Ez a táblázat a wiki Equianalgesic oldaláról származik. Kicsit pontatlan és messze nem teljes lista, de később még több érdekes vegyületet fogok hozzáadni.
Meg kell jegyeznie, hogy ez a különböző állatokon, különösen a leghatásosabbak esetében a hatáserősség mérésére szolgáló különböző módszerekből származó kombinált adatok. Tehát óvatosan fordítsa le ezeket az adatokat az emberi potenciára.
Például az Ohmefentanyl potencia itt 6300-nak van feltüntetve, de 8 izomerje van, az egyik - (3R,4S,βS) jelentősen erősebb, mint a többi, vagy körülbelül 6300-zal erősebb, mint a morfium az egereknél, DE a majmoknál EXTRÉMEN erős, akár 50.000-szeres vagy még több a morfiumhoz képest (nagyon nehéz volt pontosan mérni), így valószínűbb, hogy ez hasonló lesz az embereknél is. Ez az egyik leghatásosabb vegyületté teszi, nem csak fájdalomcsillapítóként, hanem egyszerű gyilkosként is, kiszorítva az olyan klasszikus háborús ideggázokat, mint a VX.
Egy másik eset a carfentanil és a lofentanil (carfentanil 3-Methyl csoporttal a piperidin gyűrűn) összehasonlítása, az utóbbi itt 10k-100k potenciaként szerepel, de állatkísérletekben kb. kétszer kevésbé hatásos, mint a carfentanil, az ellenkező eset az emberre - ez hatásosabb, és sokszorosan mérgezőbb, mert akár 3 napig is eltart.
Vannak már olyan vegyületek, amelyeknek a morfiumhoz képest akár milliószoros a hatáserőssége (nem csak instraspinális úton) és valószínűleg később még több is megjelenik, a fehérjék hajtogatásának és kötődésének AI előrejelzésében elért sikerek eredményeként, de nem akarom itt felsorolni, mivel az ilyen anyagokkal való munka katasztrófa.
Akik folytatják a háborút az amatőr és titkos kémia ellen, azoknak világosan meg kellene érteniük, hogy cselekedeteikkel csak arra sarkallják az embereket, hogy egyre erősebb anyagokkal dolgozzanak, mert évről évre egyre nehezebb lesz a szükséges mennyiségben vegyszereket rendelni.
Nemlinearitások
Ez a táblázat a fájdalomcsillapítást méri a gyógyszer tömegével szemben. Nem minden gyógyszernek van fix kapcsolata ezen a skálán. A metadon különbözik a legtöbb opioidtól, mert a hatékonysága változhat attól függően, hogy mennyi ideig szedik. Az akut használat (1-3 nap) körülbelül 1,5× erősebb hatáserősséget eredményez, mint a morfiumé, a krónikus használat (7 nap és több) pedig körülbelül 2,5-5× erősebb hatáserősséget eredményez, mint a morfiumé. Hasonlóképpen, a tramadol hatása az egymást követő adagolást követően növekszik, ami az aktív metabolit felhalmozódásának és a krónikus használat során az orális biológiai hozzáférhetőség növekedésének köszönhető.Összehasonlítás az orális morfinnal
| Fájdalomcsillapító | Erősség (relatív) | Egyenértékű dózis (10 mg orális morfium) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Paracetamol (nem opioid) | 1⁄360 | 3600 mg | 63-89% | 1-4 | 37 perc(PO); 8 perc(IV) | 5-6 óra | |
| Aszpirin(NSAID, nem opioid) | 1⁄360 | 3600 mg | 80-100% | 3.1-9 | |||
| Ibuprofén[10](NSAID, nem opioid) | 1⁄222 | 2220 mg | 87-100% | 1.3-3 | |||
