Dažādi kaņepju lietošanas veidi nodrošina organismā atšķirīgu kanabinoīdu daudzumu. Ir atšķirība starp džouta, bļodas, bongas vai blunta smēķēšanu un ēdamā ēdiena ēšanu vai neliela daudzuma tinktūras (vai eļļas), kas satur THC, lietošanu. Atšķirība ir arī tad, ja lietojat kaņepju koncentrātus, transdermālos plāksterus, krēmus, losjonus vai citus lokāli lietojamus līdzekļus.
Kas ir biopieejamība?
Mēģinot izprast, kā marihuāna uzsūcas un metabolizējas organismā, ir svarīgi saprast biopieejamību. Būtībā biopieejamība nosaka zāļu efektivitāti, sniedzot priekšstatu par to, cik daudz un cik ātri uzņemtās medicīniskās marihuānas kļūst aktīvas paredzētajā fizioloģiskās darbības vietā. Jebkuras vielas biopieejamības bāzes līmenis ir intravenoza injekcija. Jebkuras šādā veidā lietotas zāles ir 100% biopieejamas, jo viela nekavējoties uzsūcas asinsritē. Tomēr pašlaik nav intravenozai ievadīšanai paredzētas kaņepju zāļu formas, tāpēc tā vietā pacientiem lietotajām medicīniskajām marihuānām jāpārvar dažādas bioloģiskās barjeras atkarībā no izmantotā ievadīšanas veida.
Saskaņā ar Merriam Webster vārdnīcu biopieejamība tiek raksturota kā "pakāpe un ātrums, ar kādu viela (piemēram, zāles) uzsūcas dzīvā sistēmā vai kļūst pieejama fizioloģiskās darbības vietā. Tas nozīmē, ka, ja produktam ir augsta biopieejamība, jūs no tā gūsiet lielāku labumu salīdzinājumā ar produktu ar zemu biopieejamību. Ir vairāki sarežģīti metabolisma faktori, kas ietekmē dažādu metožu biopieejamību. Dažreiz šie faktori atšķiras atkarībā no metabolisma un enzīmu līmeņa konkrētā cilvēkā, salīdzinot ar citiem.
. Ja kāds lieto THC ar noteiktu biopieejamības līmeni, viņš var uzņemt tikai 30 % no tikko uzņemtās aktīvās vielas. Tiek uzskatīts, ka pārējo daļu organisms izmet kā atkritumus, taču daži kanabinoīdi un to metabolīti bioakumulējas organismā atkarībā no biežuma un metabolisma faktoriem. Tāpēc zināšanas par dažādu lietošanas metožu biopieejamību var būt ļoti vērtīgas THC lietotājam, kurš nodarbojas ar izklaidi un cenšas atrast savām vajadzībām piemērotu režīmu.
Marihuānas biopieejamība un dozēšanas metodes
Kaņepes satur simtiem molekulāro savienojumu, kas pazīstami kā terpēni un kanabinoīdi. Visvairāk pētītie kanabinoīdi ir THC, CBD un CBN. Pētījumi par kanabinoīdu saturu marihuānā joprojām ir ierobežoti, un ir dati, kas izceļ biopieejamības ietekmi atkarībā no piegādes veida.
Nosakot vielas biopieejamību, ir jāņem vērā šādi galvenie faktori.
- Formulējums
- mijiedarbība ar citām vielām
- Sastāvs
- Asins plūsma
- Gremošanas veselība
Marihuānas biopieejamības noteikšanā viena no svarīgākajām lomām ir tās piegādes jeb lietošanas veidam.
Seši galvenie lietošanas veidi ir inhalācija, sublingvāla, orāla, intravenoza, transdermāla un ar supozitoriju. Ir zināms, ka daudziem cilvēkiem ir atšķirīgas vēlmes attiecībā uz to, kurai no piegādes metodēm viņi dod priekšroku. Daži cilvēki var dot priekšroku smēķēšanai vai iztvaicēšanai, savukārt citi dod priekšroku ātrākām absorbcijas metodēm, piemēram, sublingvālai infūziju (eļļas) lietošanai. Ņemot to visu vērā, aplūkosim šos kaņepju lietošanas veidus un redzēsim, kā atšķiras biopieejamības rādītāji.
