Įvairių kanapių vartojimo būdų biologinis prieinamumas

Brain

Expert Pharmacologist
Joined
Jul 6, 2021
Messages
264
Reaction score
295
Points
63
P58nAUP7JM


Skirtingais kanapių vartojimo būdais į organizmą patenka skirtingi kanabinoidų kiekiai. Yra skirtumas tarp džonto, dubenėlio, bongo ar bunt'o rūkymo ir valgomojo produkto valgymo arba nedidelio kiekio tinktūros (arba aliejaus), kuriame yra THC, vartojimo. Taip pat yra skirtumas, kai vartojate kanapių koncentratus, naudojate transderminius pleistrus, kremus, losjonus ar kitus vietiškai veikiančius preparatus.

Kas yra biologinis prieinamumas?

Bandant suprasti, kaip kanapės įsisavinamos ir metabolizuojamos organizme, labai svarbu suprasti biologinį prieinamumą. Iš esmės biologinis prieinamumas lemia vaistų veiksmingumą, nes parodo, kiek ir kaip greitai vartojamos medicininės kanapės tampa aktyvios numatytoje fiziologinio veikimo vietoje. Bazinis bet kurios medžiagos biologinio prieinamumo lygis yra švirkštimas į veną. Bet koks tokiu būdu vartojamas vaistas yra 100 % biologiškai prieinamas, nes medžiaga iš karto absorbuojama į kraują. Tačiau šiuo metu nėra kanapių dozavimo formos, skirtos vartoti į veną, todėl vietoj to pacientų vartojamos medicininės kanapės turi įveikti įvairius biologinius barjerus, priklausomai nuo naudojamo vartojimo būdo.

Remiantis Merriam Webster žodynu, biologinis prieinamumas apibūdinamas kaip "laipsnis ir greitis, kuriuo medžiaga (pvz., vaistas) absorbuojama į gyvą sistemą arba tampa prieinama fiziologinio aktyvumo vietoje. Tai reiškia, kad jei produktas pasižymi dideliu biologiniu prieinamumu, iš jo gaunama daugiau naudos, palyginti su produktu, kurio biologinis prieinamumas mažas. Yra keletas sudėtingų medžiagų apykaitos veiksnių, kurie turi įtakos įvairių metodų biologiniam prieinamumui. Kartais šie veiksniai skiriasi priklausomai nuo konkretaus asmens medžiagų apykaitos ir fermentų lygio, palyginti su kitais asmenimis.

Kai kas nors vartoja THC, kurio biologinis prieinamumas yra tam tikro lygio, jis gali suvartoti tik 30 % ką tik suvartotos veikliosios medžiagos. Manoma, kad likusią dalį organizmas išmeta kaip atliekas, tačiau kai kurie kanabinoidai ir jų metabolitai bioakumuliuojasi organizme priklausomai nuo dažnio ir medžiagų apykaitos veiksnių. Štai kodėl skirtingų vartojimo būdų biologinio prieinamumo žinojimas gali būti labai vertingas mėgėjiškai THC vartojančiam asmeniui, bandančiam rasti savo poreikius atitinkantį režimą.

WAEL697eca

Marihuanos biologinis prieinamumas ir dozavimo būdai
Kanapėse yra šimtai molekulinių junginių, vadinamų terpenais ir kanabinoidais. Labiausiai ištirti kanabinoidai yra THC, CBD ir CBN. Kanabinoidų kiekio marihuanoje tyrimai tebėra riboti, be to, yra duomenų, pabrėžiančių biologinio prieinamumo įtaką priklausomai nuo pateikimo būdo.
Nustatant medžiagos biologinį prieinamumą, būtina atsižvelgti į šiuos pagrindinius veiksnius.
  • Sudėtis
  • sąveika su kitomis medžiagomis
  • Sudėtis
  • Kraujo tekėjimas
  • Virškinimo sistemos sveikata
Marihuanos biologinį prieinamumą lemia vienas svarbiausių vaidmenų, kurį atlieka jos pateikimo arba vartojimo būdas.

