Mefedrons (4-MMC) Detalizēts ceļvedis

Ievads

Mefedrons, zinātniski pazīstams kā 4-MMC (4-metilmetkatinons), ir ievērojams katinonu klases, sintētisko stimulantu grupas, pārstāvis. Šis savienojums, kas pirmo reizi parādījās 2000. gadu sākumā, ātri vien izpelnījās uzmanību kā izklaides viela un ieguva popularitāti dažādās sabiedriskās vietās. Tā pievilcība ir saistīta ar spēju izraisīt psihoaktīvu iedarbību, kas izraisa izmainītus apziņas stāvokļus. Bieži sastopams balta kristāliska pulvera veidā vai iekapsulēts, mefedrons ir strukturāli līdzīgs amfetamīniem un katinoniem, kas veicinatā unikālās farmakoloģiskās īpašības.

Mefedrona sāls kristāli

Kā katinona, dabiska alkaloīda, kas atrodams Austrumāfrikā un Arābijas pussalā sastopamajā augā khat,atvasinājums mefedronam ir kopīga izcelsme ar vielām, kas tradicionāli pazīstamas ar savu stimulējošo iedarbību. Mefedrona sintēze un tam sekojošais pieaugums izklaides aprindās ir izraisījis gan interesi, gan bažas, rosinot padziļināti pētīt tā ķīmisko sastāvu, fizikālās īpašības, sintēzes procesus un sarežģīto farmakoloģiju, kas ir tā psiholoģiskās un fizioloģiskās iedarbības pamatā.

Mefedrona sāls pulveris

Mefedrona (4-MMC) ķīmiskās īpašības

Mefedronam(4-MMC) piemīt atšķirīgas ķīmiskās un fizikālās īpašības, kas veicina tā unikālās īpašības. No ķīmiskā viedokļa tas ir klasificējams kā aizvietots katinons, un tam ir strukturālas līdzības ar amfetamīniem. Tā molekulārā formula ir C11H15NO, un sistemātiskais nosaukums ir 2-(metilamino)-1-(4-metilfenil)-1-propanons. Tīrā veidā mefedrona (4-MMC) hidrohlorīds vai hidrobromīda sāļi parādās kā caurspīdīgi bālgani kristāli, balts pulveris (milti) vai balts, kristālisks pulveris ar raksturīgu smaržu, kuras diapazonā ir vaniļas un balinātāja, stāvaina urīna, dilles vai elektrisko shēmu plātņu smarža. Mefedrona pulveris ir pulverveida viela baltā, miltiem līdzīgā veidā, kas satur sīku kristālu maisījumu, kuriem ir tendence agregēties vai veidot salipumus.

Mefedrona (4-MMC) fizikālās īpašības

Savienojumam piemīt šķīdība ūdenī uncitos polāros šķīdinātājos, kas atvieglo tā šķīdināšanu dažādiem lietojumiem. Kušanas temperatūra hidrohlorīdam un hidrobromīdam tika noteikta ar kušanas temperatūras eksperimentu, un tika iegūti asi kušanas punkti attiecīgi 251,18 °C un 205,25 °C temperatūrā.

No strukturālā viedokļa mefedronam (4-MMC) piemīt hirāls centrs, kas norāda uz iespējamo enantiomēru pastāvēšanu. Šiem enantiomēriem, kas pazīstami kā optiskie izomēri, ir atšķirīgs trīsdimensiju atomu izvietojums, lai gan tiem ir viena un tā pati molekulārā formula. Tomēr ir būtiski atzīmēt, kamefedrona (4-MMC) katra enantiomēra specifiskāsīpašības un ietekme nav plaši pētīta.

Mefedrona enantiomēri

Citi nosaukumi: Meow Meow; Cat; Drone; Bubbles; Drone, M-CAT, White Magic.

Mefedrona (4-MMC) sintēze

Mefedrona (4-MMC) sintēze ietver vairākus posmus, sākot no viegli pieejamiem ķīmiskiem prekursoriem, piemēram, 4′-metilpropiofenona vai tieši no 2-brom-4′-metilpropiofenona. Visizplatītākā sintēzes metode ietver reakciju starp 2-brom-4′-metilpropiofenonu un metilamīnu, kam seko paskābināšana hidrohlorīda vai hidrobromīda sāļa veidā.