THC perorāla lietošana
Saskaņā ar nozīmīgu pārskatu par kanabinoīdu farmakokinētiku tika konstatēts, ka perorālā biopieejamība svārstās no 4 līdz 20 % ar THC maksimālo koncentrāciju no 4,4 līdz 11 ng/ml aptuveni 2 līdz 4 stundas pēc 20 mg THC saturoša cepuma iedzeršanas. Dr. Huestis apgalvo, ka "atšķirīga uzsūkšanās, zāļu sadalīšanās kuņģī un ievērojams pirmā gājiena metabolisms aknās līdz aktīvajam 11-hidroksitetrahidrokanabīnolam un neaktīvajiem metabolītiem" varētu būt galvenais iemesls, kāpēc šis lietošanas veids nodrošina tik zemu biopieejamību. Kad marihuāna tiek lietota iekšķīgi un tiek pakļauta pirmā gājiena metabolismam, 50 % metabolizējamā THC tiek sadalīti līdz 11-OH-THC , pirms tas nonāk asinsritē, kas ir galvenais faktors zemākai biopieejamībai. Turklāt daži pētnieki uzskata, ka 11-OH-THC pats par sevi veicina četras reizes lielāku psihoaktīvo iedarbību nekā THC, kas var izskaidrot, kāpēc cilvēki, lietojot marihuānu iekšķīgi, mēdz izjust spēcīgāku "reibuma" sajūtu.
Neraugoties uz zemāku ēdamo produktu, tinktūru un orālo kapsulu biopieejamību, šie produkti parasti organismā saglabājas ilgāk nekā citi lietošanas veidi. Par to liecina fakts, ka kaņepju koncentrācija asinīs sasniedz maksimālo līmeni plazmā no vienas līdz sešām stundām, bet pusperiods ir 20 līdz 30 stundas. Svarīgi ir teikt, ka ikviens cilvēks atšķirīgā ātrumā sagremo pārtiku un organismā ir atšķirīgs gremošanas enzīmu līmenis. Tas nozīmē, ka perorālas marihuānas lietošanas ietekme uz katru cilvēku būs atšķirīga. Šī iemesla dēļ viena deva, kas lieliski iedarbojas uz jūsu draugu, jums var būt par lielu vai par mazu.
Inhalējot
Inhalācijas metodēs, piemēram, smēķējot džountu vai tvaicējot, THC biopieejamība ir vidēji aptuveni 30 %, kā liecina 2018. gadā veiktais sistemātiskais pārskats. Turklāt tiek uzskatīts, ka plazmas biopieejamība un THC līmenis mainās atkarībā no tā, cik liels pīpulis tiek ieelpots un cik dziļi kaņepju dūmi tiek ieelpoti plaušās.
Runājot par džontu, tas parasti satur 0,5 līdz 0,8 gramus kaņepju, kas parasti ir aptuveni 8 % THC. Eksperti uzskata, ka 20 līdz 70 % THC nonāk plaušās, un aptuveni 30 % THC kļūst bioloģiski pieejams, kad tas nonāk asinsritē. THC maksimumu asinsritē sasniedz pēc 3-10 minūtēm un pēc aptuveni 3 stundām vairs nav bioloģiski pieejams smēķēšanas dēļ.
Iepriekšējos pētījumos ar cigaretēm, kas satur 3,55 % THC, dalībnieks sasniedza maksimālo līmeni plazmā 152±86,3 ng/ml aptuveni 10 minūtes pēc ieelpošanas. Tomēr šajā pētījumā tika secināts, ka "biopieejamība pēc smēķēšanas bija 2-56 %, daļēji tāpēc, ka smēķēšanas dinamikas mainīgums subjekta iekšienē un starp subjektiem veicina nenoteiktību attiecībā uz devas piegādi.
Tiek apgalvots, ka, smēķējot kaņepes ar bongu, tiek atdalīts lielāks darvas daudzums, taču vienā pētījumā tika konstatēts, ka tā faktiski tiek atdalīts arī lielāks THC daudzums no kaņepēm. Tomēr bongs no marihuānas dūmiem noņem gāzveida apreibinošās vielas, tostarp oglekļa dioksīdu, amonjaku un nitrozamīnus. Daudzi cilvēki uzskata, ka, ieelpojot marihuānu, neatkarīgi no tā, vai to smēķē vai iztvaicē, organismā nonāk tāds pats THC daudzums, taču tā nav taisnība. Iztvaicējot marihuānu, marihuāna tiek efektīvāk nogādāta plaušās, vienlaikus ieelpojot mazāk sveķu. Parasti kanabinoīdu un sveķu attiecība ir 1:10, salīdzinot ar 1:27 smēķējot cigaretes un vidēji 1:27 smēķējot marihuānu caur pīpi. Ir svarīgi atzīmēt, ka CBD un THC koncentrācija dažādos kaņepju celmos gadu gaitā ir palielinājusies, un tagad kaņepes var saturēt vienādas CBD un THC daļas. Atkarībā no CBD līmeņa salīdzinājumā ar THC mainās gan "iereibšanas" sajūta, gan marihuānas terapeitiskā iedarbība.