Šeši pagrindiniai vartojimo būdai yra šie: inhaliacija, po liežuviu, per burną, į veną, per odą ir su žvakute. Yra žinoma, kad daugelis žmonių turi skirtingus pageidavimus dėl to, kuriam pristatymo būdui teikia pirmenybę. Kai kurie žmonės gali teikti pirmenybę rūkymui arba garinimui, o kiti renkasi greitesnius absorbcijos būdus, pavyzdžiui, po liežuviu leidžiamas infuzijas (aliejus). Atsižvelgdami į visa tai, apžvelkime šiuos kanapių vartojimo būdus ir pažiūrėkime, kaip skiriasi biologinio prieinamumo rodikliai.

Geriamasis THC vartojimas
Remiantis pagrindine kanabinoidų farmakokinetikos apžvalga, nustatyta, kad geriamasis biologinis prieinamumas svyruoja nuo 4 iki 20 %, o didžiausia THC koncentracija svyruoja nuo 4,4 iki 11 ng/ml praėjus maždaug 2-4 valandoms po sausainio, kuriame yra 20 mg THC, suvalgymo. Dr. Huestis teigia, kad "skirtinga absorbcija, vaisto skilimas skrandyje ir reikšmingas pirmojo paso metabolizmas iki aktyviojo 11-hidroksitetrahidrokanabinolio ir neaktyvių metabolitų kepenyse" gali būti pagrindinė priežastis, kodėl šis vartojimo būdas užtikrina tokį mažą biologinį prieinamumą. Vartojant kanapes per burną ir vykstant pirmojo metabolizmo procesui, 50 % metabolizuojamo THC suskaidoma iki 11-OH-THC , prieš jam cirkuliuojant kraujyje, o tai yra pagrindinis veiksnys, lemiantis mažesnį biologinį prieinamumą. Be to, kai kurie mokslininkai mano, kad pats 11-OH-THC sukelia keturis kartus didesnį psichoaktyvųjį poveikį nei THC, o tai gali paaiškinti, kodėl žmonės, vartodami kanapes per burną, linkę patirti stipresnį "pakilimo" jausmą.

VxyKc37wXA

Nepaisant mažesnio valgomųjų kanapių, tinktūrų ir geriamųjų kapsulių biologinio prieinamumo, šie produktai organizme išlieka ilgiau nei kiti vartojimo būdai. Tai matyti iš to, kad kanapių koncentracija kraujyje pasiekia didžiausią koncentraciją plazmoje nuo vienos iki šešių valandų, o pusinės eliminacijos periodas trunka nuo 20 iki 30 valandų. Svarbu pasakyti, kad kiekvienas žmogus maistą virškina skirtingu greičiu ir turi skirtingą virškinimo fermentų kiekį organizme. Tai reiškia, kad geriamųjų kanapių vartojimo poveikis kiekvienam žmogui bus skirtingas. Dėl šios priežasties viena dozė, puikiai veikianti jūsų draugą, jums gali būti per didelė arba per maža.

Inhaliacijos
Inhaliacijos būdais, pavyzdžiui, rūkant sąnarį arba garinant, THC biologinis prieinamumas, remiantis 2018 m. sistemine apžvalga, yra vidutiniškai apie 30 %. Be to, manoma, kad biologinis prieinamumas plazmoje ir THC kiekis skiriasi priklausomai nuo to, kokio dydžio dūmas įkvepiamas ir kaip giliai kanapių dūmai įkvepiami į plaučius.

Kalbant apie sąnarius, juose paprastai būna 0,5-0,8 g kanapių, o tai paprastai sudaro apie 8 % THC. Ekspertai mano, kad 20-70 % THC patenka į plaučius, o apie 30 % jo tampa biologiškai prieinamu patekus į kraują. THC didžiausias kiekis kraujotakoje pasiekiamas po 3-10 minučių, o maždaug po 3 valandų dėl rūkymo jis tampa nebebiologiškai prieinamas.

Ankstesnių tyrimų su cigaretėmis, kurių sudėtyje buvo 3,55 % THC, metu dalyvis pasiekė didžiausią 152±86,3 ng/ml koncentraciją plazmoje praėjus maždaug 10 minučių po įkvėpimo. Tačiau šiame tyrime padaryta išvada, kad "biologinis prieinamumas po rūkymo buvo 2-56 %, iš dalies dėl rūkymo dinamikos kintamumo tiriamųjų viduje ir tarp tiriamųjų, o tai prisideda prie dozės pristatymo neapibrėžtumo.

