Ao inventar a dinamite, Alfred Nobel queria apenas facilitar o trabalho mais árduo dos mineiros. Ele não poderia ter imaginado as terríveis consequências destrutivas de sua invenção. E, muitas vezes, os cientistas, que direcionam seus esforços para ajudar as pessoas, criam outro "tanque" e, no nível moderno de tecnologia, a arma, que se tornou, consciente ou inconscientemente, um resultado de tais desenvolvimentos, pode causar problemas realmente terríveis: as consequências do uso da dinamite e até mesmo a tragédia em Hiroshima empalidecem diante delas.
A história das armas químicas não começou ontem. No início, seus desenvolvedores tinham como objetivo apenas matar pessoas e, como mostra a história da Primeira Guerra Mundial, eles obtiveram grande sucesso nisso. Porém, quanto mais se avançava, mais ficava claro que é possível matar por métodos mais simples e em massa.
A história das armas químicas não começou ontem. No início, seus desenvolvedores tinham como objetivo apenas matar pessoas e, como mostra a história da Primeira Guerra Mundial, eles obtiveram grande sucesso nisso. Porém, quanto mais se avançava, mais ficava claro que é possível matar por métodos mais simples e em massa.
As armas químicas, bioquímicas e biológicas são ferramentas muito mais sutis, eficazes e aterrorizantes, especialmente quando usadas com substâncias cujos efeitos ainda não foram adequadamente estudados.
Em seu artigo na Nature, Malcolm Dando, pesquisador do Centro de Bioética da Universidade de Bradford, examina o impacto dos avanços da ciência na criação de armas de destruição em massa. O artigo começa relembrando o ataque terrorista ao teatro Nord-Ost em 2002. Naquela ocasião, um produto químico tranquilizante (presumivelmente fentanil, mas os detalhes exatos ainda não foram divulgados) foi pulverizado no salão onde os reféns estavam sendo mantidos quando o prédio foi invadido. Cerca de cem pessoas morreram em decorrência dessa substância, e a justificativa para tal medida ainda é altamente questionável.
Um exemplo simples desse tipo de arma são os agentes patogênicos. Não faz muito tempo, o mundo foi abalado pela notícia de um pó branco enviado pelo correio - esporos de antraz. É verdade que os vetores de doenças usados para fins militares devem ter esporos muito estáveis e não se degradar com o tempo (como o antraz) ou ter a capacidade de ser transmitidos facilmente de pessoa para pessoa (como a varíola ou a peste pneumônica).
Em seu artigo na Nature, Malcolm Dando, pesquisador do Centro de Bioética da Universidade de Bradford, examina o impacto dos avanços da ciência na criação de armas de destruição em massa. O artigo começa relembrando o ataque terrorista ao teatro Nord-Ost em 2002. Naquela ocasião, um produto químico tranquilizante (presumivelmente fentanil, mas os detalhes exatos ainda não foram divulgados) foi pulverizado no salão onde os reféns estavam sendo mantidos quando o prédio foi invadido. Cerca de cem pessoas morreram em decorrência dessa substância, e a justificativa para tal medida ainda é altamente questionável.
Um exemplo simples desse tipo de arma são os agentes patogênicos. Não faz muito tempo, o mundo foi abalado pela notícia de um pó branco enviado pelo correio - esporos de antraz. É verdade que os vetores de doenças usados para fins militares devem ter esporos muito estáveis e não se degradar com o tempo (como o antraz) ou ter a capacidade de ser transmitidos facilmente de pessoa para pessoa (como a varíola ou a peste pneumônica).
Além disso, essas armas podem ser combatidas com antibióticos, embora neste estágio seja possível desenvolver patógenos geneticamente modificados que sejam resistentes aos medicamentos conhecidos.
Entretanto, a ciência moderna não lida mais com coisas "simples" como massacres ou massacres. Como observa Dando, houve uma mudança de paradigma na pesquisa nessa área.