THC transdermāla lietošana
Aktuāli lietojamie un transdermālie preparāti, kas satur THC, palīdz mazināt sāpes un iekaisumus caur ādu. Tas ir tāpēc, ka tos viegli atgrūž ūdens, kas ļauj tiem viegli pārvietoties caur ādas ūdens slāni. Lai gan ir ļoti maz pētījumu par kanabinoīdu biopieejamību, lietojot tos lokāli vai transdermāli, preklīniskie pētījumi ar dzīvniekiem ir daudzsološi. Šīs ievadīšanas metodes ļauj izvairīties no pirmā gājiena metabolisma ietekmes un lēnās atbrīvošanās dēļ nodrošina dozēšanu ilgākā laika periodā nekā citas piegādes metodes. Tās arī vāji uzsūcas pārējā organismā ārpus lietošanas vietas, kas nozīmē, ka sistēmiskā uzsūkšanās ir ļoti zema. Maz ticams, ka jūs sajutīsiet kaņepju psihoaktīvo iedarbību, kad tās tiek uzklātas uz ādas. Lai noteiktu lokāli lietojamo produktu patieso biopieejamību, ir nepieciešami papildu pētījumi.
Kanabinoīdu produktu lokāla un transdermāla lietošana ir pierādījusi augstāku biopieejamības līmeni pastiprinātāju klātbūtnē, kā arī ir pagarinājusi stabilu koncentrāciju plazmā salīdzinājumā ar citiem piegādes veidiem. Turklāt CBD skābo sadalīšanos par THC un no tās izrietošo psihotropo iedarbību efektīvi nodrošina transdermālā lietošana, jo ir izslēgti gremošanas procesi un neitrāla ādas vide. Transdermālie plāksteri, kas piesātināti ar ∆8-THC, 1,4 h laikā pēc ievadīšanas izraisīja vienmērīgu koncentrāciju plazmā, kas pētāmajām personām saglabājās vismaz 48 h.
Runājot par transdermālo plāksteru lietošanu, pētnieki cer, ka tā varētu mazināt kaņepju lietošanas negatīvās blakusparādības, kas novērojamas smēķēšanas gadījumā. Viņi arī uzskata, ka transdermālie plāksteri apiet kanabinoīdu pirmā gājiena metabolismu, kas var palīdzēt palielināt izmantoto transdermālo plāksteru efektivitāti. Ironiskā kārtā daudzi lietotāji, lietojot transdermālos plāksterus, izjūt lielāku un ilgstošāku locītavu un muskuļu sāpju atvieglojumu salīdzinājumā ar lokāli lietojamiem produktiem, taču tas var būt atkarīgs arī no THC un CBD daudzuma katrā produktā.
Sublingvālais lietošanas veids
Daudzi uzskata, ka sublingvālā kanabinoīdu lietošana bioloģiskās pieejamības ziņā ir ļoti līdzīga inhalācijai tikai tāpēc, ka to absorbcijai asinsritē tiek izmantotas līdzīgas gļotādas, taču tā nav tiesa. Patiesībā sublingvālā jeb mutes gļotādas kanabinoīdu lietošana ir jaukta piegādes metode, kas lielākoties ietver absorbciju caur mutes gļotādu, un daži no tiem pat tiek sagremoti. Iedarbība ir ātrāka un parasti sasniedz lielāku koncentrāciju nekā lietojot pārtikā (iekšķīgi) lietojamo marihuānu.
Saskaņā ar pētījumiem, kas veikti ar Sativex, 1:1 CBD:THC recepšu mutes gļotādas aerosolu, bioloģiskā pieejamība tika lēsta 92-98 % apmērā. Nabiximols ir recepšu aerosols iekšķīgai lietošanai, kas pašlaik tiek izmēģināts, lai saņemtu FDA apstiprinājumu, taču tas ir pieejams Kanādā, Apvienotajā Karalistē un dažās Eiropas valstīs. Tas ir paredzēts neiropātijas, spasticitātes un urīnpūšļa hiperaktivitātes simptomu mazināšanai pacientiem ar multiplo sklerozi. Tomēr dažādos tetrahidrokanabinola biopieejamības pētījumos ir konstatēts, ka THC faktiskā sublingvālā biopieejamība ir vidēji 10 % (rādītāji svārstās no 9 līdz 15 %).
