Różne sposoby konsumpcji marihuany dostarczają organizmowi różne ilości kannabinoidów. Istnieje różnica między paleniem jointa, fajki, bonga lub blanta, a spożywaniem produktów jadalnych lub przyjmowaniem niewielkiej ilości nalewki (lub oleju) zawierającej THC. Istniejerównież różnica między spożywaniem koncentratów konopi indyjskich, stosowaniem plastrów transdermalnych, kremów, balsamów lub innych środków do stosowania miejscowego.
Co to jest biodostępność?
Próbując zrozumieć, w jaki sposób konopie indyjskie są wchłaniane i metabolizowane w organizmie, kluczowe jest zrozumienie biodostępności. Zasadniczo, biodostępność określa skuteczność leków, dając nam wyobrażenie o tym, ile i jak szybko przyjmowana medyczna marihuana staje się aktywna w zamierzonym miejscu działania fizjologicznego. Podstawowym poziomem biodostępności dla każdej substancji jest wstrzyknięcie dożylne. Każdy lek przyjmowany w ten sposób jest w 100% biodostępny, ponieważ substancja jest natychmiast wchłaniana do krwiobiegu. Jednak obecnie nie ma postaci dawkowania konopi do podawania dożylnego, więc zamiast tego medyczna marihuana przyjmowana przez pacjentów musi pokonywać różne bariery biologiczne w zależności od zastosowanej drogi podania.
Zgodnie ze słownikiem Merriam Webster Dictionary, biodostępność jest opisywana jako "stopień i szybkość, z jaką substancja (np. lek) jest wchłaniana do żywego układu lub staje się dostępna w miejscu aktywności fizjologicznej. Oznacza to, że jeśli produkt ma wysoką biodostępność, można uzyskać z niego więcej korzyści w porównaniu z produktem o niskiej biodostępności. Istnieje kilka złożonych czynników metabolicznych, które wpływają na biodostępność różnych metod. Czasami czynniki te różnią się w zależności od metabolizmu i poziomu enzymów u konkretnej osoby w porównaniu z innymi.
Kiedy ktoś spożywa THC o określonym poziomie biodostępności, może spożyć tylko 30% aktywnego składnika, który właśnie spożył. Uważa się, że reszta jest usuwana przez organizm jako odpady, ale niektóre kannabinoidy i ich metabolity ulegają bioakumulacji w organizmie w zależności od częstotliwości i czynników metabolicznych. Dlatego też znajomość biodostępności różnych metod konsumpcji może być bardzo cenna dla rekreacyjnych użytkowników THC, próbujących znaleźć odpowiedni schemat dla swoich potrzeb.
Biodostępność marihuany i metody dawkowania
Konopie zawierają setki związków molekularnych znanych jako terpeny i kannabinoidy. Do najczęściej badanych kannabinoidów należą THC, CBD i CBN. Badania nad zawartością kannabinoidów w marihuanie pozostają ograniczone i istnieją dane podkreślające wpływ biodostępności w zależności od sposobu dostarczania.
Przy określaniu biodostępności substancji konieczne jest uwzględnienie następujących kluczowych czynników.
- Formuła
- Interakcje z innymi substancjami
- Skład
- Przepływkrwi
- Zdrowie układu trawiennego
Sposób dostarczania lub konsumpcji odgrywa jedną z najważniejszych ról w określaniu biodostępności marihuany.
Sześć głównych metod konsumpcji obejmuje inhalację, podjęzykowo, doustnie, dożylnie, przezskórnie i za pomocą czopka. Wiadomo, że wiele osób ma różne preferencje co do preferowanej metody dostarczania. Niektóre osoby mogą preferować palenie lub waporyzację, podczas gdy inne wolą szybsze metody wchłaniania, takie jak napary podjęzykowe (olej). Mając to wszystko na uwadze, przyjrzyjmy się tym sposobom spożywania konopi indyjskich i zobaczmy, jak różnią się wskaźniki biodostępności.