[GALLERY=media, 57][/GALLERY]

Mefedrona (4-MMC) farmakoloģija

Mefedrona darbības mehānisms ietver vairākas īpašības: tas inhibē monoamīnu atpakaļsaistīšanu neironos, samazina monoamīnoksidāzes un katehola-O-metiltransferāzes sintēzes ātrumu. Līdz ar to sinaptiskā šķēlumā (šaurā aptuveni 10-50 nm plaisa starp membrānām, kas savienotas ar starpšūnu kontaktiem) vienlaicīgi palielinās monoamīnu un kateholamīnu koncentrācija. Turklāt 4-mmc stimulē receptorus uz postsinaptiskās membrānas (SSDRA).

Maksimālā koncentrācija asinīs tiek sasniegta aptuveni vienu stundu pēc ieņemšanas. Vidējai perorālai devai (150 mg) mefedrona pusperiods ir aptuveni 2,2 stundas. Personas, kas ļaunprātīgi lieto mefedronu, parasti ierobežo tā lietošanu līdz ne vairāk kā četrām reizēm vienā reizē, ar vairāk nekā divu stundu intervālu starp katru devu.

Dažādos pētījumos, kas veikti 2011. gada beigās, tika pētīta mefedrona ietekme uz žurku smadzenēm, kā arī tā potenciāls izraisīt obsesīvu uzvedību. Izmantojot mikrodialīzi, pētnieki vāca un mērīja dopamīna un serotonīna līmeni. Mefedrona lietošana izraisīja ievērojamu dopamīna līmeņa pieaugumu par aptuveni 500 % un serotonīna līmeņa pieaugumu par 950 %. Dopamīna maksimālā koncentrācija tika sasniegta pēc 40 minūtēm, bet serotonīna - pēc 20 minūtēm, un tā atgriezās sākotnējā līmenī 120 minūtes pēc lietošanas. Dopamīna un serotonīna attiecības analīze atklāja, ka mefedrons pārsvarā ietekmē (atbrīvo) serotonīnu ar attiecību 1,22:1 (serotonīns pret dopamīnu). Turklāt tika aprēķināts, ka dopamīna un serotonīna sabrukšanas pusperiods ir attiecīgi 24,5 minūtes un 25,5 minūtes.

Konstatēts, ka mefedrons iedarbojas uz dažādiem receptoru veidiem dilstošā secībā: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5-HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Galvenais mefedrona metabolisma ceļš ir citohroms CYP2D6, radot tādus metabolītus kā nor-mefedrons, nor-dihidromefedrons, 4-karboksi-dihidromefedrons, hidroksitolil-mefedrons un sukcini-normefedrons. Maksimālais mefedrona koncentrācijas laiks ir aptuveni 52,5 minūtes, pusperiods ir 2,21 stunda. LC50 (letālā koncentrācija) ir 4500 ng/ml, un LD50 (letālā deva) ir 120-150 mg/kg. Asins-smadzeņu barjeras caurlaidības koeficients ir 14,0 Pe, un DAT (dopamīna transportētājs)/SERT (serotonīna transportētājs) attiecība ir 2,41.

Ir pierādīts, ka mefedrons dilstošā secībā ietekmē šādus receptoru veidus: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Mefedronu galvenokārt metabolizē citohroms CYP2D6, un tā galvenie metabolīti ir: nor-mefedrons, nor-dihidromefedrons, 4-karboksi-dihidromefedrons, hidroksitolil-mefedrons, sukcini-normefedrons. Maksimālais mefedrona koncentrācijas laiks ir aptuveni 52,5 minūtes, pusperiods ir 2,21 stundas, LC50-4500 ng/ml, LD50-120-150 mg/kg, asins-smadzeņu barjeras caurlaidības koeficients ir 14,0 Pe, DAT/SERT attiecība ir 2,41.