Supozitoriji
Tirgū ir pieejami vairāki dažādi CBD un THC supozitoriji. Var rasties jautājums, kādam nolūkam tās tiek izmantotas. Pētījumi liecina, ka rektāla lietošana var būt ļoti vērtīga tiem, kas cieš no kuņģa un zarnu trakta problēmām, stipras slikta dūšas, kaheksijas, psihiskā stāvokļa izmaiņām, runas/rīkšanas traucējumiem un gados vecākiem cilvēkiem. Tāpat supozitoriju lietošana sniedz cilvēkam vietēju sāpju remdēšanu, atšķirībā no citām piegādes metodēm, kad THC nonāk asinsritē. Tādējādi THC kopējā biopieejamība, ko izmanto supozitoriju veidā, ir vidēji 15 %. Tomēr ir daži pētījumi (piemēram, 1985. gadā veikts pētījums par THC rektālu ievadīšanu rezus makakiem), kas pierādīja, ka THC pēc rektālas ievadīšanas nav bioloģiski pieejams. Pētījumā arī salīdzināja THC rektālo ievadīšanas veidu ar perorālo, intravenozo un intramuskulāro marihuānas ievadīšanas veidu.
. Vienā pētījumā uzmanība tika pievērsta marinola rektālai ievadīšanai. Amerikas Savienoto Valstu Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) ir apstiprinājusi marinolu, sintētisku THC preparātu, ko galvenokārt lieto nekontrolētas slikta dūšas ārstēšanai ķīmijterapijas laikā vēža pacientiem. Šajā pētījumā par marinola lietošanu spasticitātes ārstēšanai secināts, ka rektāli ievadot 2,5-5 mg THC, maksimālā koncentrācija plazmā 2-8 stundu laikā bija 1,1-4,1 ng/ml. Pētnieki konstatēja, ka rektāli ievadītā marinola biopieejamība ir aptuveni divreiz lielāka nekā perorāli. Tika pierādīts, ka rektāli lietojot, zāles uzsūcas ātrāk un biopieejamība ir augstāka, jo rektāli uzsūcas lielāki zāļu daudzumi un tām ir zemāks "pirmā gājiena metabolisms." Iespējams, ka šie rezultāti varētu būt saistīti ar to, ka marinols nav īsts THC, bet gan sintētisks THC.
Papildu pētījumi liecina, ka, tāpat kā marinolam, arī ķīmiski modificētai THC versijai, ko sauc par THC-hemisukcinātu (THC-HS), ir laba biopieejamība rektāli. Rektāli lietojot THC-HS, var samazināties spasticitāte, stīvums un sāpes. Žurnālā "Medical Cannabis and Cannabinoids" 2018. gadā publicētajā pētījumā atklājās, ka pēc THC-HS rektālas lietošanas Δ9-THC līmenis bija aptuveni 70-80 % biopieejams. Šis biopieejamības mērījums bija divarpus reizes augstāks nekā līmenis pēc perorālas THC kapsulu lietošanas.
Tādējādi pašlaik ir maz datu par THC biopieejamību, lietojot to rektāli, bet, pamatojoties uz pieejamajiem pētījumiem, tā varētu būt no 13 % līdz 23 %, ja THC ir sintētisks vai strukturāli pārveidots. Tāpat nav informācijas par THC vai CBD biopieejamību, lietojot vagināli svecītēs, lai gan pētījumi tiek veikti. Neraugoties uz to, daudzas sievietes izvēlas lietot uz kaņepēm balstītas svecītes dažādu sieviešu veselības problēmu, tostarp vulvodinijas, endometriozes, iegurņa dibena disfunkcijas un sāpīgu dzimumaktu, risināšanai.
Vai ir iespējams palielināt THC biopieejamību?
Pētnieki ir veikuši vairākus pētījumus, kuros uzsvērts, kā piesātinātie tauki uzlabo kanabinoīdu, galvenokārt CBD un THC, intracelulāro transportu. Abas šīs molekulas šķīst taukos, un tās labāk uzsūcas aknās, ja tiek kombinētas ar taukskābēm. Tādējādi trekna pārtika paātrina marihuānas kanabinoīdu piegādi un pastiprina to iedarbību uz lietotāju.
Tādējādi mēs nonākam pie pirmā no vairākiem veidiem, kā palielināt marihuānas biopieejamību, ēdiena gatavošanas laikā aizstājot gatavošanas eļļas ar eļļām, kurās ir daudz THC vai CBD. Biopieejamība palielinās arī tad, ja marihuāna tiek lietota kopā ar noteiktiem piena produktiem, gaļu, jūras veltēm, augļiem, dārzeņiem, garšvielām un garšaugiem. Svarīgi atzīmēt, ka pretējs efekts - zemāka biopieejamība - ir izplatīts, ja kopā ar marihuānu tiek lietoti noteikti pārtikas produkti, dzērieni vai vielas. Biopieejamības nodrošināšanai var izmantot arī ar marihuānu pildītas tinktūras uz alkohola bāzes.