Doustne podawanie THC
Zgodnie z głównym przeglądem farmakokinetyki kannabinoidów, stwierdzono, że biodostępność po podaniu doustnym wynosi od 4 do 20%, a szczytowe stężenie THC waha się od 4,4 do 11 ng/ml około 2 do 4 godzin po spożyciu ciasteczka zawierającego 20 mg THC. Dr Huestis twierdzi, że "różne wchłanianie, rozkład leku w żołądku i znaczny metabolizm pierwszego przejścia do aktywnego 11-hydroksytetrahydrokannabinolu i nieaktywnych metabolitów w wątrobie" mogą być głównym powodem, dla którego ta metoda konsumpcji zapewnia tak niską biodostępność. Kiedy marihuana jest przyjmowana doustnie i przechodzi metabolizm pierwszego przejścia, 50% metabolizowalnego THC jest rozkładane do 11-OH-THC, zanim zacznie krążyć w krwiobiegu, co jest głównym czynnikiem wpływającym na niższą biodostępność. Ponadto, niektórzy badacze uważają, że sam 11-OH-THC przyczynia się do czterokrotnie silniejszych efektów psychoaktywnych niż THC, co może wyjaśniać, dlaczego ludzie mają tendencję do odczuwania silniejszego "haju" podczas doustnego przyjmowania marihuany.
Pomimo niższej biodostępności produktów spożywczych, nalewek i kapsułek doustnych, produkty te mają tendencję do dłuższego utrzymywania się w organizmie niż inne drogi podawania. Wynika to z faktu, że stężenie marihuany we krwi osiąga szczytowy poziom w osoczu od jednej do sześciu godzin, a okres półtrwania wynosi od 20 do 30 godzin. Ważne jest, aby powiedzieć, że każdy trawi pokarm w innym tempie i ma różne poziomy enzymów trawiennych w organizmie. Oznacza to, że efekty doustnego przyjmowania marihuany będą się różnić w zależności od osoby. Z tego powodu jedna dawka, która działa świetnie dla twojego przyjaciela, może być zbyt duża lub zbyt mała dla ciebie.
Wdychanie
W metodach inhalacyjnych, takich jak palenie jointa lub wapowanie, biodostępność THC wynosi średnio około 30%, zgodnie z przeglądem systematycznym z 2018 roku. Ponadto, uważa się, że biodostępność osocza i poziomy THC różnią się w zależności od tego, jak duże zaciągnięcie jest wdychane i jak głęboko dym z konopi jest wdychany do płuc.
Jeśli chodzi o jointy, zazwyczaj zawierają one od 0,5 do 0,8 grama marihuany, co zwykle stanowi około 8% THC. Eksperci uważają, że od 20 do 70% THC dostaje się do płuc, a około 30% staje się biodostępne po przedostaniu się do krwiobiegu. THC osiąga szczytowy poziom w krwiobiegu po 3-10 minutach i nie jest już biodostępne po około 3 godzinach z powodu palenia.
We wcześniejszych badaniach z papierosami zawierającymi 3,55% THC, uczestnik osiągnął szczytowy poziom w osoczu wynoszący 152 ± 86,3 ng / ml około 10 minut po inhalacji. W badaniu tym stwierdzono jednak, że "biodostępność po paleniu wynosiła 2-56%, częściowo z powodu zmienności dynamiki palenia wewnątrz i między uczestnikami, co przyczynia się do niepewności w dostarczaniu dawki.
Mówi się, że palenie marihuany z bonga usuwa wyższe poziomy substancji smolistych, ale jedno z badań wykazało, że w rzeczywistości usuwa również wyższe poziomy THC z konopi. Jednakże, bong usuwa gazowe substancje odurzające z dymu marihuany, w tym dwutlenek węgla, amoniak i nitrozoaminy. Wiele osób zakłada, że wdychanie marihuany, czy to podczas palenia, czy waporyzacji, dostarcza organizmowi taką samą ilość THC, ale nie jest to prawdą. Waporyzacja marihuany w rzeczywistości dostarcza konopie indyjskie do płuc bardziej efektywnie, jednocześnie wdychając mniej żywicy. Zazwyczaj stosunek kannabinoidów do żywicy wynosi 1:10, w przeciwieństwie do 1:27 w przypadku palenia papierosów i średnio 1:27 w przypadku palenia marihuany przez fajkę. Należy zauważyć, że stężenie CBD i THC w różnych odmianach konopi wzrosło na przestrzeni lat, a konopie mogą obecnie zawierać równe części CBD i THC. W zależności od poziomu CBD w porównaniu do THC, uczucie "haju", a także efekty terapeutyczne marihuany mogą się zmieniać.