Mefedrona (4-MMC) iedarbība un devas

"Vēlama" mefedrona pozitīvā iedarbība:

• pastiprināta fiziskā un garīgā stimulācija, ievērojama eiforija, empātija, paaugstināta socialitāte, uzlabota produktivitāte, "atslābinošais" efekts, pastiprināta saiknes un empātijas sajūta, paaugstināta motivācija.
• "Nevēlama" neitrāla vai pozitīva mefedrona ietekme:
• mazāka jutība pret sāpēm, mazāka tieksme pēc alkohola un tā depresīvās iedarbības mazināšana, erektilās disfunkcijas traucējumi, paaugstināts libido, pastiprināta elpošanas stimulācija opiātu intoksikācijas laikā, mazināts gremošanas reflekss, mazāka agresivitāte, atmiņas un apetītes nomākšana, ekscentriska uzvedība, īslaicīgas atmiņas traucējumi, kritiskās domāšanas traucējumi, miega traucējumi, reibonis, zobu griešana, trīce un muskuļu krampji, redzes un urinēšanas traucējumi, savdabīgas ķermeņa sajūtas, īslaicīgi garšas un smaržas traucējumi, kompulsīva vēlme atkārtoti lietot mefedronu, paplašinātas acu zīlītes.

Mefedrona "nevēlamā" negatīvā ietekme:

• Paaugstināts asinsspiediens un sirdsdarbība, hipertermija, samazināta žults un sālsskābes sintēze, paaugstināts glikozes līmenis, paaugstināts ALT un CRP līmenis, nelīdzsvarotas zarnu baktērijas, menstruālā cikla traucējumi, pastiprināta kuņģa un zarnu trakta motorika, paaugstināts trombozes risks, paaugstināta iespējamība saslimt ar šizoafektīviem traucējumiem, paaugstināts trauksmes un panikas lēkmju risks, paaugstināts kortizola, ACTH, oksitocīna, prolaktīna, β-endorfīna, augšanas hormona, adrenalīna, noradrenalīna, norepinefrīna, histamīna, ekstremitāšu nejutīgums, diskomforts krūškurvja zonā, paranoīdas halucinācijas, imūnsupresīva iedarbība.
• Parasti mefedrona pārdozēšana notiek ilgstošu seansu laikā ar pieaugošām devām vai "mefedrona maratonu" laikā. Reizēm pārdozēšana var notikt ar vienu lielu devu. Mefedrona pārdozēšanas pazīmes ir šādas:
• Apziņas zudums.
• Noturīga vemšana.
• Stipras, lokalizētas vai plašas galvassāpes.
• Pēkšņi un ilgstoši redzes traucējumi ilgāk par 10 minūtēm.
• Dziļa trauksme, psihoze vai panikas lēkmes.
• Delirijs, nesakarīga runa vai paranoīdas ilūzijas.
• Elpošanas traucējumi, kas izraisa elpošanas grūtības.
• Halucinācijas vai ilgstošas redzes un dzirdes ilūzijas, kas ilgst vairāk nekā 20 minūtes.
• Ķermeņa temperatūras paaugstināšanās virs 37,5°C ar noturīgu hipertermiju, kas ilgst vairāk nekā 6 stundas, vai ķermeņa temperatūras paaugstināšanās virs 38,5°C ar noturīgu hipertermiju, kas ilgst vairāk nekā 30 minūtes bez tendences pazemināties.

Mefedrona devas un lietošanas metodes

LD 50 cilvēkam atbilst ≈ 120 mg/kg.

Perorāla deva:

• Viegla: 50 - 100 mg.
• Bieži: 100 - 200 mg.
• Spēcīga: 200 - 300 mg.

Lietojot mefedronu iekšķīgi, var rasties zināmas problēmas, kas bieži saistītas ar produkta kvalitāti. Galvenais šīs lietošanas metodes trūkums ir prasība pēc lielāka vielas daudzuma. Tas skaidrojams ar citohromu P450 iesaistīšanos, kuriem ir būtiska loma mefedrona metabolismā. Lai sasniegtu vēlamo sliekšņa efektu, var būt nepieciešama nedaudz lielāka deva, salīdzinot ar intranazālo metodi. Tomēr ir gadījumi, kad perorāli mefedronu kombinē ar metilonu, kas pazīstams kā MDMA "brālēns". Šāda kombinācija var ievērojami samazināt mefedrona patēriņu, tādējādi līdz minimumam samazinot kuņģa-zarnu trakta blakusparādības, vienlaikus pagarinot eiforijas fāzi.

Intranazāla deva:

• Viegla: 30-75 mg.
• Parastā: 75-180 mg.
• Spēcīga: 180-270 mg.
• Pārdozēšana: 270+ mg.

Galvenais mefedrona lietošanas veids ir intranazāla lietošana. Lietotājiem ar vidēju toleranci pret šo vielu parasti nepieciešamas lielas devas - no 250 līdz 400 mg. Tomēr šāda pieeja nodara kaitējumu deguna gļotādai un pēc lietošanas izraisa ievērojamu diskomfortu. Vielas iedarbība ir pārejoša, un tās kopējā iedarbības ilgums nepārsniedz 30 minūtes.