7O53Wgzpqj


Teigiama, kad rūkant kanapes su bonga pašalinamas didesnis dervų kiekis, tačiau viename tyrime nustatyta, kad taip pat iš tikrųjų iš kanapių pašalinamas didesnis THC kiekis. Tačiau bonga iš marihuanos dūmų pašalina dujines intoksikuojančias medžiagas, įskaitant anglies dioksidą, amoniaką ir nitrozaminus. Daugelis žmonių daro prielaidą, kad įkvėpus kanapių, nesvarbu, ar rūkant, ar garinant, jūsų organizmas gauna tokį patį THC kiekį, tačiau tai netiesa. Garinant kanapes kanapės iš tikrųjų efektyviau patenka į plaučius, o dervos įkvepiama mažiau. Paprastai kanabinoidų ir dervų santykis yra 1:10, palyginti su cigarečių rūkymu ir vidutiniškai 1:27 kanapių rūkymu per pypkę. Svarbu pažymėti, kad CBD ir THC koncentracija skirtingose kanapių atmainose per daugelį metų padidėjo ir dabar kanapėse gali būti vienodos CBD ir THC dalys. Priklausomai nuo CBD kiekio, palyginti su THC, keičiasi "apsvaigimo" jausmas, taip pat terapinis kanapių poveikis.

Transderminis THC naudojimas
Aktualūs ir transderminiai preparatai, kurių sudėtyje yra THC, padeda malšinti skausmą ir uždegimą per odą. Taip yra todėl, kad juos lengvai atstumia vanduo, todėl jie lengvai juda per vandens sluoksnį odoje. Nors tyrimų apie kanabinoidų biologinį prieinamumą, kai jie vartojami vietiškai arba per odą, atlikta labai nedaug, ikiklinikiniai tyrimai su gyvūnais teikia vilčių. Taikant šiuos vartojimo būdus išvengiama pirmojo paso metabolinio poveikio, o dėl lėto išsiskyrimo galima dozuoti ilgesnį laiką nei kitais vartojimo būdais. Be to, tikėtina, kad už vartojimo vietos ribų jie silpnai absorbuojami į kitas organizmo dalis, t. y. sisteminė absorbcija yra labai maža. Mažai tikėtina, kad užtepus ant odos pajusite psichoaktyvųjį kanapių poveikį. Reikia atlikti daugiau tyrimų, kad būtų galima nustatyti tikrąjį vietiškai vartojamų produktų biologinį prieinamumą.

Kanabinoidinių produktų vietiškai ir transdermiškai vartojant kanabinoidus, esant stiprinančioms medžiagoms, nustatytas didesnis biologinio prieinamumo rodiklis, taip pat pailgėjo pastovi koncentracija plazmoje, palyginti su kitais pristatymo būdais. Be to, rūgštinis CBD skilimas į THC ir dėl to atsirandantis psichotropinis poveikis veiksmingai vyksta taikant per odą, nes neįtraukiami virškinimo procesai ir neutrali odos aplinka. Transderminiai pleistrai, prisotinti ∆8-THC, per 1,4 val. po vartojimo sukėlė pastovią koncentraciją plazmoje, kuri tiriamiesiems išliko mažiausiai 48 val.

Nqx7SpYdcQ


Kalbant apie transderminių pleistrų naudojimą, mokslininkai tikisi, kad tai gali sumažinti neigiamą šalutinį kanapių vartojimo poveikį, pasireiškiantį rūkant. Jie taip pat mano, kad transderminiai pleistrai apeina pirmojo paso kanabinoidų metabolizmą, o tai gali padėti padidinti naudojamų transderminių pleistrų veiksmingumą. Ironiška, bet daugelis vartotojų, naudodami transderminius pleistrus, patiria didesnį ir ilgiau trunkantį sąnarių ir raumenų skausmo palengvėjimą, palyginti su vietinio poveikio produktais, tačiau tai gali priklausyti ir nuo THC ir CBD kiekio kiekviename produkte.