Existem e estão sendo ativamente desenvolvidas várias drogas (Valium e seus novos análogos, cuja composição não foi divulgada), cuja administração a uma pessoa causa uma queda acentuada na agressividade. Algumas empresas já anunciam a ocitocina disponível comercialmente, que causa uma súbita explosão de confiança na pessoa com quem se está falando. Há substâncias cuja introdução causa estupor em uma pessoa: torna-se difícil falar, a coordenação dos movimentos se deteriora, os processos de pensamento ficam mais lentos.
Até mesmo anestésicos e sedativos conhecidos e usados com sucesso para fins médicos, em grandes doses ou quando administrados a uma pessoa saudável que não precisa de tratamento, podem se tornar uma arma. Embora a eficácia de tais drogas disponíveis seja questionável, essa pesquisa abre caminho para mecanismos de manipulação das emoções das pessoas para fins militares.
Entretanto, a ciência moderna não lida mais com coisas "simples" como massacres ou massacres. Como observa Dando, houve uma mudança de paradigma na pesquisa nessa área.
Existem e estão sendo ativamente desenvolvidas várias drogas (Valium e seus novos análogos, cuja composição não foi divulgada), cuja administração a uma pessoa causa uma queda acentuada na agressividade. Algumas empresas já anunciam a ocitocina disponível comercialmente, que causa uma súbita explosão de confiança na pessoa com quem se está falando. Há substâncias cuja introdução causa estupor em uma pessoa: torna-se difícil falar, a coordenação dos movimentos se deteriora, os processos de pensamento ficam mais lentos.
Até mesmo anestésicos e sedativos conhecidos e usados com sucesso para fins médicos, em grandes doses ou quando administrados a uma pessoa saudável que não precisa de tratamento, podem se tornar uma arma. Embora a eficácia de tais drogas disponíveis seja questionável, essa pesquisa abre caminho para mecanismos de manipulação das emoções das pessoas para fins militares.
A dinâmica atual das ferramentas de controle da mente é bastante alarmante, embora grande parte das pesquisas nessa área não seja divulgada.
Os derivados do fentanil com um substituinte na posição 4 do núcleo da piperidina são identificados como um grupo separado de incapacitantes. Esses analgésicos foram sintetizados muito mais tarde do que o fentanil e têm um perfil farmacológico mais atraente, e três deles: sufentanil, alfentanil e remifentanil foram utilizados na medicina. O carfentanil, que por sua estrutura química é o 4-carbometoxi-fentanil, é usado na medicina veterinária para imobilizar animais de grande porte.
Incapacitantes desse grupo foram estudados nos Estados Unidos, na China e na Rússia. A maioria dos militares dá notas altas ao potencial químico militar dos derivados do fentanil: "Quando usados repentinamente, quando o inimigo é pego de surpresa, o efeito dos analgésicos narcóticos e eméticos pode ser avassalador. O efeito dos analgésicos é nocauteador - a força viva das tropas atacadas perde a capacidade de se manter em pé, muito menos de se mover, poucos minutos após o início do ataque químico. Em casos graves, as pessoas caem na inconsciência."
Os derivados do fentanil com um substituinte na posição 4 do núcleo da piperidina são identificados como um grupo separado de incapacitantes. Esses analgésicos foram sintetizados muito mais tarde do que o fentanil e têm um perfil farmacológico mais atraente, e três deles: sufentanil, alfentanil e remifentanil foram utilizados na medicina. O carfentanil, que por sua estrutura química é o 4-carbometoxi-fentanil, é usado na medicina veterinária para imobilizar animais de grande porte.
Incapacitantes desse grupo foram estudados nos Estados Unidos, na China e na Rússia. A maioria dos militares dá notas altas ao potencial químico militar dos derivados do fentanil: "Quando usados repentinamente, quando o inimigo é pego de surpresa, o efeito dos analgésicos narcóticos e eméticos pode ser avassalador. O efeito dos analgésicos é nocauteador - a força viva das tropas atacadas perde a capacidade de se manter em pé, muito menos de se mover, poucos minutos após o início do ataque químico. Em casos graves, as pessoas caem na inconsciência."