Transdermalna aplikacja THC
Preparaty miejscowe i transdermalne zawierające THC pomagają łagodzić ból i stany zapalne przez skórę. Dzieje się tak dlatego, że są one łatwo odpychane przez wodę, co pozwala im łatwo przemieszczać się przez warstwę wodną skóry. Chociaż istnieje bardzo niewiele badań dotyczących biodostępności kannabinoidów podawanych miejscowo lub przezskórnie, przedkliniczne badania na zwierzętach są obiecujące. Te metody podawania pozwalają uniknąć efektów metabolicznych pierwszego przejścia, a ze względu na ich powolne uwalnianie, zapewniają dawkowanie przez dłuższy okres czasu niż inne metody podawania. Są one również prawdopodobnie słabo wchłaniane w pozostałej części ciała poza miejscem podania, co oznacza, że wchłanianie ogólnoustrojowe jest bardzo niskie. Jest mało prawdopodobne, by użytkownik odczuł psychoaktywne działanie marihuany po jej nałożeniu na skórę. Potrzeba więcej badań, aby określić rzeczywistą biodostępność produktów stosowanych miejscowo.
Miejscowe i przezskórne stosowanie produktów kannabinoidowych wykazało wyższe wskaźniki biodostępności w obecności wzmacniaczy, a także przedłużyło stałe stężenie w osoczu w porównaniu z innymi drogami podawania. Dodatkowo, kwasowa degradacja CBD do THC, z wynikającymi z tego efektami psychotropowymi, jest skutecznie mediowana poprzez jego transdermalną aplikację ze względu na wykluczenie procesów trawiennych i neutralne środowisko skóry. Plastry transdermalne nasycone ∆8-THC indukowały stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym w ciągu 1,4 godziny po podaniu, które utrzymywało się u badanych przez co najmniej 48 godzin.
Jeśli chodzi o stosowanie plastrów transdermalnych, naukowcy mają nadzieję, że może to zmniejszyć negatywne skutki uboczne używania konopi indyjskich obserwowane podczas palenia. Uważają oni również, że plastry transdermalne omijają metabolizm kannabinoidów pierwszego przejścia, co może pomóc zwiększyć skuteczność stosowanych plastrów transdermalnych. Jak na ironię, wielu użytkowników odczuwa większą i dłuższą ulgę w bólu stawów i mięśni podczas stosowania plastrów transdermalnych w porównaniu do produktów miejscowych, ale może to również zależeć od ilości THC i CBD w każdym produkcie.
Podjęzykowy sposób stosowania
Wiele osób uważa, że podjęzykowe spożycie kannabinoidów jest bardzo porównywalne do inhalacji pod względem biodostępności po prostu dlatego, że wykorzystują one podobne błony śluzowe do wchłaniania do krwiobiegu, ale nie jest to prawdą. W rzeczywistości podjęzykowe lub doustno-śluzówkowe kannabinoidy są mieszaną metodą dostarczania, obejmującą głównie wchłanianie przez błony śluzowe jamy ustnej, a niektóre są nawet trawione. Efekty są szybsze i zwykle osiągają wyższe stężenia niż w przypadku jadalnej (doustnej) marihuany.
Według badań nad Sativexem, sprayem na błonę śluzową jamy ustnej na receptę 1:1 CBD:THC, biodostępność oszacowano na 92-98%. Nabiximols to spray doustny wydawany wyłącznie na receptę, który jest obecnie w fazie prób do zatwierdzenia przez FDA, ale jest dostępny w Kanadzie, Wielkiej Brytanii i niektórych krajach europejskich. Jest on przeznaczony do łagodzenia objawów neuropatii, spastyczności i nadreaktywności pęcherza moczowego u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym. Jednak różne badania biodostępności tetrahydrokannabinolu wykazały, że rzeczywista podjęzykowa biodostępność THC wynosi średnio 10% (wskaźniki wahają się od 9 do 15%).
