação com outras.
Quando alguém consome THC com um determinado nível de biodisponibilidade, pode ingerir apenas 30% do ingrediente ativo que acabou de ingerir. Pensa-se que o resto é eliminado pelo organismo como resíduo, mas alguns canabinóides e os seus metabolitos são bioacumulados no organismo em função da frequência e de factores metabólicos. É por isso que conhecer a biodisponibilidade de diferentes métodos de consumo pode ser muito valioso para o utilizador recreativo de THC que tenta encontrar o regime certo para as suas necessidades.
Biodisponibilidade da marijuana e métodos de dosagem
A canábis contém centenas de compostos moleculares conhecidos como terpenos e canabinóides. Os canabinóides mais estudados incluem o THC, o CBD e o CBN. A investigação sobre o teor de canabinóides na marijuana continua a ser limitada e existem dados que salientam os efeitos da biodisponibilidade em função do modo de administração.
Para determinar a biodisponibilidade de uma substância, é necessário ter em conta os seguintes factores-chave
- Formulação
- Interacções com outras substâncias
- Composição
- Fluxo sanguíneo
- Saúde digestiva
O modo de administração ou consumo desempenha um dos papéis mais importantes na determinação da biodisponibilidade da marijuana.
Os seis principais métodos de consumo incluem a inalação, sublingual, oral, intravenosa, transdérmica e com um supositório. Sabe-se que muitas pessoas têm preferências diferentes quanto ao método de administração que preferem. Algumas pessoas podem preferir fumar ou vaporizar, enquanto outras preferem métodos de absorção mais rápidos, como as infusões sublinguais (óleo). Com tudo isto em mente, vamos analisar estas formas de consumir canábis e ver como variam as taxas de biodisponibilidade.
Administração oral de THC
De acordo com uma grande revisão da farmacocinética dos canabinóides, verificou-se que a biodisponibilidade oral varia entre 4 e 20%, com concentrações máximas de THC entre 4,4 e 11 ng/ml cerca de 2 a 4 horas após a ingestão de uma bolacha que contém 20 mg de THC. O Dr. Huestis afirma que "a absorção diferente, a degradação gástrica da droga e o metabolismo significativo de primeira passagem para o 11-hidroxitetrahidrocanabinol ativo e metabolitos inactivos no fígado" podem ser a principal razão pela qual este método de consumo oferece uma biodisponibilidade tão baixa. Quando a canábis é consumida por via oral e é submetida a um metabolismo de primeira passagem, 50% do THC metabolizável é decomposto em 11-OH-THC , antes de circular na corrente sanguínea, o que constitui um fator importante para a menor biodisponibilidade. Além disso, alguns investigadores acreditam que o 11-OH-THC contribui quatro vezes mais para os efeitos psicoactivos do que o THC, o que pode explicar a razão pela qual as pessoas tendem a sentir uma sensação mais forte de "euforia" quando tomam canábis por via oral.
Apesar da menor biodisponibilidade dos produtos comestíveis, tinturas e cápsulas orais, estes produtos tendem a persistir mais tempo no organismo do que outras vias de administração. Isto é evidente pelo facto de as concentrações de canábis no sangue atingirem níveis máximos no plasma de uma a seis horas, com uma semi-vida de 20 a 30 horas. É importante referir que cada pessoa digere os alimentos a um ritmo diferente e tem níveis diferentes de enzimas digestivas no corpo. Isto significa que os efeitos do consumo oral de canábis variam de pessoa para pessoa. Por isso, uma dose que funciona muito bem para o seu amigo pode ser demasiado ou pouco para si.
Inalação
Nos métodos de inalação, como fumar um charro ou vaporizar, a biodisponibilidade do THC é em média de cerca de 30%, de acordo com uma revisão sistemática de 2018. Além disso, pensa-se que a biodisponibilidade plasmática e os níveis de THC variam em função da quantidade de tabaco inalado e da profundidade com que o fumo da canábis é inalado para os pulmões.