No entanto, a trágica experiência do uso do fentanil durante a libertação de reféns em 2002, que terminou com a morte de 130 pessoas, e inúmeros experimentos em animais não nos permitem classificar as substâncias desse grupo como incapacitantes. Assim, de acordo com cientistas do Defense Science and Technology Research Laboratory (DSTL), o carfentanil e o remifentanil têm doses terapêuticas e letais próximas, o que levará a uma alta letalidade em humanos na ausência de cuidados médicos especializados e oportunos.
O carfentanil é o opioide mais potente?
O carfentanil é considerado o mais forte dos analgésicos narcóticos disponíveis no mercado, sendo 40 vezes mais eficaz que o fentanil e 8.000 a 10.000 vezes mais eficaz que a morfina. Além da dose eficaz extremamente baixa, não tem nenhuma vantagem sobre outros analgésicos e, portanto, só é usado na prática veterinária para imobilizar temporariamente animais de grande porte, como ursos, rinocerontes e elefantes.
O carfentanil é usado para equipar cartuchos especiais - "seringas voadoras" ou em iscas de alimentos, onde substituiu a etorfina usada anteriormente para essa finalidade.
Síntese: sintetizado em 1976 pela Janssen Pharmaceutica. As primeiras versões da síntese eram tão imperfeitas que, em algumas etapas, o rendimento do produto intermediário não excedia 1%.
No início dos anos 90, para atender às necessidades do Exército dos EUA, foram desenvolvidos esquemas muito mais produtivos para a obtenção do carfentanil, que aumentaram o rendimento do produto final em 7 vezes em comparação com o método original.
Uma reação UGI-4CC simples e rápida proposta em 2010 simplificou ainda mais a produção de carfentanil, permitindo a obtenção de remifentanil e carfentanil em dois estágios com rendimento de 67-70%. Os métodos modernos de síntese de carfentanil não requerem reagentes caros e são relativamente baratos.
O carfentanil é considerado o mais forte dos analgésicos narcóticos disponíveis no mercado, sendo 40 vezes mais eficaz que o fentanil e 8.000 a 10.000 vezes mais eficaz que a morfina. Além da dose eficaz extremamente baixa, não tem nenhuma vantagem sobre outros analgésicos e, portanto, só é usado na prática veterinária para imobilizar temporariamente animais de grande porte, como ursos, rinocerontes e elefantes.
O carfentanil é usado para equipar cartuchos especiais - "seringas voadoras" ou em iscas de alimentos, onde substituiu a etorfina usada anteriormente para essa finalidade.
Síntese: sintetizado em 1976 pela Janssen Pharmaceutica. As primeiras versões da síntese eram tão imperfeitas que, em algumas etapas, o rendimento do produto intermediário não excedia 1%.
No início dos anos 90, para atender às necessidades do Exército dos EUA, foram desenvolvidos esquemas muito mais produtivos para a obtenção do carfentanil, que aumentaram o rendimento do produto final em 7 vezes em comparação com o método original.
Uma reação UGI-4CC simples e rápida proposta em 2010 simplificou ainda mais a produção de carfentanil, permitindo a obtenção de remifentanil e carfentanil em dois estágios com rendimento de 67-70%. Os métodos modernos de síntese de carfentanil não requerem reagentes caros e são relativamente baratos.
Em 2008, a Universidade Imam Khomeini, no Irã, conhecida por seu trabalho na síntese de incapacitantes e irritantes, propôs um método eficiente para obter fenetilpiperidona, o principal precursor na síntese de fentanil, a partir da feniletilamina e do metilacrilato disponíveis e baratos. É interessante notar que esse método exclusivo foi desenvolvido por químicos russos clandestinos de um grupo criminoso de Kazan para a síntese do "chinês branco" em 1992.
Uso: não é mais segredo que o fentanil fazia parte do arsenal químico da antiga União Soviética. As primeiras referências ao gás narcótico soviético datam de 1969, que teria sido usado durante o conflito na fronteira sino-soviética na Ilha Damansky. Mais tarde, a CIA alegou que um agente químico narcótico de ação rápida, mencionado em publicações com o nome não oficial de "Blue-X" ou "Black Rain", foi usado pelo exército soviético no Afeganistão e pelo exército vietnamita no Camboja.