Intravenoza deva:

• Viegla: 25-50 mg.
• Parastā: 50-125 mg.
• Stipra: 125-180 mg.
• Pārdozēšana: 180+ mg.

Aptuveni 20 % mefedrona lietotāju to injicē intravenozi.

Mefedrona ceļojuma ilgums:

Perorāli:

• Kopējais ilgums: 2 - 5 stundas.
• Sākums: 00:15 - 00:45.
• Stiprākais: 01:00 - 02:00.

Intranazāli:

• Kopējais ilgums: 1 - 3 stundas.
• Sākums: ~00:05.
• Spēcīgākais: 00:10 - 00:45.

Intravenozi:

• Kopā: 2 stundas.
• Sākums: 30 sekundes.

• Spēcīgākais: 00:05 - 00:50.

Mefedrona (4-MMC) juridiskais statuss

Eiropadome 2010. gada decembrī nolēma, ka dalībvalstīm mefedronam jāpiemēro kontroles pasākumi un kriminālsodi.

• Austrālija: Mefedrons ir iekļauts Austrālijas federālajā narkotiku sarakstā, un tagad tas tiek uzskatīts par nelegālu, ja tas paredzēts lietošanai pārtikā. Mefedrons tiek uzskatīts par 9. sarakstā iekļautu aizliegtu vielu Austrālijā saskaņā ar Poisons standartu. Viela, kas iekļauta 9. sarakstā, ir viela, kuru var ļaunprātīgi vai nepareizi lietot un kuras ražošana, glabāšana, pārdošana vai lietošana ir aizliegta ar likumu, izņemot gadījumus, kad tā nepieciešama medicīniskiem vai zinātniskiem pētījumiem vai analītiskiem, mācību vai apmācības mērķiem ar Sadraudzības un/vai štata vai teritorijas veselības iestāžu atļauju.
• Austrija: No 2010. gada 21. augusta mefedrona glabāšana, ražošana un pārdošana ir aizliegta saskaņā ar SMG (Suchtmittelgesetz Österreich).
• Beļģija: Mefedrons tika aizliegts 2010. gada 29. aprīlī, padarot to par reglamentētu narkotiku, kuras importam, pārdošanai vai glabāšanai nepieciešams Cilvēku veselības ministrijas apstiprinājums[nepieciešama atsauce].
• Brazīlija: No 2011. gada augusta mefedronu iekļāva sarakstā iekļauto narkotiku sarakstā (F2 klase), padarot tā glabāšanu, pārdošanu vai ražošanu bez licences par nelikumīgu.
• Ķīna: No 2010. gada 1. septembra mefedrons ir I kategorijas psihotropā viela. Tā pārdošana, pirkšana, imports, eksports un ražošana ir nelikumīga.
• Horvātija: No 2010. gada 12. janvāra mefedrons ir kontrolēta viela.
• Dānija: Dānijas veselības un profilakses ministrs Jakobs Aksels Nīlsens 2008. gada 18. decembrī aizliedza mefedronu, flefedronu un etilkatinonu. No 2012. gada 1. jūlija Dānija izveidoja arī analogu likumu, kas ietvertu tādus katinonus kā mefedrons.
• Igaunija: No 2009. gada novembra mefedrons ir kontrolēta viela.
• Somija: Saskaņā ar Zāļu likumu mefedrons ir klasificēts kā "zāles", tāpēc tā ražošana, imports, glabāšana, pārdošana vai nodošana bez receptes ir nelikumīga.
• Francija: Francijas Veselības ministrija 2010. gada jūnija sākumā nolēma iekļaut mefedronu aizliegto vielu sarakstā "Journal Officiel du 11 juin 2010".
• Vācija: No 2010. gada 22. janvāra mefedronu kontrolē saskaņā ar Anlage I BtMG (Narkotiku likums, I saraksts). Tā ražošana, glabāšana, imports, eksports, pirkšana, pārdošana, iegāde vai izsniegšana bez licences ir nelikumīga.
• Gērnsija: no 2010. gada 16. aprīļa mefedrons ir B klases kontrolējamā viela.
• Ungārija: No 2011. gada 1. janvāra mefedrons ir 1. sarakstā iekļautā kontrolējamā viela.
• Menas sala: kopš 2010. gada februāra mefedronu ir aizliegts importēt vai pārdot.