Czopki
Na rynku dostępnych jest kilka różnych czopków CBD i THC. Można się zastanawiać, do czego są one używane. Badania pokazują, że podawanie doodbytnicze może być bardzo cenne dla osób cierpiących na problemy żołądkowo-jelitowe, silne nudności, kacheksję, zmieniony stan psychiczny, zaburzenia mowy/połykania i osób starszych. Ponadto, stosowanie czopków zapewnia miejscową ulgę w bólu, w przeciwieństwie do innych metod podawania, w których THC dostaje się do krwiobiegu. Tak więc ogólna biodostępność THC stosowanego w postaci czopków wynosi średnio 15%. Istnieją jednak pewne badania (np. z 1985 r. dotyczące doodbytniczego podawania THC u makaków rezus), które wykazały, że THC nie było biodostępne po podaniu doodbytniczym. W badaniu porównano również doodbytniczą drogę podawania THC z doustnymi, dożylnymi i domięśniowymi sposobami dostarczania konopi indyjskich.
Jedno z badań skupiało się na doodbytniczym podawaniu marinolu. Marinol, syntetyczny lek THC, został zatwierdzony przez FDA i jest stosowany głównie w przypadku niekontrolowanych nudności podczas chemioterapii u pacjentów z rakiem. W badaniu marinolu nad spastycznością stwierdzono, że doodbytnicze podanie 2,5-5 mg THC skutkowało maksymalnym stężeniem w osoczu wynoszącym 1,1-4,1 ng/ml w ciągu 2-8 godzin. Naukowcy odkryli, że biodostępność marinolu podawanego doodbytniczo była około dwukrotnie wyższa niż w przypadku podawania doustnego. Wykazano, że podawanie doodbytnicze powoduje szybsze wchłanianie leku, a biodostępność jest wyższa, ponieważ lek jest wchłaniany doodbytniczo w większych ilościach i ma niższy "metabolizm pierwszego przejścia". Możliwe, że wyniki te mogą wynikać z faktu, że marinol nie jest prawdziwym THC, ale syntetycznym THC.
Dodatkowe badania pokazują, że podobnie jak marinol, chemicznie zmodyfikowana wersja THC, zwana THC-hemisuccinate (THC-HS), ma dobrą biodostępność w odbytnicy. Doodbytnicze stosowanie THC-HS może prowadzić do zmniejszenia spastyczności, sztywności i bólu. Badanie z 2018 roku opublikowane w czasopiśmie Medical Cannabis and Cannabinoids wykazało, że po doodbytniczym podaniu THC-HS, poziom Δ9-THC wynosił około 70-80% biodostępności. Ten pomiar biodostępności był dwa i pół razy wyższy niż poziomy po doustnym podaniu kapsułek THC.
Tak więc obecnie istnieje niewiele danych na temat biodostępności THC przy stosowaniu doodbytniczym, ale w oparciu o dostępne badania, może ona wynosić od 13% do 23%, jeśli THC jest syntetyczny lub zmieniony strukturalnie. Nie ma również informacji na temat biodostępności THC lub CBD przy stosowaniu dopochwowym w czopkach, chociaż badania są w toku. Pomimo tego, wiele kobiet decyduje się na stosowanie czopków na bazie konopi indyjskich w przypadku różnych kobiecych problemów zdrowotnych, w tym wulwodynii, endometriozy, dysfunkcji dna miednicy i bolesnego stosunku płciowego.
Czy możliwe jest zwiększenie biodostępności THC?
Naukowcy przeprowadzili liczne badania podkreślające, w jaki sposób tłuszcze nasycone poprawiają wewnątrzkomórkowy transport kannabinoidów, głównie CBD i THC. Obie te cząsteczki są rozpuszczalne w tłuszczach i są lepiej wchłaniane przez wątrobę w połączeniu z kwasami tłuszczowymi. W ten sposób tłuste pokarmy przyspieszają dostarczanie i wzmacniają działanie kannabinoidów marihuany na użytkownika.
To prowadzi nas do pierwszego z kilku sposobów na zwiększenie biodostępności konopi indyjskich poprzez zastąpienie olejów kuchennych olejami bogatymi w THC lub CBD podczas gotowania. Biodostępność zwiększa się również, gdy konopie indyjskie są spożywane z niektórymi produktami mlecznymi, mięsem, owocami morza, owocami, warzywami, przyprawami i ziołami. Ważne jest, aby pamiętać, że odwrotny efekt - niższa biodostępność - jest powszechny, gdy niektóre pokarmy, napoje lub substancje są spożywane z marihuaną. Nalewki na bazie alkoholu z dodatkiem konopi indyjskich mogą być również stosowane w celu zapewnienia biodostępności.