Uso: não é mais segredo que o fentanil fazia parte do arsenal químico da antiga União Soviética. As primeiras referências ao gás narcótico soviético datam de 1969, que teria sido usado durante o conflito na fronteira sino-soviética na Ilha Damansky. Mais tarde, a CIA alegou que um agente químico narcótico de ação rápida, mencionado em publicações com o nome não oficial de "Blue-X" ou "Black Rain", foi usado pelo exército soviético no Afeganistão e pelo exército vietnamita no Camboja.
A substância tinha um efeito relâmpago tão grande que a pessoa adormecia quase que instantaneamente e, quando acordava, ainda estava na mesma posição em que estava segundos antes da exposição ao gás. A inteligência dos EUA acreditava que, na época, esse nome já era conhecido como fentanil. Posteriormente, ele foi substituído pelos incapacitantes mais ativos desse grupo - carfentanil e remifentanil.
Pouco se sabe sobre o Blue-X: supostamente foi sintetizado na URSS na década de 1980, eficaz por inalação e inodoro. Foi usado por pulverização de aeronaves e em projéteis de morteiro. Os primeiros sintomas de envenenamento ocorrem após 10 minutos e se manifestam por perda de consciência, depressão respiratória e cardíaca. A duração média da ação é de 2 a 8 horas.
Devido à toxicidade extremamente alta dos fentanil, seus efeitos são mais semelhantes aos das substâncias venenosas letais descritas em fontes com vários nomes - "Instant Death", "Sleeping Death" e "The Flash". Essas substâncias tóxicas eram incolores e inodoras, e agiam tão rapidamente que as vítimas eram encontradas em posições de combate, segurando rifles nas mãos, com os olhos abertos e os dedos nos gatilhos.
Pouco se sabe sobre o Blue-X: supostamente foi sintetizado na URSS na década de 1980, eficaz por inalação e inodoro. Foi usado por pulverização de aeronaves e em projéteis de morteiro. Os primeiros sintomas de envenenamento ocorrem após 10 minutos e se manifestam por perda de consciência, depressão respiratória e cardíaca. A duração média da ação é de 2 a 8 horas.
Devido à toxicidade extremamente alta dos fentanil, seus efeitos são mais semelhantes aos das substâncias venenosas letais descritas em fontes com vários nomes - "Instant Death", "Sleeping Death" e "The Flash". Essas substâncias tóxicas eram incolores e inodoras, e agiam tão rapidamente que as vítimas eram encontradas em posições de combate, segurando rifles nas mãos, com os olhos abertos e os dedos nos gatilhos.
Deacordo com um porta-voz do Representante de Estado dos EUA: as mortes ocorreram porque eles "simplesmente se esqueceram de respirar". Houve relatos esparsos do uso dessa substância venenosa no Iêmen (1963-1967) e até mesmo na Eritreia.
Em 2002, durante a operação de resgate de reféns em Dubrovka, um gás narcótico desconhecido foi usado para adormecer os terroristas, matando 130 pessoas.
De acordo com a declaração oficial dos serviços federais, foi usada uma "receita especial baseada em derivados de fentanil". Thomas Zilker, um toxicologista alemão, confirmou que um laboratório dos EUA havia encontrado traços de dois derivados de fentanil nas amostras de vítimas alemãs do gás desconhecido. Entretanto, por insistência do lado americano, ele se recusou na época a fornecer os nomes exatos dos opioides usados.
Exatamente 10 anos após a apreensão do complexo do teatro de Dubrovka, em 2012, o Laboratório Britânico de Ciência e Tecnologia de Defesa (DSTL) publicou um relatório sobre os resultados das amostras de sangue, urina e roupas obtidas das três vítimas britânicas do ataque. Carfentanil, remifentanil e seus metabólitos foram detectados nos testes.
Toxicidade: o alto índice terapêutico do carfentanil em roedores e cães levou à conclusão errônea de que, também em humanos, a dose letal seria centenas ou até milhares de vezes maior do que a dose anestésica. Mas, como se verificou, o carfentanil, mesmo em doses que não causam inconsciência completa, leva à depressão respiratória mortal.