No que diz respeito aos charros, estes contêm normalmente 0,5 a 0,8 gramas de canábis, que é geralmente cerca de 8% de THC. Os especialistas acreditam que 20 a 70% do THC entra nos pulmões, sendo que cerca de 30% fica biodisponível quando entra na corrente sanguínea. O THC atinge o pico na corrente sanguínea após 3-10 minutos e deixa de estar biodisponível após cerca de 3 horas devido ao fumo.
Em estudos anteriores com cigarros que continham 3,55% de THC, o participante atingiu níveis plasmáticos máximos de 152±86,3 ng/mL aproximadamente 10 minutos após a inalação. No entanto, este estudo concluiu que "a biodisponibilidade pós-fumo foi de 2-56%, em parte devido à variabilidade intra e inter-sujeitos na dinâmica do fumo, o que contribui para a incerteza na administração da dose.
Diz-se que fumar canábis com um bongo remove níveis mais elevados de alcatrão, mas um estudo concluiu que também remove níveis mais elevados de THC da canábis. No entanto, o bongo remove os gases tóxicos do fumo da marijuana, incluindo o dióxido de carbono, o amoníaco e as nitrosaminas. Muitas pessoas assumem que a inalação de canábis, quer seja fumada ou vaporizada, fornece ao corpo a mesma quantidade de THC, mas isso não é verdade. Na verdade, a vaporização da canábis leva a canábis aos pulmões de forma mais eficiente, inalando menos resina. Normalmente, o rácio entre canabinóides e resina é de 1:10, ao contrário do rácio de 1:27 para fumar cigarros e de uma média de 1:27 para fumar canábis através de um cachimbo. É importante notar que a concentração de CBD e THC em diferentes variedades de canábis tem aumentado ao longo dos anos, e a canábis pode agora conter partes iguais de CBD e THC. Dependendo do nível de CBD em comparação com o de THC, a sensação de "ficar pedrado", bem como os efeitos terapêuticos da canábis, podem mudar.
Aplicação transdérmica de THC
As preparações tópicas e transdérmicas que contêm THC ajudam a aliviar a dor e a inflamação através da pele. Isto deve-se ao facto de serem facilmente repelidos pela água, o que lhes permite moverem-se facilmente através da camada de água da pele. Embora existam muito poucos estudos sobre a biodisponibilidade dos canabinóides quando administrados por via tópica ou transdérmica, os estudos pré-clínicos em animais são promissores. Estes métodos de administração evitam os efeitos metabólicos de primeira passagem e, devido à sua libertação lenta, permitem uma dosagem durante um período de tempo mais longo do que outros métodos de administração. É também provável que sejam pouco absorvidos pelo resto do organismo para além do local de aplicação, o que significa que a absorção sistémica é extremamente baixa. É pouco provável que sinta os efeitos psicoactivos da canábis quando esta é aplicada na pele. É necessária mais investigação para determinar a verdadeira biodisponibilidade dos produtos tópicos.
A aplicação tópica e transdérmica de produtos canabinóides demonstrou taxas de biodisponibilidade mais elevadas na presença de potenciadores e também prolongou a concentração plasmática estável em comparação com outras vias de administração. Além disso, a degradação ácida do CBD em THC, com os consequentes efeitos psicotrópicos, é eficazmente mediada pela sua aplicação transdérmica devido à exclusão dos processos digestivos e a um ambiente cutâneo neutro. Os adesivos transdérmicos imbuídos de ∆8-THC induziram uma concentração plasmática estável 1,4 h após a administração, que foi preservada nos indivíduos durante pelo menos 48 h.
No que diz respeito à utilização de adesivos transdérmicos, os investigadores esperam que possa reduzir os efeitos secundários negativos do consumo de canábis observados com o consumo de tabaco. Acreditam também que os adesivos transdérmicos contornam o metabolismo de primeira passagem dos canabinóides, o que pode ajudar a aumentar a eficácia dos adesivos transdérmicos utilizados. Ironicamente, muitos utilizadores sentem um alívio maior e mais duradouro das dores articulares e musculares quando utilizam adesivos transdérmicos em comparação com produtos tópicos, mas isto também pode depender da quantidade de THC e CBD em cada produto.