Tiem, kuri vēlas pastiprināt THC psihoaktīvo iedarbību, bet nav pārāk aizrāvušies ar ēdamajām un lokāli lietojamām zālēm un dod priekšroku marihuānas smēķēšanai, vajadzētu apsvērt iespēju vapēt. Tradicionālās smēķēšanas metodes ir izšķērdīgas; ievērojams daudzums kaņepju ziedu sadeg uz zemes un lietotājam nav nekādas vērtības. Līdz pareizai temperatūrai uzkarsētais kaņepju daudzums, lai atbrīvotu kanabinoīdus dūmos, ko lietotājs ieelpo, kļūst par papildu zaudējumu. Smēķētāji var izmantot vape pildspalvas vai iztvaicētājus, lai palielinātu THC biopieejamību.
Tiem, kurus interesē ērti un viegli pieejami kaņepju produkti ar optimālu biopieejamību, ideāli piemērotas ir mīkstās un kapsulu tabletes, tinktūras un uztura produkti. Tomēr, lietojot kaņepes, ir svarīgi atcerēties, ka iedarbības sākšanās laiks ir ilgāks un iedarbība ir nepastāvīga un bieži vien neprognozējama.
Atbildīgas kaņepju dozēšanas māksla nozīmē izmēģināt dažādus produktus un lietošanas metodes, lai noskaidrotu, kuri ārstniecības līdzekļi vislabāk atbilst jūsu vajadzībām. Lai iegūtu vairāk informācijas par dažādām THC dozēšanas metodēm, kā arī jebkādu informāciju, kas saistīta ar psihoaktīvo vielu farmakoloģiju, - nekautrējieties rakstīt privāto ziņu @Brain.
Seši galvenie lietošanas veidi ir inhalācija, sublingvāla, orāla, intravenoza, transdermāla un ar supozitoriju. Ir zināms, ka daudziem cilvēkiem ir atšķirīgas vēlmes attiecībā uz to, kurai no piegādes metodēm viņi dod priekšroku. Daži cilvēki var dot priekšroku smēķēšanai vai iztvaicēšanai, savukārt citi dod priekšroku ātrākām absorbcijas metodēm, piemēram, sublingvālai infūziju (eļļas) lietošanai. Ņemot to visu vērā, aplūkosim šos kaņepju lietošanas veidus un redzēsim, kā atšķiras biopieejamības rādītāji.
THC perorāla lietošana
Saskaņā ar nozīmīgu pārskatu par kanabinoīdu farmakokinētiku tika konstatēts, ka perorālā biopieejamība svārstās no 4 līdz 20 % ar THC maksimālo koncentrāciju no 4,4 līdz 11 ng/ml aptuveni 2 līdz 4 stundas pēc 20 mg THC saturoša cepuma iedzeršanas. Dr. Huestis apgalvo, ka "atšķirīga uzsūkšanās, zāļu sadalīšanās kuņģī un ievērojams pirmā gājiena metabolisms aknās līdz aktīvajam 11-hidroksitetrahidrokanabīnolam un neaktīvajiem metabolītiem" varētu būt galvenais iemesls, kāpēc šis lietošanas veids nodrošina tik zemu biopieejamību. Kad marihuāna tiek lietota iekšķīgi un tiek pakļauta pirmā gājiena metabolismam, 50 % metabolizējamā THC tiek sadalīti līdz 11-OH-THC , pirms tas nonāk asinsritē, kas ir galvenais faktors zemākai biopieejamībai. Turklāt daži pētnieki uzskata, ka 11-OH-THC pats par sevi veicina četras reizes lielāku psihoaktīvo iedarbību nekā THC, kas var izskaidrot, kāpēc cilvēki, lietojot marihuānu iekšķīgi, mēdz izjust spēcīgāku "reibuma" sajūtu.
Neraugoties uz zemāku ēdamo produktu, tinktūru un orālo kapsulu biopieejamību, šie produkti parasti organismā saglabājas ilgāk nekā citi lietošanas veidi. Par to liecina fakts, ka kaņepju koncentrācija asinīs sasniedz maksimālo līmeni plazmā no vienas līdz sešām stundām, bet pusperiods ir 20 līdz 30 stundas. Svarīgi ir teikt, ka ikviens cilvēks atšķirīgā ātrumā sagremo pārtiku un organismā ir atšķirīgs gremošanas enzīmu līmenis. Tas nozīmē, ka perorālas marihuānas lietošanas ietekme uz katru cilvēku būs atšķirīga. Šī iemesla dēļ viena deva, kas lieliski iedarbojas uz jūsu draugu, jums var būt par lielu vai par mazu.