Toxicidade: o alto índice terapêutico do carfentanil em roedores e cães levou à conclusão errônea de que, também em humanos, a dose letal seria centenas ou até milhares de vezes maior do que a dose anestésica. Mas, como se verificou, o carfentanil, mesmo em doses que não causam inconsciência completa, leva à depressão respiratória mortal.
O carfentanil é a substância mais tóxica sintetizada por seres humanos, ainda mais potente do que esses agentes de guerra química (incluindo o agente Novichok). Considerando os resultados dos testes quimiotoxicológicos de vítimas de overdoses fatais, a dose letal de carfentanil é de cerca de 50 mcg e, de acordo com Peter Stout, diretor executivo do Houston Forensic Center, a morte pode ocorrer após a ingestão de 20 mcg do analgésico. Para fins de comparação, a dose letal média estimada (LD50) de VX é de cerca de 600 microgramas por pessoa.
Em humanos, a concentração incapacitante média dos analgésicos carfentanil é estimada em 0,07-0,35 mg-min/m3. De acordo com os cálculos, durante a operação para libertar os reféns no complexo do teatro Dubrovka (2002), foi suficiente pulverizar apenas 650 gramas da droga no saguão.
O carfentanil e outros opiáceos potentes conseguem penetrar através da pele intacta; com esse método de administração, a anestesia em animais experimentais ocorreu em 15 a 20 minutos.
Em humanos, a concentração incapacitante média dos analgésicos carfentanil é estimada em 0,07-0,35 mg-min/m3. De acordo com os cálculos, durante a operação para libertar os reféns no complexo do teatro Dubrovka (2002), foi suficiente pulverizar apenas 650 gramas da droga no saguão.
O carfentanil e outros opiáceos potentes conseguem penetrar através da pele intacta; com esse método de administração, a anestesia em animais experimentais ocorreu em 15 a 20 minutos.
O alfentanil é um opioide rápido, mas perigoso
Em 1989, o National Institute of Justice (NIJ) decidiu gastar meio milhão de dólares para encontrar e pesquisar substâncias capazes de imobilizar criminosos sem prejudicá-los.
A pesquisa foi realizada no Lawrence National Laboratory em Livermore, Califórnia, sob a direção de Ray Finucane. De acordo com os desenvolvedores, uma dose precisamente calculada da droga deveria ser entregue ao alvo em um dardo disparado por uma arma especial. Ao contrário de um aerossol, esse método de aplicação reduziu significativamente o risco de overdose e os efeitos colaterais.
Levando em conta que o principal requisito era uma rápida perda de consciência, o primeiro candidato para essa função foi um analgésico sintético usado em anestesiologia - alfentanil (Alfentanil, Alfenta). Esse analgésico foi suficientemente bem estudado, seu efeito foi quatro vezes mais rápido do que o do fentanil e foi amplamente utilizado em anestesiologia, o que deveria ter tranquilizado a opinião pública. Os primeiros resultados dos experimentos com alfentanil foram muito animadores e, em 1990, 580 mil dólares já haviam sido gastos nessa pesquisa.
Em 1989, o National Institute of Justice (NIJ) decidiu gastar meio milhão de dólares para encontrar e pesquisar substâncias capazes de imobilizar criminosos sem prejudicá-los.
A pesquisa foi realizada no Lawrence National Laboratory em Livermore, Califórnia, sob a direção de Ray Finucane. De acordo com os desenvolvedores, uma dose precisamente calculada da droga deveria ser entregue ao alvo em um dardo disparado por uma arma especial. Ao contrário de um aerossol, esse método de aplicação reduziu significativamente o risco de overdose e os efeitos colaterais.
Levando em conta que o principal requisito era uma rápida perda de consciência, o primeiro candidato para essa função foi um analgésico sintético usado em anestesiologia - alfentanil (Alfentanil, Alfenta). Esse analgésico foi suficientemente bem estudado, seu efeito foi quatro vezes mais rápido do que o do fentanil e foi amplamente utilizado em anestesiologia, o que deveria ter tranquilizado a opinião pública. Os primeiros resultados dos experimentos com alfentanil foram muito animadores e, em 1990, 580 mil dólares já haviam sido gastos nessa pesquisa.
