A kannabisz fogyasztásának különböző módjai különböző mennyiségű kannabinoidot juttatnak a szervezetbe. Különbség van aközött, hogy valaki elszív egy jointot, egy tálat, egy bongot vagy egy bluntot, és aközött, hogy valaki ehetőt eszik, vagy kis mennyiségű THC-t tartalmazó tinktúrát (vagy olajat) vesz be. Ugyancsak különbség van a kannabiszkoncentrátumok fogyasztása, a transzdermális tapaszok, krémek, testápolók vagy más helyi szerek használata esetén.
Mi a biológiai hozzáférhetőség?
Amikor megpróbáljuk megérteni, hogyan szívódik fel és metabolizálódik a kannabisz a szervezetben, a biológiai hozzáférhetőség megértése kulcsfontosságú. Lényegében a biológiai hozzáférhetőség határozza meg a gyógyszerek hatékonyságát azáltal, hogy képet ad arról, hogy a bevitt orvosi kannabisz mennyi és milyen gyorsan válik aktívvá a fiziológiai hatás tervezett helyén. A biológiai hozzáférhetőség alapszintje bármely anyag esetében az intravénás injekció. Minden így bevett gyógyszer 100%-ban biohasznosítható, mivel az anyag azonnal felszívódik a véráramba. Jelenleg azonban a kannabisznak nincs intravénás beadásra alkalmas adagolási formája, így a betegek által szedett orvosi kannabisznak az alkalmazott beadási módtól függően különböző biológiai akadályokat kell leküzdenie.
A Merriam Webster szótár szerint a biológiai hozzáférhetőség a következő: "az a mérték és sebesség, amellyel egy anyag (pl. egy gyógyszer) felszívódik egy élő rendszerben, vagy elérhetővé válik a fiziológiai aktivitás helyén". Ez azt jelenti, hogy ha egy terméknek magas a biológiai hozzáférhetősége, akkor nagyobb hasznot húzhatunk belőle, mint egy alacsony biológiai hozzáférhetőségű termékből. A különböző módszerek biológiai hozzáférhetőségét számos összetett anyagcsere-faktor befolyásolja. Néha ezek a tényezők eltérnek attól függően, hogy egy adott személy anyagcseréje és enzimszintje milyen másokéhoz képest.
Ha valaki egy bizonyos szintű biológiai hozzáférhetőségű THC-t fogyaszt, előfordulhat, hogy az éppen bevitt hatóanyagnak csak 30%-át veszi magához. A maradékról úgy gondolják, hogy a szervezet hulladékként kidobja, de egyes kannabinoidok és metabolitjaik bioakkumulálódnak a szervezetben a gyakoriságtól és az anyagcsere-faktoroktól függően. Ezért a különböző fogyasztási módok biológiai hozzáférhetőségének ismerete nagyon értékes lehet a rekreációs THC-használók számára, akik megpróbálják megtalálni az igényeiknek megfelelő kúrát.
Marihuána biológiai hozzáférhetősége és adagolási módok
A kannabisz több száz molekuláris vegyületet tartalmaz, amelyeket terpéneknek és kannabinoidoknak neveznek. A leginkább vizsgált kannabinoidok közé tartozik a THC, a CBD és a CBN. A marihuána kannabinoid-tartalmára vonatkozó kutatások továbbra is korlátozottak, és vannak olyan adatok, amelyek rávilágítanak a biológiai hozzáférhetőségnek az adagolási módtól függő hatásaira.
Egy anyag biológiai hozzáférhetőségének meghatározásakor a következő kulcsfontosságú tényezőket kell figyelembe venni.
- Formuláció
- Más anyagokkal való kölcsönhatások
- Összetétel
- Véráramlás
- Az emésztőrendszer egészsége
A marihuána biológiai hozzáférhetőségének meghatározásában az egyik legfontosabb szerepet a bevitel vagy a fogyasztás módja játssza.
A hat fő fogyasztási mód közé tartozik az inhalálás, a szublingvális, a szájon át történő, az intravénás, a transzdermális és a kúp segítségével történő fogyasztás. Sok emberről ismert, hogy különböző preferenciákkal rendelkezik azzal kapcsolatban, hogy melyik beviteli módot részesíti előnyben. Egyesek a dohányzást vagy a párologtatást részesítik előnyben, míg mások a gyorsabb felszívódási módszereket, például a szublingvális infúziót (olaj). Mindezt szem előtt tartva nézzük meg a kannabisz fogyasztásának ezeket a módjait, és nézzük meg, hogyan változik a biológiai hasznosulási arány.