Po liežuviu vartojamas vartojimo būdas
Daugelis žmonių mano, kad kanabinoidų vartojimas po liežuviu biologinio prieinamumo požiūriu yra labai panašus į inhaliavimą vien todėl, kad jų absorbcijai į kraują naudojamos panašios gleivinės membranos, tačiau tai nėra tiesa. Iš tikrųjų po liežuviu arba per burną vartojami kanabinoidai yra mišrus pateikimo būdas, dažniausiai pasisavinami per burnos gleivinę, o kai kurie net suvirškinami. Poveikis pasireiškia greičiau ir paprastai pasiekia didesnę koncentraciją nei valgomosios (oralinės) marihuanos atveju.

Remiantis "Sativex", receptinio burnos gleivinės purškalo 1:1 CBD:THC, tyrimais, biologinis prieinamumas buvo įvertintas 92-98 %. Nabiximols yra receptinis geriamasis purškalas, kuris šiuo metu yra bandomas patvirtinti FDA, tačiau jį galima įsigyti Kanadoje, Jungtinėje Karalystėje ir kai kuriose Europos šalyse. Jis skirtas išsėtine skleroze sergančių pacientų neuropatijos , spastiškumo ir šlapimo pūslės hiperaktyvumo simptomams lengvinti. Tačiau įvairiais tetrahidrokanabinolio biologinio prieinamumo tyrimais nustatyta, kad faktinis sublingvinis THC biologinis prieinamumas yra vidutiniškai 10 % (rodikliai svyruoja nuo 9 iki 15 %).

Žvakutės
Rinkoje yra keletas skirtingų CBD ir THC žvakučių. Gali kilti klausimas, kam jie naudojami. Tyrimai rodo, kad rektalinis vartojimas gali būti labai vertingas tiems, kurie kenčia nuo virškinimo trakto sutrikimų, stipraus pykinimo, kacheksijos, pakitusios psichikos būklės, kalbos ir (arba) rijimo sutrikimų ir pagyvenusiems žmonėms. Be to, naudojant žvakutes, žmogui suteikiamas vietinis skausmo malšinimas, kitaip nei kitais pristatymo būdais, kai THC patenka į kraują. Taigi bendras THC, naudojamo žvakutėmis, biologinis prieinamumas yra vidutiniškai 15 %. Tačiau yra keletas tyrimų (pvz., 1985 m. atliktas THC rektalinis vartojimas rezus makakoms), kurie parodė, kad THC nebuvo biologiškai prieinamas po rektalinio vartojimo. Tyrime taip pat buvo lyginamas THC rektalinis įvedimo būdas su geriamuoju, intraveniniu ir intramuskuliniu kanapių įvedimo būdais.

Vienas tyrimas buvo skirtas rektaliniam marinolio įvedimui. Marinolį, sintetinį THC vaistą, patvirtino FDA ir jis daugiausia vartojamas nuo nekontroliuojamo pykinimo vėžiu sergančių pacientų chemoterapijos metu. Šio marinolio, skirto spazmams gydyti, tyrimo išvadose teigiama, kad rektaliniu būdu suleidus 2,5-5 mg THC, didžiausia koncentracija plazmoje per 2-8 valandas buvo 1,1-4,1 ng/ml. Tyrėjai nustatė, kad rektalinis marinolio biologinis prieinamumas buvo maždaug du kartus didesnis nei geriamasis. Paaiškėjo, kad vartojant į tiesiąją žarną vaistas absorbuojamas greičiau, o biologinis prieinamumas buvo didesnis, nes per tiesiąją žarną absorbuojamas didesnis vaisto kiekis ir vyksta mažesnis "pirmojo perėjimo metabolizmas". Gali būti, kad šie rezultatai gauti dėl to, kad marinolis yra ne tikras THC, o sintetinis THC.