Naqueles anos, o alfentanil era considerado o opioide de ação mais rápida entre todos os conhecidos, e seus efeitos eram sentidos 20 segundos após a injeção. Ele é mais fraco que o fentanil, mas seu efeito é muito mais curto, cerca de 15 minutos. A dosagem normalmente usada para anestesia, 5-11 mcg/kg, não causa complicações graves.
No entanto, se a dose terapêutica for excedida em apenas 4 vezes, há o risco de parada respiratória fatal. Por esse motivo, os pesquisadores tiveram de abandonar outros experimentos com o alfentanil e procurar uma alternativa mais segura.
Decepcionados com o alfentanil, os cientistas do laboratório de Livermore decidiram mudar para o Lofentanil, que, embora inferior ao seu antecessor em termos de velocidade de ação, era muito mais seguro.
Quimicamente, o lofentanil é um derivado 3-metil do carfentanil e é tão ativo quanto este último - doses inferiores a 1 micrograma causam analgesia e efeito sedativo.
Entretanto, o gerente do projeto não estava satisfeito com os resultados desses testes. Em sua opinião, o uso de opioides como incapacitantes exigia muito mais segurança e rapidez do que o lofentanil. O lofentaniltambém não era adequado como incapacitante ou droga porque não era bem tratado com o antídoto naloxona.
No entanto, se a dose terapêutica for excedida em apenas 4 vezes, há o risco de parada respiratória fatal. Por esse motivo, os pesquisadores tiveram de abandonar outros experimentos com o alfentanil e procurar uma alternativa mais segura.
Decepcionados com o alfentanil, os cientistas do laboratório de Livermore decidiram mudar para o Lofentanil, que, embora inferior ao seu antecessor em termos de velocidade de ação, era muito mais seguro.
Quimicamente, o lofentanil é um derivado 3-metil do carfentanil e é tão ativo quanto este último - doses inferiores a 1 micrograma causam analgesia e efeito sedativo.
Entretanto, o gerente do projeto não estava satisfeito com os resultados desses testes. Em sua opinião, o uso de opioides como incapacitantes exigia muito mais segurança e rapidez do que o lofentanil. O lofentaniltambém não era adequado como incapacitante ou droga porque não era bem tratado com o antídoto naloxona.
Ohlofentanil (Ohmecarfentanil)
Também, como no caso do Ohmecarfentanil, o grupo 3-metil na piperidina e o grupo 2-hidroxila na cadeia feniletil aumentam a atividade em 20-33%. O ohmecarfentanil e seu homólogo oxietil, NIH 10792, são considerados os opioides mais fortes testados em primatas - esses compostos superam a morfina em 30.000 vezes no teste de supressão de abstinência em macacos.
Um composto chamado 4''-Iodo-Ohmecarfentanil é mencionado em fóruns dedicados à síntese de drogas projetadas. Foi descrito um caso em que a injeção de apenas 3 microgramas (0,000003 mg) dessa substância quase causou uma overdose em um viciado com alta tolerância à heroína.
Também, como no caso do Ohmecarfentanil, o grupo 3-metil na piperidina e o grupo 2-hidroxila na cadeia feniletil aumentam a atividade em 20-33%. O ohmecarfentanil e seu homólogo oxietil, NIH 10792, são considerados os opioides mais fortes testados em primatas - esses compostos superam a morfina em 30.000 vezes no teste de supressão de abstinência em macacos.
Um composto chamado 4''-Iodo-Ohmecarfentanil é mencionado em fóruns dedicados à síntese de drogas projetadas. Foi descrito um caso em que a injeção de apenas 3 microgramas (0,000003 mg) dessa substância quase causou uma overdose em um viciado com alta tolerância à heroína.
Sufentanil - seguro, mas lento
O sufentanil foi obtido pela primeira vez em 1974. Antes da descoberta do remifentanil, ele era considerado o analgésico mais seguro entre os derivados do fentanil e um dos poucos a encontrar uso médico.
O sufentanil tem menos efeito depressor sobre o sistema cardiovascular do que o fentanil e é considerado um analgésico mais seguro. Em cirurgia, ele é usado, por exemplo, em cirurgias de coração aberto. O sufentanil é 7 a 10 vezes mais forte que o fentanil e cerca de 1.000 vezes mais forte que a morfina. A ação do sufentanil é lenta - a perda completa da consciência de uma pessoa ocorre apenas 3 minutos após a injeção intravenosa.