Ci, którzy chcą wzmocnić psychoaktywne działanie THC, ale nie są zbyt zachwyceni produktami spożywczymi i miejscowymi, a wolą palić marihuanę, powinni rozważyć waporyzację. Konwencjonalne metody palenia są marnotrawstwem; znaczna ilość kwiatów konopi spala się na ziemi i nie ma żadnej wartości dla użytkownika. Ilość konopi podgrzana do odpowiedniej temperatury, aby uwolnić kannabinoidy do dymu wdychanego przez użytkownika, staje się stratą uboczną. Palacze mogą używać vape penów lub waporyzatorów, aby zwiększyć biodostępność THC.
Dla osób zainteresowanych wygodnymi i łatwo dostępnymi produktami z konopi indyjskich o optymalnej biodostępności, idealne są tabletki miękkie i kapsułki, nalewki i produkty odżywcze. Jednakże, stosując konopie indyjskie, należy pamiętać, że czas działania jest dłuższy, a efekty są nieregularne i często nieprzewidywalne.
Sztuka odpowiedzialnego dawkowania konopi indyjskich oznacza wypróbowanie różnych produktów i metod konsumpcji, aby dowiedzieć się, które z nich są najlepsze dla Twoich potrzeb. Aby uzyskać więcej informacji na temat różnych metod dawkowania THC, a także wszelkich informacji związanych z farmakologią substancji psychoaktywnych - zapraszamy do prywatnej wiadomości @Brain.
Sześć głównych metod konsumpcji obejmuje inhalację, podjęzykowo, doustnie, dożylnie, przezskórnie i za pomocą czopka. Wiadomo, że wiele osób ma różne preferencje co do preferowanej metody dostarczania. Niektóre osoby mogą preferować palenie lub waporyzację, podczas gdy inne wolą szybsze metody wchłaniania, takie jak napary podjęzykowe (olej). Mając to wszystko na uwadze, przyjrzyjmy się tym sposobom spożywania konopi indyjskich i zobaczmy, jak różnią się wskaźniki biodostępności.
Doustne podawanie THC
Zgodnie z głównym przeglądem farmakokinetyki kannabinoidów, stwierdzono, że biodostępność po podaniu doustnym wynosi od 4 do 20%, a szczytowe stężenie THC waha się od 4,4 do 11 ng/ml około 2 do 4 godzin po spożyciu ciasteczka zawierającego 20 mg THC. Dr Huestis twierdzi, że "różne wchłanianie, rozkład leku w żołądku i znaczny metabolizm pierwszego przejścia do aktywnego 11-hydroksytetrahydrokannabinolu i nieaktywnych metabolitów w wątrobie" mogą być głównym powodem, dla którego ta metoda konsumpcji zapewnia tak niską biodostępność. Kiedy marihuana jest przyjmowana doustnie i przechodzi metabolizm pierwszego przejścia, 50% metabolizowalnego THC jest rozkładane do 11-OH-THC, zanim zacznie krążyć w krwiobiegu, co jest głównym czynnikiem wpływającym na niższą biodostępność. Ponadto, niektórzy badacze uważają, że sam 11-OH-THC przyczynia się do czterokrotnie silniejszych efektów psychoaktywnych niż THC, co może wyjaśniać, dlaczego ludzie mają tendencję do odczuwania silniejszego "haju" podczas doustnego przyjmowania marihuany.
Pomimo niższej biodostępności produktów spożywczych, nalewek i kapsułek doustnych, produkty te mają tendencję do dłuższego utrzymywania się w organizmie niż inne drogi podawania. Wynika to z faktu, że stężenie marihuany we krwi osiąga szczytowy poziom w osoczu od jednej do sześciu godzin, a okres półtrwania wynosi od 20 do 30 godzin. Ważne jest, aby powiedzieć, że każdy trawi pokarm w innym tempie i ma różne poziomy enzymów trawiennych w organizmie. Oznacza to, że efekty doustnego przyjmowania marihuany będą się różnić w zależności od osoby. Z tego powodu jedna dawka, która działa świetnie dla twojego przyjaciela, może być zbyt duża lub zbyt mała dla ciebie.