THC szájon át történő beadása
A kannabinoidok farmakokinetikájával foglalkozó nagy áttekintés szerint az orális biológiai hasznosulás 4 és 20% között változik, a THC csúcskoncentrációja 4,4 és 11 ng/ml között mozog körülbelül 2-4 órával egy 20 mg THC-t tartalmazó süti lenyelése után. Dr. Huestis szerint "az eltérő felszívódás, a hatóanyag gyomorban történő lebontása és a jelentős first-pass metabolizmus aktív 11-hidroxi-tetrahidrokannabinollá és inaktív metabolitokká a májban" lehet a fő oka annak, hogy ez a fogyasztási mód ilyen alacsony biológiai hozzáférhetőséget kínál. Amikor a kannabiszt szájon át fogyasztják, és az első áthaladásos anyagcserén megy keresztül, a metabolizálható THC 50%-a 11-OH-THC-vé bomlik le, mielőtt a véráramban keringne, ami az alacsonyabb biológiai hasznosulás egyik fő tényezője. Emellett egyes kutatók úgy vélik, hogy maga az 11-OH-THC négyszer nagyobb pszichoaktív hatást fejt ki, mint a THC, ami megmagyarázhatja, hogy az emberek miért tapasztalják általában erősebb "magas" érzést, amikor szájon át szedik a kannabiszt.
Az ehető készítmények, tinktúrák és szájon át szedett kapszulák alacsonyabb biológiai hozzáférhetősége ellenére ezek a termékek általában tovább maradnak meg a szervezetben, mint más beviteli módok. Ez abból a tényből is kitűnik, hogy a kannabisz koncentrációja a vérben a plazmában egy és hat óra között éri el a csúcsértéket, a felezési idő pedig 20-30 óra. Fontos elmondani, hogy mindenki más-más sebességgel emészti meg az ételt, és a szervezetben különböző mennyiségű emésztőenzim van. Ez azt jelenti, hogy a szájon át történő kannabiszfogyasztás hatása egyénenként eltérő lesz. Emiatt előfordulhat, hogy egy adag, ami a barátodnak nagyszerűen működik, neked túl sok vagy túl kevés lesz.
Inhalálás
Az inhalációs módszerek, például a joint elszívása vagy a párologtatás során a THC biológiai hozzáférhetősége átlagosan körülbelül 30% egy 2018-as szisztematikus áttekintés szerint. Ezenkívül a plazma biohasznosulása és a THC szintje vélhetően attól függően változik, hogy mekkora slukkot lélegzünk be, és milyen mélyen lélegzik be a kannabiszfüstöt a tüdőbe.
Ami a jointokat illeti, azok általában 0,5-0,8 gramm kannabiszt tartalmaznak, ami általában körülbelül 8% THC-t jelent. A szakértők úgy vélik, hogy a THC 20-70%-a jut a tüdőbe, és körülbelül 30%-a válik biológiailag hasznosíthatóvá, amint a véráramba kerül. A THC a véráramban 3-10 perc után éri el a csúcsértékét, és a dohányzás következtében körülbelül 3 óra elteltével már nem biohasznosul.
A 3,55% THC-t tartalmazó cigarettákkal végzett korábbi vizsgálatokban a résztvevő a belégzés után körülbelül 10 perccel 152±86,3 ng/ml plazma csúcsértéket ért el. Ez a tanulmány azonban arra a következtetésre jutott, hogy "a dohányzás utáni biológiai hasznosulás 2-56% volt, részben a dohányzás dinamikájának intra- és interkutatásos változékonysága miatt, ami hozzájárul a dózis beadásának bizonytalanságához.
A kannabisz vízipipával történő elszívása állítólag nagyobb mennyiségű kátrányt távolít el, de egy tanulmány szerint ez valójában nagyobb mennyiségű THC-t is eltávolít a kannabiszból. A vízipipa azonban eltávolítja a marihuánafüstből a gáznemű bódító anyagokat, többek között a szén-dioxidot, az ammóniát és a nitrózaminokat. Sokan azt feltételezik, hogy a kannabisz belélegzésével, akár füstöléssel, akár párologtatással, a szervezet ugyanannyi THC-t kap, de ez nem igaz. A kannabisz párologtatása valójában hatékonyabban juttatja el a kannabiszt a tüdőbe, miközben kevesebb gyantát lélegzik be. Általában a kannabinoidok és a gyanta aránya 1:10, szemben a cigarettázásnál alkalmazott 1:27 arányú, és a pipán keresztül történő kannabiszszívásnál átlagosan 1:27 arányú. Fontos megjegyezni, hogy a különböző kannabisztörzsekben a CBD és a THC koncentrációja az évek során nőtt, és a kannabisz ma már egyenlő arányban tartalmazhat CBD-t és THC-t. A CBD THC-hez viszonyított szintjétől függően változhat a "betépettség" érzése, valamint a kannabisz terápiás hatása.
