Confronto tra oppioidi sintetici

Albert A

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Salve amici,
Chi ha provato o conosce la differenza tra gli oppioidi sintetici che sono ora sul mercato:
N-desetil isotonitazene
Etonitazepina
Protonitazene
Metonitazene
Intendo dire gli effetti e come si confrontano con il fentanil?
 

Paracelsus

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1. N-desetil isotonitazene: È un derivato dell'isotonitazene, che agisce come agonista oppioide.
Confronto con il fentanil: I dati farmacologiciin vitro mostrano che l 'N-desetil isotonitazene è un agonista oppioide attivo ed è circa 20 volte più potente del fentanil.

2. Etonitazepyne: è un derivato benzimidazolico con un potente effetto oppioide.
Confronto con il fentanil: Nei dati forniti dalla Drug Enforcement Administration degli Stati Uniti, l'etonitazepyne ha mostrato un agonismo per i recettori mu-opioidi molto maggiore rispetto al fentanil (circa 31 volte) e alla morfina (circa 42 volte). Il suo agonismo nei confronti dei recettori delta-opioidi era simile a quello di fentanil e morfina, ma inferiore nei confronti dei recettori kappa-opioidi. L'efficacia complessiva dell'etonitazepina in vivo è 20 volte superiore a quella del fentanil nell'uomo.

Sono stati descritti euforia, sonnolenza e veglia, sollievo temporaneo dal dolore, dallo stress o dal cattivo umore, prurito, nausea e/o vomito gravi, sudorazione intensa o febbre, respirazione lenta e/o difficoltosa, labbra o polpastrelli blu, pelle fredda e umida, pupille piccole, mancanza di sensibilità e/o perdita di coscienza. Queste segnalazioni non sono state verificate e non sono stati forniti ulteriori dettagli.

3. Protonitazene: è un derivato benzimidazolico con potenti effetti oppioidi.
Confronto con il fentanil: Gli scienziati hanno calcolato la potenza (EC50) e l'efficacia (Emax) del protonitazene rispetto a quelle del fentanil e dell'idromorfone. Il protonitazene è risultato altamente attivo nell'attivazione dei recettori mu-opioidi, con una potenza e un'efficacia leggermente superiori a quelle del fentanil (107%) e significativamente superiori a quelle dell'idromorfone (174%).

Il protonitazene è stato confermato analiticamente in nove avvelenamenti o decessi fatali negli Stati Uniti. Sebbene i dati sull'uomo siano limitati, una revisione delle ricerche originali sugli oppioidi benzimidazolici ha osservato che, se somministrati per via endovenosa, tutti i farmaci causano depressione respiratoria, con un rapporto terapeutico stretto tra analgesia e depressione respiratoria.

4. Metonitazene: è un composto analgesico correlato all'etonitazene. È stato dimostrato che ha una potenza circa 100 volte superiore a quella della morfina per via di somministrazione centrale, ma se usato per via orale ha una potenza circa 10 volte superiore a quella della morfina.
Confronto con il fentanil: Gli scienziati hanno calcolato la potenza (EC50) e l'efficacia (Emax) del metonitazene rispetto al fentanil e all'idromorfone (HM). Nell'attivazione dei recettori mu-opioidi, il metonitazene è risultato altamente attivo, con una potenza e un'efficacia leggermente superiori al fentanil (113-121%) e significativamente superiori all'idromorfone (184-340%).


A parte questo, vorrei far notare che i profili farmacologici di tutte le sostanze fanno pensare che possano essere utilizzate in presenza di tolleranza per ottenere l'effetto desiderato. Tuttavia, le combinazioni di fentanil o oppioidi classici con queste sostanze sintetiche con proprietà oppioidi hanno spesso portato a esiti fatali. Attenzione
 

Albert A

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Pensa che ci sia qualcosa di oppioide sintetico sul mercato che possa essere un'alternativa all'ossicodone?
 

Amphetfred24

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U-47000 l'ho trovato simile all'ossicodone.
Avrei voluto provare più U-47000 per avere un confronto migliore.
 

Paracelsus

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La questione non è così semplice. Perché ci sono molti punti di applicazione e variabili di difficile lettura. Forse la seguente tabella può aiutarvi:

OppioidiPOTENZA RISPETTO ALLA MORFINA DURATA D'AZIONE (ORE)
Codeina1/103-6
Petidina1/82-4
Tapentadolo1/34-6
Idrocodone2/34-8
Ossicodone1.5-23-4
Metadone5-108-12
Idromorfone4-7.54-5
Buprenorfina80-1006-8
Fentanil 50-15072
 

Paracelsus

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A2OPR6urML

È anche una tabella piuttosto interessante
 

middlemaneu

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La tabella non è corretta... solo pochissimi fentaloghi sono studiati correttamente dalla medicina, poiché durante l'età dell'oro, non appena se ne trovava uno buono, altre aziende usavano semplicemente lo stesso nome per vendere più prodotti - ecco perché ci sono opinioni così diverse tra gli utenti e i vari giornali. L'Acetyl-F (15x) e il Furanyl-F (25x) sono gli unici che conosco con riferimenti dettagliati/studi sull'uomo. Il fatto che il car-f sia 10'000x è totalmente falso, è circa 1250x nell'uomo.

Darei un rene per avere alcuni di questi analoghi dell'età dell'oro... La classe Zenes era solo un terribile pasticcio, di scarso valore ricreativo, a meno che per ricreazione non si intenda solo appisolarsi, addormentarsi e svenire - tranne forse per l'Etazene - ma la distruzione della tolleranza è la stessa merda per tutti. Almeno i cinesi hanno offerto una cura 10 anni prima della medicina... anche se si discute, più di 40 persone che ora hanno una tolleranza da dinosauro con lo Zenes (100-150mg IV!!!) sono riuscite a smettere di usare lo Zenes senza alcun WD usando l'SR-17018.

Negli ultimi mesi hanno iniziato a uscire nuove classi, e presto ne vedranno la luce altre. Sia a bassa che a media e forte potenza. IMO il candidato perfetto è un 15-20x. facile da dosare da parte di utenti a bassa potenza, abbastanza forte con un dosaggio più alto da parte di utenti a forte potenza, e soprattutto, non sarà usato per tagliare fuori da un grammo 300g di eroina sintetica venduta come eroina o pillole di "oxy" pressato.
 
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Paracelsus

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Saluti. Ha dei dati oggettivi a sostegno delle sue parole? Sarei molto interessato a studiarli. Ci sono molte nuove informazioni in circolazione.
 

middlemaneu

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Salve,
ti riferisci a documenti sulle potenze di Fentalogues nell'uomo? O Zenes? (negli ultimi 2 anni sono stati pubblicati molti nuovi documenti pubblici e privati) - per quanto riguarda le nuove classi di oppioidi forti che sono state pubblicate (la prossima è in arrivo), possiamo parlarne via PM/canali di comunicazione più sicuri.
 
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