Wdychanie
W metodach inhalacyjnych, takich jak palenie jointa lub wapowanie, biodostępność THC wynosi średnio około 30%, zgodnie z przeglądem systematycznym z 2018 roku. Ponadto, uważa się, że biodostępność osocza i poziomy THC różnią się w zależności od tego, jak duże zaciągnięcie jest wdychane i jak głęboko dym z konopi jest wdychany do płuc.
Jeśli chodzi o jointy, zazwyczaj zawierają one od 0,5 do 0,8 grama marihuany, co zwykle stanowi około 8% THC. Eksperci uważają, że od 20 do 70% THC dostaje się do płuc, a około 30% staje się biodostępne po przedostaniu się do krwiobiegu. THC osiąga szczytowy poziom w krwiobiegu po 3-10 minutach i nie jest już biodostępne po około 3 godzinach z powodu palenia.
We wcześniejszych badaniach z papierosami zawierającymi 3,55% THC, uczestnik osiągnął szczytowy poziom w osoczu wynoszący 152 ± 86,3 ng / ml około 10 minut po inhalacji. W badaniu tym stwierdzono jednak, że "biodostępność po paleniu wynosiła 2-56%, częściowo z powodu zmienności dynamiki palenia wewnątrz i między uczestnikami, co przyczynia się do niepewności w dostarczaniu dawki.
Mówi się, że palenie marihuany z bonga usuwa wyższe poziomy substancji smolistych, ale jedno z badań wykazało, że w rzeczywistości usuwa również wyższe poziomy THC z konopi. Jednakże, bong usuwa gazowe substancje odurzające z dymu marihuany, w tym dwutlenek węgla, amoniak i nitrozoaminy. Wiele osób zakłada, że wdychanie marihuany, czy to podczas palenia, czy waporyzacji, dostarcza organizmowi taką samą ilość THC, ale nie jest to prawdą. Waporyzacja marihuany w rzeczywistości dostarcza konopie indyjskie do płuc bardziej efektywnie, jednocześnie wdychając mniej żywicy. Zazwyczaj stosunek kannabinoidów do żywicy wynosi 1:10, w przeciwieństwie do 1:27 w przypadku palenia papierosów i średnio 1:27 w przypadku palenia marihuany przez fajkę. Należy zauważyć, że stężenie CBD i THC w różnych odmianach konopi wzrosło na przestrzeni lat, a konopie mogą obecnie zawierać równe części CBD i THC. W zależności od poziomu CBD w porównaniu do THC, uczucie "haju", a także efekty terapeutyczne marihuany mogą się zmieniać.
Transdermalna aplikacja THC
Preparaty miejscowe i transdermalne zawierające THC pomagają łagodzić ból i stany zapalne przez skórę. Dzieje się tak dlatego, że są one łatwo odpychane przez wodę, co pozwala im łatwo przemieszczać się przez warstwę wodną skóry. Chociaż istnieje bardzo niewiele badań dotyczących biodostępności kannabinoidów podawanych miejscowo lub przezskórnie, przedkliniczne badania na zwierzętach są obiecujące. Te metody podawania pozwalają uniknąć efektów metabolicznych pierwszego przejścia, a ze względu na ich powolne uwalnianie, zapewniają dawkowanie przez dłuższy okres czasu niż inne metody podawania. Są one również prawdopodobnie słabo wchłaniane w pozostałej części ciała poza miejscem podania, co oznacza, że wchłanianie ogólnoustrojowe jest bardzo niskie. Jest mało prawdopodobne, by użytkownik odczuł psychoaktywne działanie marihuany po jej nałożeniu na skórę. Potrzeba więcej badań, aby określić rzeczywistą biodostępność produktów stosowanych miejscowo.
Miejscowe i przezskórne stosowanie produktów kannabinoidowych wykazało wyższe wskaźniki biodostępności w obecności wzmacniaczy, a także przedłużyło stałe stężenie w osoczu w porównaniu z innymi drogami podawania. Dodatkowo, kwasowa degradacja CBD do THC, z wynikającymi z tego efektami psychotropowymi, jest skutecznie mediowana poprzez jego transdermalną aplikację ze względu na wykluczenie procesów trawiennych i neutralne środowisko skóry. Plastry transdermalne nasycone ∆8-THC indukowały stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym w ciągu 1,4 godziny po podaniu, które utrzymywało się u badanych przez co najmniej 48 godzin.