Inhalējot
Inhalācijas metodēs, piemēram, smēķējot džountu vai tvaicējot, THC biopieejamība ir vidēji aptuveni 30 %, kā liecina 2018. gadā veiktais sistemātiskais pārskats. Turklāt tiek uzskatīts, ka plazmas biopieejamība un THC līmenis mainās atkarībā no tā, cik liels pīpulis tiek ieelpots un cik dziļi kaņepju dūmi tiek ieelpoti plaušās.
Runājot par džontu, tas parasti satur 0,5 līdz 0,8 gramus kaņepju, kas parasti ir aptuveni 8 % THC. Eksperti uzskata, ka 20 līdz 70 % THC nonāk plaušās, un aptuveni 30 % THC kļūst bioloģiski pieejams, kad tas nonāk asinsritē. THC maksimumu asinsritē sasniedz pēc 3-10 minūtēm un pēc aptuveni 3 stundām vairs nav bioloģiski pieejams smēķēšanas dēļ.
Iepriekšējos pētījumos ar cigaretēm, kas satur 3,55 % THC, dalībnieks sasniedza maksimālo līmeni plazmā 152±86,3 ng/ml aptuveni 10 minūtes pēc ieelpošanas. Tomēr šajā pētījumā tika secināts, ka "biopieejamība pēc smēķēšanas bija 2-56 %, daļēji tāpēc, ka smēķēšanas dinamikas mainīgums subjekta iekšienē un starp subjektiem veicina nenoteiktību attiecībā uz devas piegādi.
Tiek apgalvots, ka, smēķējot kaņepes ar bongu, tiek atdalīts lielāks darvas daudzums, taču vienā pētījumā tika konstatēts, ka tā faktiski tiek atdalīts arī lielāks THC daudzums no kaņepēm. Tomēr bongs no marihuānas dūmiem noņem gāzveida apreibinošās vielas, tostarp oglekļa dioksīdu, amonjaku un nitrozamīnus. Daudzi cilvēki uzskata, ka, ieelpojot marihuānu, neatkarīgi no tā, vai to smēķē vai iztvaicē, organismā nonāk tāds pats THC daudzums, taču tā nav taisnība. Iztvaicējot marihuānu, marihuāna tiek efektīvāk nogādāta plaušās, vienlaikus ieelpojot mazāk sveķu. Parasti kanabinoīdu un sveķu attiecība ir 1:10, salīdzinot ar 1:27 smēķējot cigaretes un vidēji 1:27 smēķējot marihuānu caur pīpi. Ir svarīgi atzīmēt, ka CBD un THC koncentrācija dažādos kaņepju celmos gadu gaitā ir palielinājusies, un tagad kaņepes var saturēt vienādas CBD un THC daļas. Atkarībā no CBD līmeņa salīdzinājumā ar THC mainās gan "iereibšanas" sajūta, gan marihuānas terapeitiskā iedarbība.
THC transdermāla lietošana
Aktuāli lietojamie un transdermālie preparāti, kas satur THC, palīdz mazināt sāpes un iekaisumus caur ādu. Tas ir tāpēc, ka tos viegli atgrūž ūdens, kas ļauj tiem viegli pārvietoties caur ādas ūdens slāni. Lai gan ir ļoti maz pētījumu par kanabinoīdu biopieejamību, lietojot tos lokāli vai transdermāli, preklīniskie pētījumi ar dzīvniekiem ir daudzsološi. Šīs ievadīšanas metodes ļauj izvairīties no pirmā gājiena metabolisma ietekmes un lēnās atbrīvošanās dēļ nodrošina dozēšanu ilgākā laika periodā nekā citas piegādes metodes. Tās arī vāji uzsūcas pārējā organismā ārpus lietošanas vietas, kas nozīmē, ka sistēmiskā uzsūkšanās ir ļoti zema. Maz ticams, ka jūs sajutīsiet kaņepju psihoaktīvo iedarbību, kad tās tiek uzklātas uz ādas. Lai noteiktu lokāli lietojamo produktu patieso biopieejamību, ir nepieciešami papildu pētījumi.
Kanabinoīdu produktu lokāla un transdermāla lietošana ir pierādījusi augstāku biopieejamības līmeni pastiprinātāju klātbūtnē, kā arī ir pagarinājusi stabilu koncentrāciju plazmā salīdzinājumā ar citiem piegādes veidiem. Turklāt CBD skābo sadalīšanos par THC un no tās izrietošo psihotropo iedarbību efektīvi nodrošina transdermālā lietošana, jo ir izslēgti gremošanas procesi un neitrāla ādas vide. Transdermālie plāksteri, kas piesātināti ar ∆8-THC, 1,4 h laikā pēc ievadīšanas izraisīja vienmērīgu koncentrāciju plazmā, kas pētāmajām personām saglabājās vismaz 48 h.