• Īrija: No 2010. gada 11. maija mefedronu kontrolē saskaņā ar 1977. gada Likumu par narkotiku ļaunprātīgu lietošanu.
• Izraēla: gada decembrī mefedrons tika iekļauts Izraēlas kontrolējamo vielu sarakstā, padarot tā iegādi, pārdošanu vai glabāšanu nelikumīgu.
• Itālija: Mefedrons ir Tabella I kontrolējamā viela.
• Džersija: Mefedrons kopš 2010. gada decembra ir C klases kontrolējamā viela.
• Lietuva: No 2010. gada 20. jūnija mefedrons ir kontrolēta viela.
• Meksika: No 2014. gada 7. janvāra mefedrons ir I saraksta kontrolējamā viela.
• Nīderlande: Nīderlandes Veselības ministrija un Zāļu iestāde IGZ 2010. gada martā informēja Tieslietu ministriju, ka tagad mefedronu uzskata par nereglamentētu medikamentu; tā pārdošana un izplatīšana tagad ir aizliegta.
• Norvēģija: Norvēģijā "Derivatbestemmelsen" ir analoga likuma tipa likums, kas kontrolē mefedronu, Bk-MBDB, Bromo-DragonFLY, 1,4-butandiolu, GBL un MBDB.
• Polija: Mefedrons 2010. gada 25. augustā tika iekļauts I-P grupas kontrolējamo "psihotropo vielu" sarakstā.
• Rumānija: Mefedrons tika pievienots Rumānijas kontrolējamo vielu sarakstam 2010. gada februārī.
• Krievija: No 2010. gada augusta mefedrons Krievijas Federācijā ir iekļauts 1. sarakstā. Tas nozīmē, ka tā ražošana, iegāde, glabāšana un izplatīšana ir aizliegta.
• Slovākijas Republika: No 2011. gada 1. marta mefedrons ir kontrolējams Slovākijas Republikā.
• Singapūra: No 2010. gada 15. novembra mefedrons ir aizliegta viela.
• Spānija: No 2011. gada 10. februāra mefedrons ir I sarakstā iekļauta kontrolējama viela.
• Zviedrija: Zviedrijā šī narkotika ir klasificēta kā bīstama veselībai. Mefedrona aizliegums stājās spēkā 2008. gada 15. decembrī, padarot tā tirdzniecību nelikumīgu. Saskaņā ar šo regulu 4-metilmetkatinona lietošana nav nepārprotami aizliegta.
• Šveice: Mefedrons ir kontrolējama viela, kas īpaši minēta Verzeichnis D.
• Turcija: Mefedrons ir klasificēts kā narkotika, un tā glabāšana, ražošana, piegāde vai imports ir nelikumīgs.
• Apvienotā Karaliste: Apvienotajā Karalistē mefedrons ir B klases narkotika katinona visaptverošās klauzulas dēļ.
• Amerikas Savienotās Valstis: Amerikas Savienotajās Valstīs mefedrons pašlaik ir I saraksta narkotika. Tas nozīmē, ka bez DEA licences to ir aizliegts ražot, pirkt, turēt vai izplatīt (pārdot, tirgot vai nodot).

Secinājumi

Nobeigumā var secināt, ka mefedrons (4-MMC) ir sintētisks katinons, kas ieguva popularitāti kā izklaides narkotika no 2007. līdz 2009. gadam. Tas ir pazīstams ar savu spēju izraisīt halucinācijas un stimulēt prātu, padarot to uzņēmīgu pret ļaunprātīgu lietošanu. Mefedrona (4-MMC) ķīmiskās un fizikālās īpašības veicina tā unikālās īpašības, tostarp tā kristālisko formu un šķīdību ūdenī. Mefedrona (4-MMC) ietekme uz prātu un ķermeni var būt gan vēlama, gan nevēlama, sākot no pastiprinātas stimulācijas un eiforijas līdz pat negatīviem rezultātiem, piemēram, asinsspiediena paaugstināšanās un hipertermija. Svarīgi atzīmēt, ka mefedrona (4-MMC) ilgtermiņa iedarbība joprojām lielā mērā nav zināma, un, lietojot šo vielu, jāievēro piesardzība.