| Diflunisal(NSAID, nem opioid) | 1⁄160 | 1600 mg | 80-90% | 8-12 | |||
| Naproxen[10](NSAID, nem opioid) | 1⁄138 | 1380 mg | 95% | 12-24 | |||
| Piroxikám (NSAID, nem opioid) | 1⁄120 (becsült) | ||||||
| Indometacin (nem opioid NSAID) | 1⁄64 (becsült) | ||||||
| Diklofenák[10][11](NSAID, nem opioid) | 1⁄10 (becsült érték) (ugyanaz, mint a kodein) | 100 mg (becsült érték) | 50-60% | 1-4 | |||
| Ketorolac[12](NSAID, nem opioid) | 1⁄3 (becsült) | 30 mg IV (becsült) | 80-100% | 5-7 | |||
| Nefopam (centrális hatású, nem opioid) | 5⁄8 (becsült érték) | 16 mg IM (becsült) | Nefopam: 3-8, desmetilnefopam 10-15 | ||||
| Dextropropoxifen[13] | 1⁄13-1⁄20 | 130-200 mg | |||||
| Kodein | 1⁄10-3⁄20 | 100-120 mg(PO) | ~90% | 2,5-3(C6G 1,94;[14] morfium 2-3) | 15-30 perc(PO) | 4-6 óra | |
| Tramadol | 1⁄10 | ~100 mg | 75% (IR), 85-90% (ER) | 6.0-8.8[15] (M1) | |||
| Ópium(szájon át) | 1⁄10 | ~100 mg | ~25%(morfium) | 2,5-3,0(morfium, kodein) | |||
| Tilidin | 1⁄10 | 100 mg | |||||
| Dihidrokodein | 1⁄5 | 50 mg | 20% | 4 | |||
| Anileridin[16] | 1⁄4 | 40 mg | |||||
| Alphaprodine | 1⁄4-1⁄6 | 40-60 mg | |||||
| Tapentadol[17] | 3⁄10 | 32 mg | 32% (éhgyomorra) | ||||
| Petidin (meperidin) | 1⁄3 | 30 mg SC/IM/IV, 300 mg(PO) | 50-60% | 3-5 | |||
| Benzilfentanil | 1⁄2 | ||||||
| AH-7921 | 4⁄5 | ||||||
| Hidrokodon | 1 | 10 mg | 70%[18] | 3,8-6(azonnali felszabadulású; PO) | 10-30 perc(azonnali felszabadulás; PO) | 4-6 | |
| Metopon | 1 | 10 mg | |||||
| Pentazocin-laktát (IV)[19] | 1 | 10 mg SC/IV/IM, 150 mg(PO) | |||||
| Morfium (szájon át) | 1 | 10 mg | ~25% | 2-4 | 3:1 | 30 perc(PO) | 3-6 óra |
| Oxikodon(szájon át)[20] | 1.5 | 6,67 mg | 60-87% | 2-3 óra(azonnali hatóanyag-leadás)(PO); 4,5 óra(szabályozott hatóanyag-leadás)(PO) | 10-30 perc(azonnali felszabadulás)(PO); 1 óra(szabályozott felszabadulás)(PO) | 3-6 óra(azonnali felszabadulás)(PO); 10-12 óra(szabályozott felszabadulás)(PO)[21]. | |
| Spiradolin | 1.5 | ||||||
| Nikomorfin | 2-3 | 3,33-5 mg | 20% | 4 | |||
| Oxikodon(IV)[22] | 3 | 3,33 mg | 96% | 1,5-3 (IV) | 5 perc(IV)[22] | 2-4 óra | |
| Morfium(IV/IM) | 3 | 3,33 mg | 100% | 2-3 | 3:1 | Azonnal (5-15 másodperc; IV); 5-15 perc(IM) | 3-7 óra |
| Klonitazén | 3 | 3,33 mg | |||||
| Metadon (akut)[23][24] | 3-4 | 2,5-3,33 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Metadon (krónikus)[24] | 2.5-5 | 2-4 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Fenazocin | 4 | ~2,5 mg | |||||
| Diamorfin (heroin; IV/IM)[25] | 4-5 (iv, im) 2-2,5 (inszuflált)[26] | 2-2,5 mg | 100% | <0,6 ( morfium-előkészítmény)[27] | Azonnal (5-15 mp; IV); 2-5 perc(IM) | 3-7 óra | |
| Dezocin | 4-6 | 1,6-2,5 mg | 97% (IM) | 2.2 | |||
| Hydromorphone[28][29][17] | 10(SC, IV, IM) 3-3,75(PO) | 0,5-0,75 mg (SC, IV, IM) 2,5 mg (PO) | Szájon át: 30-35%, intranazálisan: 52- 58% IV/IM: 100% 62% | 2-3 | 5:1 | ||
| Oxymorphone[20] | 10(SC, IV, IM) 3-4(PO) | 3,33 mg(PO), 0,333 mg(IV, IM és interlamináris) | PO: 10% Buccalis: 28% Sublingvális: 37,5% Intranazális: 43% IV, IM ÉS IT: 100% | 7.25-9.43 | 35 perc(PO), azonnali (5-15 másodperc)(IV) | 6-8 óra szájon át 2-6 óra parenterálisan | |