THC transzdermális alkalmazása
A THC-t tartalmazó helyi és transzdermális készítmények a bőrön keresztül segítik a fájdalom és a gyulladás enyhítését. Ennek oka, hogy a víz könnyen taszítja őket, ami lehetővé teszi, hogy könnyen áthaladjanak a bőr vízrétegén. Bár nagyon kevés tanulmány készült a kannabinoidok helyileg vagy transzdermálisan alkalmazott biológiai hozzáférhetőségéről, a preklinikai állatkísérletek ígéretesek. Ezek a beadási módszerek elkerülik az első áthaladásos metabolikus hatásokat, és lassú felszabadulásuk miatt hosszabb ideig tartó adagolást biztosítanak, mint más beadási módszerek. Valószínűleg az alkalmazás helyén túl a szervezet többi részébe is rosszul szívódnak fel, ami azt jelenti, hogy a szisztémás felszívódás rendkívül alacsony. Nem valószínű, hogy a kannabisz pszichoaktív hatását bőrre alkalmazva érezni fogja. További kutatásokra van szükség a helyi termékek valódi biológiai hasznosulásának meghatározásához.
A kannabinoid termékek helyi és transzdermális alkalmazása magasabb biológiai hasznosulási arányt mutatott ki fokozók jelenlétében, és a plazma állandó koncentrációját is meghosszabbította más beviteli módokhoz képest. Ezenkívül a CBD savas lebomlása THC-vé, és az ebből következő pszichotróp hatások hatékonyan közvetíthetők a transzdermális alkalmazáson keresztül, mivel az emésztési folyamatok és a semleges bőrkörnyezet kizárásra kerülnek. A ∆8-THC-val átitatott transzdermális tapaszok a beadást követő 1,4 órán belül állandósult plazmakoncentrációt idéztek elő, amely az alanyoknál legalább 48 órán keresztül fennmaradt.
A transzdermális tapaszok használatától a kutatók azt remélik, hogy csökkentheti a kannabiszhasználat dohányzásnál tapasztalt negatív mellékhatásait. Úgy vélik továbbá, hogy a transzdermális tapaszok megkerülik az első passzos kannabinoid-anyagcserét, ami segíthet az alkalmazott transzdermális tapaszok hatékonyságának növelésében. Ironikus módon sok felhasználó nagyobb és tartósabb enyhülést tapasztal az ízületi és izomfájdalmakra, amikor transzdermális tapaszokat használ, mint a helyi termékeket, de ez függhet az egyes termékekben lévő THC és CBD mennyiségétől is.
Sublingvális felhasználási mód
Sokan úgy vélik, hogy a kannabinoidok szublingvális fogyasztása a biológiai hozzáférhetőség szempontjából nagyon hasonló az inhaláláshoz, egyszerűen azért, mert hasonló nyálkahártyákat használnak a véráramba való felszívódáshoz, de ez nem igaz. Valójában a szublingvális vagy szájnyálkahártya alatti kannabinoidok egy vegyes beviteli módszer, amely többnyire a szájnyálkahártyán keresztüli felszívódást jelenti, és néhányat még meg is emészt. A hatások gyorsabbak és általában magasabb koncentrációt érnek el, mint az ehető (szájon át fogyasztott) marihuána esetében.
A Sativex, egy 1:1 CBD:THC arányú, vényköteles orális nyálkahártya spray-vel végzett vizsgálatok szerint a biológiai hasznosulást 92-98%-ra becsülték. A Nabiximols egy vényköteles orális spray, amely jelenleg az FDA jóváhagyási kísérletei alatt áll, de Kanadában, az Egyesült Királyságban és néhány európai országban már kapható. A szklerózis multiplexben szenvedő betegek neuropátia , spaszticitás és hiperaktivitás tüneteinek enyhítésére szolgál. A tetrahidrokannabinol különböző biológiai hozzáférhetőségi vizsgálatai azonban azt találták, hogy a THC tényleges szublingvális biológiai hozzáférhetősége átlagosan 10% (az arányok 9-15% között mozognak).