Runājot par transdermālo plāksteru lietošanu, pētnieki cer, ka tā varētu mazināt kaņepju lietošanas negatīvās blakusparādības, kas novērojamas smēķēšanas gadījumā. Viņi arī uzskata, ka transdermālie plāksteri apiet kanabinoīdu pirmā gājiena metabolismu, kas var palīdzēt palielināt izmantoto transdermālo plāksteru efektivitāti. Ironiskā kārtā daudzi lietotāji, lietojot transdermālos plāksterus, izjūt lielāku un ilgstošāku locītavu un muskuļu sāpju atvieglojumu salīdzinājumā ar lokāli lietojamiem produktiem, taču tas var būt atkarīgs arī no THC un CBD daudzuma katrā produktā.
Sublingvālais lietošanas veids
Daudzi uzskata, ka sublingvālā kanabinoīdu lietošana bioloģiskās pieejamības ziņā ir ļoti līdzīga inhalācijai tikai tāpēc, ka to absorbcijai asinsritē tiek izmantotas līdzīgas gļotādas, taču tā nav tiesa. Patiesībā sublingvālā jeb mutes gļotādas kanabinoīdu lietošana ir jaukta piegādes metode, kas lielākoties ietver absorbciju caur mutes gļotādu, un daži no tiem pat tiek sagremoti. Iedarbība ir ātrāka un parasti sasniedz lielāku koncentrāciju nekā lietojot pārtikā (iekšķīgi) lietojamo marihuānu.
Saskaņā ar pētījumiem, kas veikti ar Sativex, 1:1 CBD:THC recepšu mutes gļotādas aerosolu, bioloģiskā pieejamība tika lēsta 92-98 % apmērā. Nabiximols ir recepšu aerosols iekšķīgai lietošanai, kas pašlaik tiek izmēģināts, lai saņemtu FDA apstiprinājumu, taču tas ir pieejams Kanādā, Apvienotajā Karalistē un dažās Eiropas valstīs. Tas ir paredzēts neiropātijas, spasticitātes un urīnpūšļa hiperaktivitātes simptomu mazināšanai pacientiem ar multiplo sklerozi. Tomēr dažādos tetrahidrokanabinola biopieejamības pētījumos ir konstatēts, ka THC faktiskā sublingvālā biopieejamība ir vidēji 10 % (rādītāji svārstās no 9 līdz 15 %).
Supozitoriji
Tirgū ir pieejami vairāki dažādi CBD un THC supozitoriji. Var rasties jautājums, kādam nolūkam tās tiek izmantotas. Pētījumi liecina, ka rektāla lietošana var būt ļoti vērtīga tiem, kas cieš no kuņģa un zarnu trakta problēmām, stipras slikta dūšas, kaheksijas, psihiskā stāvokļa izmaiņām, runas/rīkšanas traucējumiem un gados vecākiem cilvēkiem. Tāpat supozitoriju lietošana sniedz cilvēkam vietēju sāpju remdēšanu, atšķirībā no citām piegādes metodēm, kad THC nonāk asinsritē. Tādējādi THC kopējā biopieejamība, ko izmanto supozitoriju veidā, ir vidēji 15 %. Tomēr ir daži pētījumi (piemēram, 1985. gadā veikts pētījums par THC rektālu ievadīšanu rezus makakiem), kas pierādīja, ka THC pēc rektālas ievadīšanas nav bioloģiski pieejams. Pētījumā arī salīdzināja THC rektālo ievadīšanas veidu ar perorālo, intravenozo un intramuskulāro marihuānas ievadīšanas veidu.
. Vienā pētījumā uzmanība tika pievērsta marinola rektālai ievadīšanai. Amerikas Savienoto Valstu Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) ir apstiprinājusi marinolu, sintētisku THC preparātu, ko galvenokārt lieto nekontrolētas slikta dūšas ārstēšanai ķīmijterapijas laikā vēža pacientiem. Šajā pētījumā par marinola lietošanu spasticitātes ārstēšanai secināts, ka rektāli ievadot 2,5-5 mg THC, maksimālā koncentrācija plazmā 2-8 stundu laikā bija 1,1-4,1 ng/ml. Pētnieki konstatēja, ka rektāli ievadītā marinola biopieejamība ir aptuveni divreiz lielāka nekā perorāli. Tika pierādīts, ka rektāli lietojot, zāles uzsūcas ātrāk un biopieejamība ir augstāka, jo rektāli uzsūcas lielāki zāļu daudzumi un tām ir zemāks "pirmā gājiena metabolisms." Iespējams, ka šie rezultāti varētu būt saistīti ar to, ka marinols nav īsts THC, bet gan sintētisks THC.