Modo de utilização sublingual
Muitas pessoas consideram que o consumo sublingual de canabinóides é muito comparável à inalação em termos de biodisponibilidade, simplesmente porque utilizam membranas mucosas semelhantes para a absorção pela corrente sanguínea, mas isto não é verdade. De facto, os canabinóides sublinguais ou orais-mucosos são um método misto de administração, envolvendo sobretudo a absorção através das membranas mucosas orais, e alguns são mesmo digeridos. Os efeitos são mais rápidos e atingem geralmente concentrações mais elevadas do que com a marijuana comestível (oral).
De acordo com estudos realizados com o Sativex, um spray mucoso oral de prescrição 1:1 de CBD:THC, a biodisponibilidade foi estimada em 92-98%. O Nabiximols é um spray oral sujeito a receita médica que está atualmente a ser testado para aprovação pela FDA, mas está disponível no Canadá, no Reino Unido e em alguns países europeus. Foi concebido para aliviar os sintomas de neuropatia, espasticidade e hiperatividade da bexiga em doentes com esclerose múltipla. No entanto, vários estudos de biodisponibilidade do tetrahidrocanabinol revelaram que a biodisponibilidade sublingual efectiva do THC é em média de 10% (as taxas variam entre 9 e 15%).
Supositórios
Existem vários supositórios diferentes de CBD e THC no mercado. Podemos perguntar-nos para que servem. Estudos demonstram que a administração rectal pode ser muito útil para quem sofre de problemas gastrointestinais, náuseas graves, caquexia, alterações do estado mental, distúrbios da fala/deglutição e para os idosos. Além disso, a utilização de supositórios permite aliviar a dor localmente, ao contrário de outros métodos de administração em que o THC entra na corrente sanguínea. Assim, a biodisponibilidade global do THC utilizado sob a forma de supositórios tem uma média de 15%. No entanto, existem alguns estudos (por exemplo, de 1985, sobre a administração rectal de THC em macacos rhesus) que demonstraram que o THC não estava biodisponível após a administração rectal. O estudo também comparou a via rectal de administração de THC com os modos oral, intravenoso e intramuscular de administração de cannabis.
Um estudo centrou-se na administração rectal de marinol. O marinol, um fármaco sintético de THC, foi aprovado pela FDA e é utilizado principalmente para as náuseas não controladas durante a quimioterapia em doentes com cancro. Este estudo do marinol para a espasticidade concluiu que a administração rectal de 2,5-5 mg de THC resultou numa concentração plasmática máxima de 1,1-4,1 ng/ml no espaço de 2-8 horas. Os investigadores verificaram que a biodisponibilidade rectal do marinol era cerca de duas vezes superior à da administração oral. A administração rectal demonstrou absorver o fármaco mais rapidamente e a biodisponibilidade foi mais elevada porque o fármaco é absorvido por via rectal em maiores quantidades e tem um "metabolismo de primeira passagem" mais baixo. É possível que estes resultados se devam ao facto de o Marinol não ser THC verdadeiro, mas sim um THC sintético.
Estudos adicionais demonstram que, tal como o marinol, uma versão quimicamente modificada do THC, denominada THC-hemisuccinato (THC-HS), tem uma boa biodisponibilidade no reto. O uso retal de THC-HS pode levar à diminuição da espasticidade, rigidez e dor. Um estudo de 2018 publicado na revista Medical Cannabis and Cannabinoids mostrou que após a administração retal de THC-HS, os níveis de Δ9-THC eram cerca de 70-80% biodisponíveis. Esta medida de biodisponibilidade foi duas vezes e meia superior aos níveis após a administração oral de cápsulas de THC.
Assim, existem atualmente poucos dados sobre a biodisponibilidade do THC por via rectal, mas com base nos estudos disponíveis, esta pode variar entre 13% e 23% se o THC for sintético ou estruturalmente alterado. Além disso, não existem informações sobre a biodisponibilidade do THC ou do CBD quando utilizados por via vaginal em supositórios, embora estejam a decorrer estudos. Apesar disso, muitas mulheres optam por utilizar supositórios à base de canábis para uma variedade de problemas de saúde feminina, incluindo vulvodínia, endometriose, disfunção do pavimento pélvico e relações sexuais dolorosas.