Kúpok
A piacon számos különböző CBD- és THC-kúp van forgalomban. Elgondolkodhatunk azon, hogy mire használják őket. A tanulmányok azt mutatják, hogy a végbélbe történő beadás nagyon értékes lehet a gyomor-bélrendszeri problémáktól, súlyos hányingertől, kachexiától, megváltozott mentális állapottól, beszéd/nyelési zavaroktól szenvedők és idősek számára. Emellett a kúpok használata helyi fájdalomcsillapítást biztosít a személynek, ellentétben más adagolási módszerekkel, amelyeknél a THC a véráramba kerül. Így a kúpok formájában alkalmazott THC teljes biológiai hozzáférhetősége átlagosan 15%. Vannak azonban olyan tanulmányok (pl. 1985-ből, a THC rektális beadásáról rhesus makákókon), amelyek azt mutatták, hogy a THC nem biohasznosul a rektális beadást követően. A tanulmány a THC rektális beadási módját a kannabisz orális, intravénás és intramuszkuláris beadási módjával is összehasonlította.
Egy tanulmány a marinol rektális beadására összpontosított. A Marinolt, egy szintetikus THC hatóanyagot az FDA engedélyezte, és elsősorban rákos betegeknél a kemoterápia során fellépő ellenőrizetlen hányinger kezelésére használják. A marinol spaszticitásra való alkalmazásával végzett vizsgálat arra a következtetésre jutott, hogy 2,5-5 mg THC rektális beadása 2-8 órán belül 1,1-4,1 ng/ml maximális plazmakoncentrációt eredményezett. A kutatók megállapították, hogy a marinol rektális biohasznosulása körülbelül kétszerese volt a szájon át történő beadásnak. A rektális adagolásról kiderült, hogy a hatóanyag gyorsabban felszívódik, és a biológiai hasznosulás azért volt nagyobb, mert a hatóanyag rektálisan nagyobb mennyiségben szívódik fel, és alacsonyabb az "első áthaladásos anyagcsere". Lehetséges, hogy ezek az eredmények annak köszönhetőek, hogy a Marinol nem valódi THC, hanem egy szintetikus THC.
További vizsgálatok azt mutatják, hogy a marinolhoz hasonlóan a THC kémiailag módosított változata, az úgynevezett THC-hemiszukcinát (THC-HS) is jó biológiai hasznosulással rendelkezik a végbélben. A THC-HS rektális alkalmazása a spaszticitás, a merevség és a fájdalom csökkenéséhez vezethet. A Medical Cannabis and Cannabinoids című folyóiratban közzétett 2018-as tanulmány kimutatta, hogy a THC-HS rektális beadása után a Δ9-THC szintje körülbelül 70-80%-ban biohasznosul. Ez a biohasznosulási mérés két és félszer magasabb volt, mint a THC kapszula szájon át történő beadása utáni szintek.
Így jelenleg kevés adat áll rendelkezésre a THC biohasznosulására vonatkozóan rektális alkalmazás esetén, de a rendelkezésre álló tanulmányok alapján ez 13% és 23% között lehet, ha a THC szintetikus vagy szerkezetileg módosított. A THC vagy a CBD biológiai hozzáférhetőségéről sincsenek információk a hüvelyi kúpokban történő hüvelyi alkalmazás esetén, bár a vizsgálatok folyamatban vannak. Ennek ellenére sok nő választja a kannabisz alapú kúpok használatát számos női egészségügyi probléma, többek között vulvodynia, endometriózis, medencefenék diszfunkció és fájdalmas közösülés esetén.
Lehetséges-e növelni a THC biológiai hozzáférhetőségét?
A kutatók számos tanulmányt végeztek, amelyek rávilágítottak arra, hogy a telített zsír hogyan javítja a kannabinoidok, elsősorban a CBD és a THC intracelluláris szállítását. Mindkét molekula zsírban oldódik, és jobban felszívódik a májban, ha zsírsavakkal kombinálják. Így a zsíros ételek felgyorsítják a marihuána kannabinoidok szállítását és fokozzák azok hatását a felhasználóra.