Papildu pētījumi liecina, ka, tāpat kā marinolam, arī ķīmiski modificētai THC versijai, ko sauc par THC-hemisukcinātu (THC-HS), ir laba biopieejamība rektāli. Rektāli lietojot THC-HS, var samazināties spasticitāte, stīvums un sāpes. Žurnālā "Medical Cannabis and Cannabinoids" 2018. gadā publicētajā pētījumā atklājās, ka pēc THC-HS rektālas lietošanas Δ9-THC līmenis bija aptuveni 70-80 % biopieejams. Šis biopieejamības mērījums bija divarpus reizes augstāks nekā līmenis pēc perorālas THC kapsulu lietošanas.
Tādējādi pašlaik ir maz datu par THC biopieejamību, lietojot to rektāli, bet, pamatojoties uz pieejamajiem pētījumiem, tā varētu būt no 13 % līdz 23 %, ja THC ir sintētisks vai strukturāli pārveidots. Tāpat nav informācijas par THC vai CBD biopieejamību, lietojot vagināli svecītēs, lai gan pētījumi tiek veikti. Neraugoties uz to, daudzas sievietes izvēlas lietot uz kaņepēm balstītas svecītes dažādu sieviešu veselības problēmu, tostarp vulvodinijas, endometriozes, iegurņa dibena disfunkcijas un sāpīgu dzimumaktu, risināšanai.
Vai ir iespējams palielināt THC biopieejamību?
Pētnieki ir veikuši vairākus pētījumus, kuros uzsvērts, kā piesātinātie tauki uzlabo kanabinoīdu, galvenokārt CBD un THC, intracelulāro transportu. Abas šīs molekulas šķīst taukos, un tās labāk uzsūcas aknās, ja tiek kombinētas ar taukskābēm. Tādējādi trekna pārtika paātrina marihuānas kanabinoīdu piegādi un pastiprina to iedarbību uz lietotāju.
Tādējādi mēs nonākam pie pirmā no vairākiem veidiem, kā palielināt marihuānas biopieejamību, ēdiena gatavošanas laikā aizstājot gatavošanas eļļas ar eļļām, kurās ir daudz THC vai CBD. Biopieejamība palielinās arī tad, ja marihuāna tiek lietota kopā ar noteiktiem piena produktiem, gaļu, jūras veltēm, augļiem, dārzeņiem, garšvielām un garšaugiem. Svarīgi atzīmēt, ka pretējs efekts - zemāka biopieejamība - ir izplatīts, ja kopā ar marihuānu tiek lietoti noteikti pārtikas produkti, dzērieni vai vielas. Biopieejamības nodrošināšanai var izmantot arī ar marihuānu pildītas tinktūras uz alkohola bāzes.
Tiem, kuri vēlas pastiprināt THC psihoaktīvo iedarbību, bet nav pārāk aizrāvušies ar ēdamajām un lokāli lietojamām zālēm un dod priekšroku marihuānas smēķēšanai, vajadzētu apsvērt iespēju vapēt. Tradicionālās smēķēšanas metodes ir izšķērdīgas; ievērojams daudzums kaņepju ziedu sadeg uz zemes un lietotājam nav nekādas vērtības. Līdz pareizai temperatūrai uzkarsētais kaņepju daudzums, lai atbrīvotu kanabinoīdus dūmos, ko lietotājs ieelpo, kļūst par papildu zaudējumu. Smēķētāji var izmantot vape pildspalvas vai iztvaicētājus, lai palielinātu THC biopieejamību.
Tiem, kurus interesē ērti un viegli pieejami kaņepju produkti ar optimālu biopieejamību, ideāli piemērotas ir mīkstās un kapsulu tabletes, tinktūras un uztura produkti. Tomēr, lietojot kaņepes, ir svarīgi atcerēties, ka iedarbības sākšanās laiks ir ilgāks un iedarbība ir nepastāvīga un bieži vien neprognozējama.
Atbildīgas kaņepju dozēšanas māksla nozīmē izmēģināt dažādus produktus un lietošanas metodes, lai noskaidrotu, kuri ārstniecības līdzekļi vislabāk atbilst jūsu vajadzībām. Lai iegūtu vairāk informācijas par dažādām THC dozēšanas metodēm, kā arī jebkādu informāciju, kas saistīta ar psihoaktīvo vielu farmakoloģiju, - nekautrējieties rakstīt privāto ziņu @Brain.