Oximorfon az oxikodonból?

[ShiftingWaterfall]

Az ok, amiért ezt kérdezem, nagyon egyszerű: Az oxikodon elég könnyen beszerezhető, de nem olyan erős, míg az oximorfon állítólag egy kicsit erősebb és alapvetően lehetetlen beszerezni.
Kíváncsi vagyok, hogy meg lehet-e ezt csinálni, és hogy mennyire bonyolult ez az eljárás.

Üdvözlet, ShiftingWaterfall

 

[G.Patton]

Helló, elnézést a hosszú válaszért. Ezt a módszert találtam:

A 3,15 g (10e-2 mol) oxikodon, 28,3 g (0,2944 mol) metánszulfonsav és 2,2 g DL-metionin keverékét 40 °C-ra melegítjük. A reakcióelegyet 12 órán át keverjük ezen a hőmérsékleten, majd jégre öntjük. Az elegyet ammóniával lúgossá tesszük pH = 8-9-re, majd diklórmetánnal extraháljuk. A szerves fázisokat vízzel mossuk, nátrium-szulfáton szárítjuk és csökkentett nyomáson szárazra pároljuk. Az így kapott nyers terméket (2,51 g) szilícium-dioxid oszlopon tisztítjuk tiszta kloroformmal, majd metanol gradienssel történő eluálással. Így 2,17 g oximorfont kapunk, ami 72%-os hozamot jelent.

Ezt valószínűleg hidrokloriddá akarjuk átalakítani: Az előzőleg kapott tisztított bázisból 5 g-ot 30 ml meleg acetonban oldunk fel. Miután körülbelül 10 ml-re koncentráltuk, a meleg oldathoz 5 ml 6N sósavat adunk. Az elegyet -10 °C-ra hűtjük, majd a csapadékot leszűrjük, acetonnal mossuk és 50 °C-on vákuumban szárítjuk. Így 4,83 g oximorfon-hidrokloridot kapunk. A hozam 87%.

63%-os összhozam és 15-ös hatásfoknövekedés mellett a tényleges nyereségtényező körülbelül 9, azaz 9-szer több opioid aktivitással rendelkezünk, mint a kezdetekkor. Egy egynapos adag tehát egyhetes adaggá alakítható.

A konyhakémiai adaptációk közé tartozna a hajszárító használata a csökkentett nyomás helyett, a tisztítási folyamat kihagyása (a nyers terméknek elég tisztának kell lennie, és nem használtak mérgező vegyszereket).

Már tudom a következő kérdését: működik-e ez kodeinnel vagy más kodeinszármazékokkal, például dihidrokodinnal vagy hidrokodonnal? NEM, nem fog. A hozam borzasztóan alacsony lenne (~15%) és rengeteg ragacs keletkezik, így komoly tisztítást kell végezni.

 

[Katty Korner]

Van ott egy cikk, amelyben morfint és kodeint reagáltatnak kolloid palládiummal, hogy hidromorfont és hidrokodont képezzenek jó hozammal, kb. 70%-os hozammal.

Nem rossz lehetőség, ha tudsz szerezni otc kodein, de a palládium drága, és idk, hogyan kell kolloid palládiumot készíteni.

 

[plancklong]

Szia G.Patton, köszönjük ezt a gyöngyszemet!

Csak néhány dolgot szeretnék megerősíteni ezzel kapcsolatban. Nincs említés oldószerről ennél a reakciónál. Arra következtethetek, hogy a metánszulfonsav, amellett, hogy a katalizátor, az oldószerként is szolgál?

Mi lenne a legegyszerűbb módja annak, hogy az oxikodon*HCl-t oxikodon bázissá alakítsam át, hogy felhasználható legyen ebben a reakcióban? Egyáltalán szükséges ez?

Még egy dolog: 28,3 g metánszulfonsav (MW=96,1 g/mol) 2,9e-1 mol, nem 3,1e-1 mol. Valószínűleg egy egyszerű elírás a szerző részéről, és semmi ok az aggodalomra.
Nem tudom, miért ellenőriztem. Ebben az esetben nem nagy ügy, de a jövőben sokkal gyakrabban fogom duplán ellenőrizni!

 

[G.Patton]

Helló, elnézést a hosszú válaszért
Igen, azt hiszem.
Más szerves sókhoz hasonlóan lúgosítani kell NaOH aq oldattal, és megfelelő oldhatóságú szerves oldószerrel extrahálni. Igen, előre biztos. Só formájában nem fog megfelelően reagálni.
Van értelme =)