É possível aumentar a biodisponibilidade do THC?
Os investigadores realizaram numerosos estudos que demonstram como a gordura saturada melhora o transporte intracelular dos canabinóides, principalmente do CBD e do THC. Ambas as moléculas são solúveis em gordura e são melhor absorvidas pelo fígado quando combinadas com ácidos gordos. Assim, os alimentos gordos aceleram a entrega e aumentam os efeitos dos canabinóides da marijuana no utilizador.
Isto leva-nos à primeira de várias formas de aumentar a biodisponibilidade da canábis, substituindo os óleos de cozinha por óleos ricos em THC ou CBD ao cozinhar. A biodisponibilidade também aumenta quando a canábis é consumida com determinados produtos lácteos, carnes, marisco, frutos, legumes, especiarias e ervas aromáticas. É importante notar que o efeito oposto - menor biodisponibilidade - é comum quando certos alimentos, bebidas ou substâncias são consumidos com marijuana. As tinturas à base de álcool infundidas com canábis também podem ser utilizadas para aumentar a biodisponibilidade.
Aqueles que pretendem aumentar os efeitos psicoactivos do THC, mas não estão muito entusiasmados com os produtos comestíveis e tópicos e preferem fumar canábis, devem considerar a possibilidade de vaporizar. Os métodos convencionais de fumar são um desperdício; uma quantidade significativa de flores de canábis queima-se no chão e não tem qualquer valor para o utilizador. A quantidade de canábis aquecida à temperatura certa para libertar canabinóides no fumo que o utilizador inala torna-se uma perda colateral. Os fumadores podem utilizar canetas vaporizadoras ou vaporizadores para aumentar a biodisponibilidade do THC.
Para os interessados em produtos de canábis práticos e facilmente disponíveis com uma biodisponibilidade óptima, os comprimidos moles e em cápsulas, as tinturas e os produtos nutricionais são ideais. No entanto, ao consumir canábis, é importante lembrar que o tempo de início é mais longo e os efeitos são erráticos e muitas vezes imprevisíveis.
A arte da dosagem responsável de canábis significa experimentar diferentes produtos e métodos de consumo para descobrir quais são os melhores para as suas necessidades. Para mais informações sobre os diferentes métodos de dosagem de THC, bem como qualquer informação relacionada com a farmacologia das substâncias psicoactivas, não hesite em enviar uma mensagem privada a @Brain.
Os seis principais métodos de consumo incluem a inalação, sublingual, oral, intravenosa, transdérmica e com um supositório. Sabe-se que muitas pessoas têm preferências diferentes quanto ao método de administração que preferem. Algumas pessoas podem preferir fumar ou vaporizar, enquanto outras preferem métodos de absorção mais rápidos, como as infusões sublinguais (óleo). Com tudo isto em mente, vamos analisar estas formas de consumir canábis e ver como variam as taxas de biodisponibilidade.
Administração oral de THC
De acordo com uma grande revisão da farmacocinética dos canabinóides, verificou-se que a biodisponibilidade oral varia entre 4 e 20%, com concentrações máximas de THC entre 4,4 e 11 ng/ml cerca de 2 a 4 horas após a ingestão de uma bolacha que contém 20 mg de THC. O Dr. Huestis afirma que "a absorção diferente, a degradação gástrica da droga e o metabolismo significativo de primeira passagem para o 11-hidroxitetrahidrocanabinol ativo e metabolitos inactivos no fígado" podem ser a principal razão pela qual este método de consumo oferece uma biodisponibilidade tão baixa. Quando a canábis é consumida por via oral e é submetida a um metabolismo de primeira passagem, 50% do THC metabolizável é decomposto em 11-OH-THC , antes de circular na corrente sanguínea, o que constitui um fator importante para a menor biodisponibilidade. Além disso, alguns investigadores acreditam que o 11-OH-THC contribui quatro vezes mais para os efeitos psicoactivos do que o THC, o que pode explicar a razão pela qual as pessoas tendem a sentir uma sensação mais forte de "euforia" quando tomam canábis por via oral.