Papildomi tyrimai rodo, kad, kaip ir marinolis, chemiškai modifikuota THC versija, vadinama THC-hemisukcinatu (THC-HS), pasižymi geru biologiniu prieinamumu tiesiojoje žarnoje. Rektaliai vartojant THC-HS gali sumažėti spastiškumas, sustingimas ir skausmas. 2018 m. žurnale "Medical Cannabis and Cannabinoids" publikuotas tyrimas parodė, kad po THC-HS vartojimo į tiesiąją žarną Δ9-THC kiekis buvo apie 70-80 % biologiškai prieinamas. Šis biologinio prieinamumo matavimas buvo du su puse karto didesnis už lygius po geriamųjų THC kapsulių vartojimo.

Taigi šiuo metu yra nedaug duomenų apie THC biologinį prieinamumą vartojant THC tiesiąja žarna, tačiau, remiantis turimais tyrimais, jis gali svyruoti nuo 13 % iki 23 %, jei THC yra sintetinis arba struktūriškai pakeistas. Taip pat nėra informacijos apie THC ar CBD biologinį prieinamumą, kai jie vartojami vaginaliniu būdu žvakutėse, nors tyrimai atliekami. Nepaisant to, daugelis moterų renkasi naudoti kanapių pagrindu pagamintas žvakutes dėl įvairių moterų sveikatos problemų, įskaitant vulvodiniją, endometriozę, dubens dugno disfunkciją ir skausmingus lytinius santykius.

H102Rnogr7


Ar įmanoma padidinti THC biologinį prieinamumą?
Mokslininkai atliko daug tyrimų, kuriuose pabrėžė, kaip sotieji riebalai pagerina kanabinoidų, pirmiausia CBD ir THC, viduląstelinį pernešimą. Abi šios molekulės yra tirpios riebaluose ir geriau absorbuojamos kepenyse, kai yra sujungtos su riebalų rūgštimis. Taigi riebus maistas pagreitina marihuanos kanabinoidų perdavimą ir sustiprina jų poveikį vartotojui.

Taip pereiname prie pirmojo iš kelių būdų, kaip padidinti kanapių biologinį prieinamumą, gaminant maistą keisdami kepimo aliejus aliejais, kuriuose gausu THC arba CBD. Biologinis prieinamumas taip pat padidėja, kai kanapės vartojamos su tam tikrais pieno produktais, mėsa, jūros gėrybėmis, vaisiais, daržovėmis, prieskoniais ir žolelėmis. Svarbu pažymėti, kad priešingas poveikis - mažesnis biologinis prieinamumas - būdingas, kai tam tikri maisto produktai, gėrimai ar medžiagos vartojami kartu su marihuana. Biologiniam prieinamumui užtikrinti taip pat gali būti naudojamos alkoholio pagrindu pagamintos tinktūros, į kurias įpilama kanapių.

Tie, kurie nori sustiprinti THC psichoaktyvųjį poveikį, tačiau nėra pernelyg susižavėję valgomaisiais ir topiniais preparatais ir mieliau rūko kanapes, turėtų apsvarstyti galimybę jas garinti. Įprastiniai rūkymo būdai yra neekonomiški; didelė dalis kanapių žiedų sudega ant žemės ir neturi jokios vertės vartotojui. Kanapių kiekis, įkaitintas iki reikiamos temperatūros, kad kanabinoidai išsiskirtų į naudotojo įkvepiamus dūmus, tampa papildomu nuostoliu. Rūkantieji gali naudoti vape rašiklius arba garintuvus, kad padidintų THC biologinį prieinamumą.

Norintiems patogių ir lengvai prieinamų kanapių produktų, pasižyminčių optimaliu biologiniu prieinamumu, idealiai tinka minkštos ir kapsulinės tabletės, tinktūros ir mitybos produktai. Tačiau vartojant kanapes svarbu prisiminti, kad kanapių vartojimo pradžios laikas yra ilgesnis, o poveikis nepastovus ir dažnai nenuspėjamas.

Atsakingo kanapių dozavimo menas reiškia, kad reikia išbandyti įvairius produktus ir vartojimo būdus, kad sužinotumėte, kokios gėrybės geriausiai atitinka jūsų poreikius. Daugiau informacijos apie skirtingus THC dozavimo būdus, taip pat bet kokios informacijos, susijusios su psichoaktyviųjų medžiagų farmakologija, - nedvejodami rašykite privačia žinute @Brain
.
 
Top