Pētījumā ar nosaukumu "Polianjonu ciklodekstrīna skeleta - subetadex-α-metila - kā medicīniskā pretlīdzekļa pret fentanilu un radniecīgiem opioīdiem novērtējums" atklāts daudzsološs jauns līdzeklis cīņā pret opioīdu pārdozēšanu. Rakstā, ko publicējuši pētnieki no Lorensa Livermora Nacionālās laboratorijas (Lawrence Livermore National Laboratory), ir iepazīstināts ar Subetadex-α-metilu (SBX-Me), uz ciklodekstrīna bāzes veidotu savienojumu, kas var piedāvāt jaunu pieeju fentanila un tā spēcīgo analogu, piemēram, karfentanila un remifentanila, ietekmes mazināšanai.
Opioīdu krīze turpina postīt sabiedrības visā pasaulē, un sintētiskajiem opioīdiem, piemēram, fentanilam, ir nozīmīga loma to iedarbīguma un vieglās nelegālās ražošanas dēļ. Pašreizējie pretpasākumi, piemēram, naloksons un naltreksons, darbojas, bloķējot opioīdu receptorus, taču ir nepieciešamas jaunas pieejas, lai novērstu pieaugošo apdraudējumu, ko rada šie sintētiskie opioīdi, jo īpaši to īpaši spēcīgie analogi. Šajā kontekstā ciklodekstrīni, kas ir cikliskie ogļhidrāti, kuri ir pazīstami ar savu spēju veidot iekļaušanas kompleksus ar dažādām molekulām, ir parādījušies kā potenciāla savienojumu klase, kas spēj neitralizēt šīs narkotikas, pirms tās spēj radīt savu toksisko iedarbību.
Pētījumā iegūtie farmakokinētiskie dati liecina, ka SBX-Me ātri izdalās no organisma ar eliminācijas pusperiodu aptuveni 7,4 stundas un minimālu uzkrāšanos galvenajos orgānos. Svarīgi, ka SBX-Me palielināja fentanila un remifentanila eliminācijas pusperiodu, kas vēl vairāk apstiprina hipotēzi, ka savienojums veido kompleksu ar šiem opioīdiem, tādējādi mainot to farmakokinētiku un potenciāli samazinot to toksicitāti.
Šis pētījums paver iespēju turpmākajiem pētījumiem, kuru mērķis ir izstrādāt SBX-Me un tamlīdzīgus savienojumus kā pirmās līnijas aizsardzības līdzekļus pārdozēšanas gadījumos. Kamēr esošie ārstēšanas līdzekļi, piemēram, naloksons, tieši konkurē ar opioīdiem par receptoru saistīšanos, SBX-Me darbojas, sekvestrējot opioīdu molekulas, neļaujot tām sasniegt mērķus un neitralizējot to iedarbību citā veidā. Pētījumā arī uzsvērta nepieciešamība veikt papildu pētījumus, lai labāk izprastu SBX-Me un opioīdu saistīšanās mijiedarbību, kas varētu vēl vairāk uzlabot tā kā pārdozēšanas ārstēšanas līdzekļa efektivitāti.
Kopumā SBX-Me ir aizraujošs sasniegums opioīdu apkarošanas pasākumu jomā, piedāvājot jaunu metodi, kā cīnīties ar pieaugošo sintētisko opioīdu radīto apdraudējumu. Tā kā opioīdu krīze turpinās, tādi jauninājumi kā SBX-Me ir būtiski nepārtrauktajā cīņā par pārdozēšanas gadījumu skaita samazināšanu un efektīvāku līdzekļu nodrošināšanu. Šis atklājums ir nozīmīgs solis uz priekšu, taču, pirms SBX-Me varēs plaši izmantot kā iejaukšanās līdzekli, ir nepieciešams veikt papildu darbu.
Sīkāka informācija par pilnu pētījumu ir pieejama šajā tīmekļa vietnē: https: //doi.org/10.1021/acscentsci.4c00682.
Ja jūs interesē šādas publikācijas, lūdzu, reaģējiet un atstājiet komentārus. Tā būs zīme, lai es turpinātu.