Apesar da menor biodisponibilidade dos produtos comestíveis, tinturas e cápsulas orais, estes produtos tendem a persistir mais tempo no organismo do que outras vias de administração. Isto é evidente pelo facto de as concentrações de canábis no sangue atingirem níveis máximos no plasma de uma a seis horas, com uma semi-vida de 20 a 30 horas. É importante referir que cada pessoa digere os alimentos a um ritmo diferente e tem níveis diferentes de enzimas digestivas no corpo. Isto significa que os efeitos do consumo oral de canábis variam de pessoa para pessoa. Por isso, uma dose que funciona muito bem para o seu amigo pode ser demasiado ou pouco para si.
Inalação
Nos métodos de inalação, como fumar um charro ou vaporizar, a biodisponibilidade do THC é em média de cerca de 30%, de acordo com uma revisão sistemática de 2018. Além disso, pensa-se que a biodisponibilidade plasmática e os níveis de THC variam em função da quantidade de tabaco inalado e da profundidade com que o fumo da canábis é inalado para os pulmões.
No que diz respeito aos charros, estes contêm normalmente 0,5 a 0,8 gramas de canábis, que é geralmente cerca de 8% de THC. Os especialistas acreditam que 20 a 70% do THC entra nos pulmões, sendo que cerca de 30% fica biodisponível quando entra na corrente sanguínea. O THC atinge o pico na corrente sanguínea após 3-10 minutos e deixa de estar biodisponível após cerca de 3 horas devido ao fumo.
Em estudos anteriores com cigarros que continham 3,55% de THC, o participante atingiu níveis plasmáticos máximos de 152±86,3 ng/mL aproximadamente 10 minutos após a inalação. No entanto, este estudo concluiu que "a biodisponibilidade pós-fumo foi de 2-56%, em parte devido à variabilidade intra e inter-sujeitos na dinâmica do fumo, o que contribui para a incerteza na administração da dose.
Diz-se que fumar canábis com um bongo remove níveis mais elevados de alcatrão, mas um estudo concluiu que também remove níveis mais elevados de THC da canábis. No entanto, o bongo remove os gases tóxicos do fumo da marijuana, incluindo o dióxido de carbono, o amoníaco e as nitrosaminas. Muitas pessoas assumem que a inalação de canábis, quer seja fumada ou vaporizada, fornece ao corpo a mesma quantidade de THC, mas isso não é verdade. Na verdade, a vaporização da canábis leva a canábis aos pulmões de forma mais eficiente, inalando menos resina. Normalmente, o rácio entre canabinóides e resina é de 1:10, ao contrário do rácio de 1:27 para fumar cigarros e de uma média de 1:27 para fumar canábis através de um cachimbo. É importante notar que a concentração de CBD e THC em diferentes variedades de canábis tem aumentado ao longo dos anos, e a canábis pode agora conter partes iguais de CBD e THC. Dependendo do nível de CBD em comparação com o de THC, a sensação de "ficar pedrado", bem como os efeitos terapêuticos da canábis, podem mudar.
Aplicação transdérmica de THC
As preparações tópicas e transdérmicas que contêm THC ajudam a aliviar a dor e a inflamação através da pele. Isto deve-se ao facto de serem facilmente repelidos pela água, o que lhes permite moverem-se facilmente através da camada de água da pele. Embora existam muito poucos estudos sobre a biodisponibilidade dos canabinóides quando administrados por via tópica ou transdérmica, os estudos pré-clínicos em animais são promissores. Estes métodos de administração evitam os efeitos metabólicos de primeira passagem e, devido à sua libertação lenta, permitem uma dosagem durante um período de tempo mais longo do que outros métodos de administração. É também provável que sejam pouco absorvidos pelo resto do organismo para além do local de aplicação, o que significa que a absorção sistémica é extremamente baixa. É pouco provável que sinta os efeitos psicoactivos da canábis quando esta é aplicada na pele. É necessária mais investigação para determinar a verdadeira biodisponibilidade dos produtos tópicos.