| U-47700 | 7.5 | 1,5 mg | 1.5-3 | ||||
| Levorfanol[30] | 8 | 1,25 mg | 70% | 11-16 | 1:1 | ||
| Desomorfin (Krokodil) | 8-10 | 1-1,25 mg | ~100%(IV) | 2-3 | Azonnal (5-15 másodperc)(IV); 2-5 perc(IM) | 3-4 óra | |
| N-fenetilnormorfin | 8-14 | ||||||
| Alfentanil | 10-25 | 1,5 (90-111 perc) | Azonnal (5-15 másodperc); 4× gyorsabb, mint a fentanil | 0,25 óra (15 perc); legfeljebb 54 perc a hatás megszűnéséig | |||
| Trefentanil | (10-25)+ | ||||||
| Brifentanil | (10-25)+ | ||||||
| Acetilfentanil | 15 | ||||||
| 7-hidroximitraginin | 17 | ~0,6 mg | |||||
| Furanil-fentanil | 20 | ||||||
| Butirfentanil | 25 | ||||||
| Enadolin | 25 | 15 μg (küszöbérték) és 0,160 mg/kg (disszociatív hatások) | |||||
| Buprenorfin(SL)[13] | 40 | 0,25 mg | 30%(SL);[31] ~100%(TD); 65% (bukkális);[32][33] 48%(INS)[34] | 20-70, átlag 37 | 3:1 | 45 perc | 12-24 óra |
| N-fenetil-14-etoximetopon | 60 | 160 μg | |||||
| Fenomorfán | 60-80 | 0,13-0,16 mg | |||||
| N-fenetil-nordezomorfin | 85 | ||||||
| Fenaridin | (50-100)- | ||||||
| Fentanil | 50-100 | 0,1 mg (100 μg) IM/IV | 33%(SL); 92%(TD); 89%(INS); 50%(buc) | 0,04 (IV); 7(TD) | 5 perc(TD/IV) | 30-60 perc(IV) | |
| Metonitazén | 100 | 0,1 mg/100 μg | |||||
| Akrilfentanil | (50-100+) | ||||||
| Buprenorfin(transzdermális)[35][36] | 100-115 | 0,1 mg (100 μg) | 30%(SL);[31] ~100%(TD); 65% (bukkális);[32][33] 48%(INS)[34] | 3:1 | 45-60 perc | 12-24 óra | |
| 14-Cinnamoyloxycodeinon | 177 | 77 μg | |||||
| Etonitazepin | 180-190 | 55-60 μg | |||||
| Protonitazepin | 180-190 | 55-60 μg | |||||
| Remifentanil | 100-200 | 50-100 μg | 0,05 (3-6 perc kontextus-érzékeny felezési idő; 7-18 perc eliminációs felezési idő) | Azonnal (5 és 15 másodperc között) | 15 perc; a hatások gyors eltolódása folyamatos infúziót tesz szükségessé az anesztézia fenntartásához | ||
| Protonitazén | 200 | 50 μg | |||||
| Ocfentanil | 125-250 | 40-80 μg | |||||
| Ro4-1539 | 240-480 | 20-40 μg | |||||
| Izotonitazén | 500 | 20 μg | |||||
| Szufentanil | 500-1,000 | 10-20 μg | 4.4 | ||||
| BDPC | 504 | ~20 μg | |||||
| C-8813 | 591 | ||||||
| 4-fenyilfentanil | 800 | ||||||
| Etonitazén | 1000-1500 | 6,6-10 μg | |||||
| 3-metilfentanil | 1000-1500 | ||||||
| N-Deszetilizotonitazén | 1000-2000 | 5-10 μg | |||||
| Etorfin | 1,000-3,000 | 3,3-10 μg | |||||
| Ohmefentanil | 6300 | ||||||
| Acetorfin | 8700 | 1,33 μg | |||||
| Dihidroetorfin[37] | 1,000-12,000 | 0,83-10 μg (20-40 μg SL) | |||||
| Carfentanil[38] | 10,000 | 1,0 μg | 7.7 | ||||
| 2-Fluorohmefentanil | 18,000 | ||||||
| 4-karboetoxi-ohmefentanil | 30,000 | ||||||
| Ohmecarfentanil | (30,000) | ||||||
| R-30490 | (10,000-100,000)- | ||||||
| Lofentanil | (10,000-100,000)+ | ||||||
| 14-Methoxymetopon (intraspinálisan)[39] | (1,000,000) |
PO: orális - IV: intravénás injekció - IM: intramuszkuláris injekció - SC: szubkután injekció - SL: szublingvális - TD: transzdermális
Az "erősség" az orális morfiumhoz viszonyított analgetikus potenciát jelenti.