Jeśli chodzi o stosowanie plastrów transdermalnych, naukowcy mają nadzieję, że może to zmniejszyć negatywne skutki uboczne używania konopi indyjskich obserwowane podczas palenia. Uważają oni również, że plastry transdermalne omijają metabolizm kannabinoidów pierwszego przejścia, co może pomóc zwiększyć skuteczność stosowanych plastrów transdermalnych. Jak na ironię, wielu użytkowników odczuwa większą i dłuższą ulgę w bólu stawów i mięśni podczas stosowania plastrów transdermalnych w porównaniu do produktów miejscowych, ale może to również zależeć od ilości THC i CBD w każdym produkcie.
Podjęzykowy sposób stosowania
Wiele osób uważa, że podjęzykowe spożycie kannabinoidów jest bardzo porównywalne do inhalacji pod względem biodostępności po prostu dlatego, że wykorzystują one podobne błony śluzowe do wchłaniania do krwiobiegu, ale nie jest to prawdą. W rzeczywistości podjęzykowe lub doustno-śluzówkowe kannabinoidy są mieszaną metodą dostarczania, obejmującą głównie wchłanianie przez błony śluzowe jamy ustnej, a niektóre są nawet trawione. Efekty są szybsze i zwykle osiągają wyższe stężenia niż w przypadku jadalnej (doustnej) marihuany.
Według badań nad Sativexem, sprayem na błonę śluzową jamy ustnej na receptę 1:1 CBD:THC, biodostępność oszacowano na 92-98%. Nabiximols to spray doustny wydawany wyłącznie na receptę, który jest obecnie w fazie prób do zatwierdzenia przez FDA, ale jest dostępny w Kanadzie, Wielkiej Brytanii i niektórych krajach europejskich. Jest on przeznaczony do łagodzenia objawów neuropatii, spastyczności i nadreaktywności pęcherza moczowego u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym. Jednak różne badania biodostępności tetrahydrokannabinolu wykazały, że rzeczywista podjęzykowa biodostępność THC wynosi średnio 10% (wskaźniki wahają się od 9 do 15%).
Czopki
Na rynku dostępnych jest kilka różnych czopków CBD i THC. Można się zastanawiać, do czego są one używane. Badania pokazują, że podawanie doodbytnicze może być bardzo cenne dla osób cierpiących na problemy żołądkowo-jelitowe, silne nudności, kacheksję, zmieniony stan psychiczny, zaburzenia mowy/połykania i osób starszych. Ponadto, stosowanie czopków zapewnia miejscową ulgę w bólu, w przeciwieństwie do innych metod podawania, w których THC dostaje się do krwiobiegu. Tak więc ogólna biodostępność THC stosowanego w postaci czopków wynosi średnio 15%. Istnieją jednak pewne badania (np. z 1985 r. dotyczące doodbytniczego podawania THC u makaków rezus), które wykazały, że THC nie było biodostępne po podaniu doodbytniczym. W badaniu porównano również doodbytniczą drogę podawania THC z doustnymi, dożylnymi i domięśniowymi sposobami dostarczania konopi indyjskich.
Jedno z badań skupiało się na doodbytniczym podawaniu marinolu. Marinol, syntetyczny lek THC, został zatwierdzony przez FDA i jest stosowany głównie w przypadku niekontrolowanych nudności podczas chemioterapii u pacjentów z rakiem. W badaniu marinolu nad spastycznością stwierdzono, że doodbytnicze podanie 2,5-5 mg THC skutkowało maksymalnym stężeniem w osoczu wynoszącym 1,1-4,1 ng/ml w ciągu 2-8 godzin. Naukowcy odkryli, że biodostępność marinolu podawanego doodbytniczo była około dwukrotnie wyższa niż w przypadku podawania doustnego. Wykazano, że podawanie doodbytnicze powoduje szybsze wchłanianie leku, a biodostępność jest wyższa, ponieważ lek jest wchłaniany doodbytniczo w większych ilościach i ma niższy "metabolizm pierwszego przejścia". Możliwe, że wyniki te mogą wynikać z faktu, że marinol nie jest prawdziwym THC, ale syntetycznym THC.