A aplicação tópica e transdérmica de produtos canabinóides demonstrou taxas de biodisponibilidade mais elevadas na presença de potenciadores e também prolongou a concentração plasmática estável em comparação com outras vias de administração. Além disso, a degradação ácida do CBD em THC, com os consequentes efeitos psicotrópicos, é eficazmente mediada pela sua aplicação transdérmica devido à exclusão dos processos digestivos e a um ambiente cutâneo neutro. Os adesivos transdérmicos imbuídos de ∆8-THC induziram uma concentração plasmática estável 1,4 h após a administração, que foi preservada nos indivíduos durante pelo menos 48 h.
No que diz respeito à utilização de adesivos transdérmicos, os investigadores esperam que possa reduzir os efeitos secundários negativos do consumo de canábis observados com o consumo de tabaco. Acreditam também que os adesivos transdérmicos contornam o metabolismo de primeira passagem dos canabinóides, o que pode ajudar a aumentar a eficácia dos adesivos transdérmicos utilizados. Ironicamente, muitos utilizadores sentem um alívio maior e mais duradouro das dores articulares e musculares quando utilizam adesivos transdérmicos em comparação com produtos tópicos, mas isto também pode depender da quantidade de THC e CBD em cada produto.
Modo de utilização sublingual
Muitas pessoas consideram que o consumo sublingual de canabinóides é muito comparável à inalação em termos de biodisponibilidade, simplesmente porque utilizam membranas mucosas semelhantes para a absorção pela corrente sanguínea, mas isto não é verdade. De facto, os canabinóides sublinguais ou orais-mucosos são um método misto de administração, envolvendo sobretudo a absorção através das membranas mucosas orais, e alguns são mesmo digeridos. Os efeitos são mais rápidos e atingem geralmente concentrações mais elevadas do que com a marijuana comestível (oral).
De acordo com estudos realizados com o Sativex, um spray mucoso oral de prescrição 1:1 de CBD:THC, a biodisponibilidade foi estimada em 92-98%. O Nabiximols é um spray oral sujeito a receita médica que está atualmente a ser testado para aprovação pela FDA, mas está disponível no Canadá, no Reino Unido e em alguns países europeus. Foi concebido para aliviar os sintomas de neuropatia, espasticidade e hiperatividade da bexiga em doentes com esclerose múltipla. No entanto, vários estudos de biodisponibilidade do tetrahidrocanabinol revelaram que a biodisponibilidade sublingual efectiva do THC é em média de 10% (as taxas variam entre 9 e 15%).
Supositórios
Existem vários supositórios diferentes de CBD e THC no mercado. Podemos perguntar-nos para que servem. Estudos demonstram que a administração rectal pode ser muito útil para quem sofre de problemas gastrointestinais, náuseas graves, caquexia, alterações do estado mental, distúrbios da fala/deglutição e para os idosos. Além disso, a utilização de supositórios permite aliviar a dor localmente, ao contrário de outros métodos de administração em que o THC entra na corrente sanguínea. Assim, a biodisponibilidade global do THC utilizado sob a forma de supositórios tem uma média de 15%. No entanto, existem alguns estudos (por exemplo, de 1985, sobre a administração rectal de THC em macacos rhesus) que demonstraram que o THC não estava biodisponível após a administração rectal. O estudo também comparou a via rectal de administração de THC com os modos oral, intravenoso e intramuscular de administração de cannabis.