Atolerancia, szenzibilizáció, kereszttolerancia, metabolizmus és hiperalgézia egyes egyéneknél összetett tényezők lehetnek.
Más gyógyszerekkel, ételekkel és italokkal, valamint egyéb tényezőkkelvaló kölcsönhatások növelhetik vagy csökkenthetik egyes fájdalomcsillapítók hatását, és megváltoztathatják felezési idejüket.
Mivel egyes felsorolt fájdalomcsillapítók prodrogok vagy aktív metabolitokkal rendelkeznek, a májenzimek egyéni eltérései (pl., CYP2D6 enzim) jelentősen megváltozott hatást eredményezhet.
Az "erősség" az orális morfiumhoz viszonyított analgetikus potenciát jelenti.
Atolerancia, szenzibilizáció, kereszttolerancia, metabolizmus és hiperalgézia egyes egyéneknél összetett tényezők lehetnek.
Más gyógyszerekkel, ételekkel és italokkal, valamint egyéb tényezőkkelvaló kölcsönhatások növelhetik vagy csökkenthetik egyes fájdalomcsillapítók hatását, és megváltoztathatják felezési idejüket.
Mivel egyes felsorolt fájdalomcsillapítók prodrogok vagy aktív metabolitokkal rendelkeznek, a májenzimek egyéni eltérései (pl., CYP2D6 enzim) jelentősen megváltozott hatást eredményezhet.
Meg kell jegyeznie, hogy ez a különböző állatokon, különösen a leghatásosabbak esetében a hatáserősség mérésére szolgáló különböző módszerekből származó kombinált adatok. Tehát óvatosan fordítsa le ezeket az adatokat az emberi potenciára.
Például az Ohmefentanyl potencia itt 6300-nak van feltüntetve, de 8 izomerje van, az egyik - (3R,4S,βS) jelentősen erősebb, mint a többi, vagy körülbelül 6300-zal erősebb, mint a morfium az egereknél, DE a majmoknál EXTRÉMEN erős, akár 50.000-szeres vagy még több a morfiumhoz képest (nagyon nehéz volt pontosan mérni), így valószínűbb, hogy ez hasonló lesz az embereknél is. Ez az egyik leghatásosabb vegyületté teszi, nem csak fájdalomcsillapítóként, hanem egyszerű gyilkosként is, kiszorítva az olyan klasszikus háborús ideggázokat, mint a VX.
Egy másik eset a carfentanil és a lofentanil (carfentanil 3-Methyl csoporttal a piperidin gyűrűn) összehasonlítása, az utóbbi itt 10k-100k potenciaként szerepel, de állatkísérletekben kb. kétszer kevésbé hatásos, mint a carfentanil, az ellenkező eset az emberre - ez hatásosabb, és sokszorosan mérgezőbb, mert akár 3 napig is eltart.
Vannak már olyan vegyületek, amelyeknek a morfiumhoz képest akár milliószoros a hatáserőssége (nem csak instraspinális úton) és valószínűleg később még több is megjelenik, a fehérjék hajtogatásának és kötődésének AI előrejelzésében elért sikerek eredményeként, de nem akarom itt felsorolni, mivel az ilyen anyagokkal való munka katasztrófa.
Akik folytatják a háborút az amatőr és titkos kémia ellen, azoknak világosan meg kellene érteniük, hogy cselekedeteikkel csak arra sarkallják az embereket, hogy egyre erősebb anyagokkal dolgozzanak, mert évről évre egyre nehezebb lesz a szükséges mennyiségben vegyszereket rendelni.
és pls ne kezdjetek ETORFIN analógokat szintetizálni, mert kétlem, hogy ezután a pont után még magasabbra jutunk xD