As primeiras referências à possibilidade de usar o sufentanil como um incapacitante datam de 1980, quando o programa de desenvolvimento do Advanced Riot Control Device discutiu a possibilidade de usar o carfentanil e o sufentanil para imobilização humana temporária.
A próxima fase desse programa planejava estudar uma combinação desses fentanis com o antídoto naloxona, que reduz o risco de parada respiratória no envenenamento por opioides. Os detalhes desse trabalho não foram divulgados.
O sufentanil foi obtido pela primeira vez em 1974. Antes da descoberta do remifentanil, ele era considerado o analgésico mais seguro entre os derivados do fentanil e um dos poucos a encontrar uso médico.
O sufentanil tem menos efeito depressor sobre o sistema cardiovascular do que o fentanil e é considerado um analgésico mais seguro. Em cirurgia, ele é usado, por exemplo, em cirurgias de coração aberto. O sufentanil é 7 a 10 vezes mais forte que o fentanil e cerca de 1.000 vezes mais forte que a morfina. A ação do sufentanil é lenta - a perda completa da consciência de uma pessoa ocorre apenas 3 minutos após a injeção intravenosa.
As primeiras referências à possibilidade de usar o sufentanil como um incapacitante datam de 1980, quando o programa de desenvolvimento do Advanced Riot Control Device discutiu a possibilidade de usar o carfentanil e o sufentanil para imobilização humana temporária.
A próxima fase desse programa planejava estudar uma combinação desses fentanis com o antídoto naloxona, que reduz o risco de parada respiratória no envenenamento por opioides. Os detalhes desse trabalho não foram divulgados.
Em 1995, T.H. Stanley, da Salt Lake City University (EUA), realizou um experimento interessante, cujo objetivo era estudar a possibilidade de usar o sufentanil para imobilização temporária de seres humanos. Após a injeção intramuscular de sufentanil, os participantes foram solicitados a caminhar ininterruptamente para determinar o tempo de efeito.
Descobriu-se que o sufentanil causava comprometimento da coordenação e perda de mobilidade após 15 minutos. O aumento da dose permitiu reduzir o tempo de efeito para 10 minutos, mas houve sinais de depressão respiratória, e os voluntários tiveram de receber o antídoto - naloxona.
No futuro, planejou-se continuar os experimentos com a combinação sufentanil/nalmefen, que, de acordo com T. Stanley, aumentaria a dose do medicamento e, portanto, conseguiria uma imobilização ainda mais rápida, enquanto o antagonista opioide - nalmefen não permitiria o desenvolvimento de depressão respiratória mortal.
Para acelerar o início da imobilização em animais, os veterinários adicionam uma determinada enzima à composição - hialuronidase. Com sua ajuda, eles conseguem reduzir em 50% o tempo para a imobilização completa do animal. Isso ocorre apesar do fato de que um analgésico comum na medicina veterinária, como o tiafentanil, tem ação rápida de 2 a 3 minutos.
Descobriu-se que o sufentanil causava comprometimento da coordenação e perda de mobilidade após 15 minutos. O aumento da dose permitiu reduzir o tempo de efeito para 10 minutos, mas houve sinais de depressão respiratória, e os voluntários tiveram de receber o antídoto - naloxona.
No futuro, planejou-se continuar os experimentos com a combinação sufentanil/nalmefen, que, de acordo com T. Stanley, aumentaria a dose do medicamento e, portanto, conseguiria uma imobilização ainda mais rápida, enquanto o antagonista opioide - nalmefen não permitiria o desenvolvimento de depressão respiratória mortal.
Para acelerar o início da imobilização em animais, os veterinários adicionam uma determinada enzima à composição - hialuronidase. Com sua ajuda, eles conseguem reduzir em 50% o tempo para a imobilização completa do animal. Isso ocorre apesar do fato de que um analgésico comum na medicina veterinária, como o tiafentanil, tem ação rápida de 2 a 3 minutos.