Um estudo centrou-se na administração rectal de marinol. O marinol, um fármaco sintético de THC, foi aprovado pela FDA e é utilizado principalmente para as náuseas não controladas durante a quimioterapia em doentes com cancro. Este estudo do marinol para a espasticidade concluiu que a administração rectal de 2,5-5 mg de THC resultou numa concentração plasmática máxima de 1,1-4,1 ng/ml no espaço de 2-8 horas. Os investigadores verificaram que a biodisponibilidade rectal do marinol era cerca de duas vezes superior à da administração oral. A administração rectal demonstrou absorver o fármaco mais rapidamente e a biodisponibilidade foi mais elevada porque o fármaco é absorvido por via rectal em maiores quantidades e tem um "metabolismo de primeira passagem" mais baixo. É possível que estes resultados se devam ao facto de o Marinol não ser THC verdadeiro, mas sim um THC sintético.
Estudos adicionais demonstram que, tal como o marinol, uma versão quimicamente modificada do THC, denominada THC-hemisuccinato (THC-HS), tem uma boa biodisponibilidade no reto. O uso retal de THC-HS pode levar à diminuição da espasticidade, rigidez e dor. Um estudo de 2018 publicado na revista Medical Cannabis and Cannabinoids mostrou que após a administração retal de THC-HS, os níveis de Δ9-THC eram cerca de 70-80% biodisponíveis. Esta medida de biodisponibilidade foi duas vezes e meia superior aos níveis após a administração oral de cápsulas de THC.
Assim, existem atualmente poucos dados sobre a biodisponibilidade do THC por via rectal, mas com base nos estudos disponíveis, esta pode variar entre 13% e 23% se o THC for sintético ou estruturalmente alterado. Além disso, não existem informações sobre a biodisponibilidade do THC ou do CBD quando utilizados por via vaginal em supositórios, embora estejam a decorrer estudos. Apesar disso, muitas mulheres optam por utilizar supositórios à base de canábis para uma variedade de problemas de saúde feminina, incluindo vulvodínia, endometriose, disfunção do pavimento pélvico e relações sexuais dolorosas.
É possível aumentar a biodisponibilidade do THC?
Os investigadores realizaram numerosos estudos que demonstram como a gordura saturada melhora o transporte intracelular dos canabinóides, principalmente do CBD e do THC. Ambas as moléculas são solúveis em gordura e são melhor absorvidas pelo fígado quando combinadas com ácidos gordos. Assim, os alimentos gordos aceleram a entrega e aumentam os efeitos dos canabinóides da marijuana no utilizador.
Isto leva-nos à primeira de várias formas de aumentar a biodisponibilidade da canábis, substituindo os óleos de cozinha por óleos ricos em THC ou CBD ao cozinhar. A biodisponibilidade também aumenta quando a canábis é consumida com determinados produtos lácteos, carnes, marisco, frutos, legumes, especiarias e ervas aromáticas. É importante notar que o efeito oposto - menor biodisponibilidade - é comum quando certos alimentos, bebidas ou substâncias são consumidos com marijuana. As tinturas à base de álcool infundidas com canábis também podem ser utilizadas para aumentar a biodisponibilidade.
Aqueles que pretendem aumentar os efeitos psicoactivos do THC, mas não estão muito entusiasmados com os produtos comestíveis e tópicos e preferem fumar canábis, devem considerar a possibilidade de vaporizar. Os métodos convencionais de fumar são um desperdício; uma quantidade significativa de flores de canábis queima-se no chão e não tem qualquer valor para o utilizador. A quantidade de canábis aquecida à temperatura certa para libertar canabinóides no fumo que o utilizador inala torna-se uma perda colateral. Os fumadores podem utilizar canetas vaporizadoras ou vaporizadores para aumentar a biodisponibilidade do THC.
Para os interessados em produtos de canábis práticos e facilmente disponíveis com uma biodisponibilidade óptima, os comprimidos moles e em cápsulas, as tinturas e os produtos nutricionais são ideais. No entanto, ao consumir canábis, é importante lembrar que o tempo de início é mais longo e os efeitos são erráticos e muitas vezes imprevisíveis.
A arte da dosagem responsável de canábis significa experimentar diferentes produtos e métodos de consumo para descobrir quais são os melhores para as suas necessidades. Para mais informações sobre os diferentes métodos de dosagem de THC, bem como qualquer informação relacionada com a farmacologia das substâncias psicoactivas, não hesite em enviar uma mensagem privada a @Brain.