A study titled "Evaluation of Subetadex-α-methyl, a Polyanionic Cyclodextrin Scaffold, as a Medical Countermeasure against Fentanyl and Related Opioids" has revealed a promising new tool in the fight against opioid overdose. Straipsnyje, kurį paskelbė Lawrence'o Livermore'o nacionalinės laboratorijos mokslininkai, pristatomas subetadex-α-metilas (SBX-Me) - ciklodekstrino pagrindo junginys, kuris gali būti naujas būdas sušvelninti fentanilio ir jo stiprių analogų, tokių kaip karfentanilis ir remifentanilis, poveikį.
Opioidų krizė ir toliau niokoja bendruomenes visame pasaulyje, o sintetiniai opioidai, tokie kaip fentanilis, vaidina svarbų vaidmenį dėl savo stiprumo ir lengvo neteisėto gaminimo. Dabartinės kovos priemonės, tokios kaip naloksonas ir naltreksonas, veikia blokuodamos opioidų receptorius, tačiau reikia naujų metodų, kad būtų galima kovoti su didėjančia šių sintetinių opioidų, ypač itin galingų jų analogų, keliama grėsme. Šiame kontekste ciklodekstrinai, kurie yra cikliniai angliavandeniai, pasižymintys gebėjimu sudaryti inkliuzinius kompleksus su įvairiomis molekulėmis, tapo potencialia junginių, galinčių neutralizuoti šiuos narkotikus, kol jie dar nespėjo pasireikšti toksiniu poveikiu, klase.
Tyrimo farmakokinetiniai duomenys rodo, kad SBX-Me greitai pasišalina iš organizmo, jo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 7,4 valandos, o kaupimasis pagrindiniuose organuose yra minimalus. Svarbu tai, kad SBX-Me pailgino fentanilio ir remifentanilio eliminacijos pusperiodį, o tai dar labiau patvirtina hipotezę, kad junginys sudaro kompleksą su šiais opioidais, taip pakeisdamas jų farmakokinetiką ir galimai sumažindamas jų toksiškumą.
Šis tyrimas atveria kelią tolesniems tyrimams, kuriais siekiama sukurti SBX-Me ir panašius junginius kaip pirmos eilės apsaugos priemones perdozavimo atvejais. Esami gydymo būdai, pavyzdžiui, naloksonas, tiesiogiai konkuruoja su opioidais dėl prisijungimo prie receptorių, o SBX-Me veikia sekvestruodamas opioidų molekules, neleisdamas joms pasiekti taikinių ir neutralizuodamas jų poveikį kitokiu būdu. Tyrime taip pat pabrėžiama, kad reikia atlikti papildomus tyrimus, siekiant geriau suprasti SBX-Me ir opioidų surišimo sąveiką, kuri galėtų dar labiau pagerinti jo, kaip gydymo nuo perdozavimo, veiksmingumą.
Apibendrinant galima teigti, kad SBX-Me yra įdomi naujovė kovos su opioidais priemonių srityje, siūlanti naują kovos su didėjančia sintetinių opioidų keliama grėsme metodą. Tęsiantis opioidų krizei, tokios naujovės kaip SBX-Me yra labai svarbios vykstančioje kovoje, siekiant sumažinti mirčių nuo perdozavimo skaičių ir suteikti veiksmingesnių priemonių. Šis atradimas yra reikšmingas žingsnis į priekį, tačiau prieš pradedant SBX-Me taikyti kaip plačiai paplitusią intervencinę priemonę, reikia atlikti daugiau darbų.
Išsamesnės informacijos apie visą tyrimą rasite nuorodoje į straipsnį: https: //doi.org/10.1021/acscentsci.4c00682
Jei domitės tokiomis publikacijomis, reaguokite ir palikite komentarų. Tai bus ženklas man tęsti.