Dodatkowe badania pokazują, że podobnie jak marinol, chemicznie zmodyfikowana wersja THC, zwana THC-hemisuccinate (THC-HS), ma dobrą biodostępność w odbytnicy. Doodbytnicze stosowanie THC-HS może prowadzić do zmniejszenia spastyczności, sztywności i bólu. Badanie z 2018 roku opublikowane w czasopiśmie Medical Cannabis and Cannabinoids wykazało, że po doodbytniczym podaniu THC-HS, poziom Δ9-THC wynosił około 70-80% biodostępności. Ten pomiar biodostępności był dwa i pół razy wyższy niż poziomy po doustnym podaniu kapsułek THC.
Tak więc obecnie istnieje niewiele danych na temat biodostępności THC przy stosowaniu doodbytniczym, ale w oparciu o dostępne badania, może ona wynosić od 13% do 23%, jeśli THC jest syntetyczny lub zmieniony strukturalnie. Nie ma również informacji na temat biodostępności THC lub CBD przy stosowaniu dopochwowym w czopkach, chociaż badania są w toku. Pomimo tego, wiele kobiet decyduje się na stosowanie czopków na bazie konopi indyjskich w przypadku różnych kobiecych problemów zdrowotnych, w tym wulwodynii, endometriozy, dysfunkcji dna miednicy i bolesnego stosunku płciowego.
Czy możliwe jest zwiększenie biodostępności THC?
Naukowcy przeprowadzili liczne badania podkreślające, w jaki sposób tłuszcze nasycone poprawiają wewnątrzkomórkowy transport kannabinoidów, głównie CBD i THC. Obie te cząsteczki są rozpuszczalne w tłuszczach i są lepiej wchłaniane przez wątrobę w połączeniu z kwasami tłuszczowymi. W ten sposób tłuste pokarmy przyspieszają dostarczanie i wzmacniają działanie kannabinoidów marihuany na użytkownika.
To prowadzi nas do pierwszego z kilku sposobów na zwiększenie biodostępności konopi indyjskich poprzez zastąpienie olejów kuchennych olejami bogatymi w THC lub CBD podczas gotowania. Biodostępność zwiększa się również, gdy konopie indyjskie są spożywane z niektórymi produktami mlecznymi, mięsem, owocami morza, owocami, warzywami, przyprawami i ziołami. Ważne jest, aby pamiętać, że odwrotny efekt - niższa biodostępność - jest powszechny, gdy niektóre pokarmy, napoje lub substancje są spożywane z marihuaną. Nalewki na bazie alkoholu z dodatkiem konopi indyjskich mogą być również stosowane w celu zapewnienia biodostępności.
Ci, którzy chcą wzmocnić psychoaktywne działanie THC, ale nie są zbyt zachwyceni produktami spożywczymi i miejscowymi, a wolą palić marihuanę, powinni rozważyć waporyzację. Konwencjonalne metody palenia są marnotrawstwem; znaczna ilość kwiatów konopi spala się na ziemi i nie ma żadnej wartości dla użytkownika. Ilość konopi podgrzana do odpowiedniej temperatury, aby uwolnić kannabinoidy do dymu wdychanego przez użytkownika, staje się stratą uboczną. Palacze mogą używać vape penów lub waporyzatorów, aby zwiększyć biodostępność THC.
Dla osób zainteresowanych wygodnymi i łatwo dostępnymi produktami z konopi indyjskich o optymalnej biodostępności, idealne są tabletki miękkie i kapsułki, nalewki i produkty odżywcze. Jednakże, stosując konopie indyjskie, należy pamiętać, że czas działania jest dłuższy, a efekty są nieregularne i często nieprzewidywalne.
Sztuka odpowiedzialnego dawkowania konopi indyjskich oznacza wypróbowanie różnych produktów i metod konsumpcji, aby dowiedzieć się, które z nich są najlepsze dla Twoich potrzeb. Aby uzyskać więcej informacji na temat różnych metod dawkowania THC, a także wszelkich informacji związanych z farmakologią substancji psychoaktywnych - zapraszamy do prywatnej wiadomości @Brain.