Ezzel elérkeztünk a kannabisz biológiai hozzáférhetőségének növelésére szolgáló számos lehetőség közül az elsőhöz, amikor főzéskor a főzőolajokat THC-ben vagy CBD-ben gazdag olajokkal helyettesítjük. A biológiai hozzáférhetőséget növeli az is, ha a kannabiszt bizonyos tejtermékekkel, húsokkal, tenger gyümölcseivel, gyümölcsökkel, zöldségekkel, fűszerekkel és gyógynövényekkel együtt fogyasztjuk. Fontos megjegyezni, hogy az ellenkező hatás - alacsonyabb biológiai hasznosulás - is gyakori, ha bizonyos ételeket, italokat vagy anyagokat marihuánával együtt fogyasztanak. A biohasznosulást alkoholalapú, kannabiszba áztatott tinktúrák is biztosíthatják.
Azok, akik szeretnék fokozni a THC pszichoaktív hatását, de nem túlságosan szerelmesek az ehető ételekbe és a helyi készítményekbe, és inkább a kannabisz elszívását részesítik előnyben, fontolóra vehetik a párologtatást. A hagyományos dohányzási módszerek pazarlóak; a kannabiszvirág jelentős része elég, és a felhasználó számára értéktelen. Az a kannabiszmennyiség, amelyet a megfelelő hőmérsékletre hevítettek, hogy a felhasználó által belélegzett füstben kannabinoidok szabaduljanak fel, járulékos veszteséggé válik. A dohányosok a THC biológiai hozzáférhetőségének növelése érdekében használhatnak vape pens vagy vaporizert.
A kényelmes és könnyen elérhető, optimális biológiai hozzáférhetőségű kannabisztermékek iránt érdeklődők számára ideálisak a lágy és kapszulás tabletták, a tinktúrák és a táplálkozási termékek. A kannabisz használatakor azonban fontos észben tartani, hogy a hatás kezdeti ideje hosszabb, és a hatások kiszámíthatatlanok és gyakran kiszámíthatatlanok.
A kannabisz felelős adagolásának művészete azt jelenti, hogy különböző termékeket és fogyasztási módszereket kell kipróbálni, hogy kiderüljön, melyik kezelések a legjobbak az Ön igényeinek. További információért a különböző THC adagolási módszerekről, valamint a pszichoaktív anyagok farmakológiájával kapcsolatos bármilyen információért - bátran írj privát üzenetet @Brain.
A hat fő fogyasztási mód közé tartozik az inhalálás, a szublingvális, a szájon át történő, az intravénás, a transzdermális és a kúp segítségével történő fogyasztás. Sok emberről ismert, hogy különböző preferenciákkal rendelkezik azzal kapcsolatban, hogy melyik beviteli módot részesíti előnyben. Egyesek a dohányzást vagy a párologtatást részesítik előnyben, míg mások a gyorsabb felszívódási módszereket, például a szublingvális infúziót (olaj). Mindezt szem előtt tartva nézzük meg a kannabisz fogyasztásának ezeket a módjait, és nézzük meg, hogyan változik a biológiai hasznosulási arány.
THC szájon át történő beadása
A kannabinoidok farmakokinetikájával foglalkozó nagy áttekintés szerint az orális biológiai hasznosulás 4 és 20% között változik, a THC csúcskoncentrációja 4,4 és 11 ng/ml között mozog körülbelül 2-4 órával egy 20 mg THC-t tartalmazó süti lenyelése után. Dr. Huestis szerint "az eltérő felszívódás, a hatóanyag gyomorban történő lebontása és a jelentős first-pass metabolizmus aktív 11-hidroxi-tetrahidrokannabinollá és inaktív metabolitokká a májban" lehet a fő oka annak, hogy ez a fogyasztási mód ilyen alacsony biológiai hozzáférhetőséget kínál. Amikor a kannabiszt szájon át fogyasztják, és az első áthaladásos anyagcserén megy keresztül, a metabolizálható THC 50%-a 11-OH-THC-vé bomlik le, mielőtt a véráramban keringne, ami az alacsonyabb biológiai hasznosulás egyik fő tényezője. Emellett egyes kutatók úgy vélik, hogy maga az 11-OH-THC négyszer nagyobb pszichoaktív hatást fejt ki, mint a THC, ami megmagyarázhatja, hogy az emberek miért tapasztalják általában erősebb "magas" érzést, amikor szájon át szedik a kannabiszt.
Az ehető készítmények, tinktúrák és szájon át szedett kapszulák alacsonyabb biológiai hozzáférhetősége ellenére ezek a termékek általában tovább maradnak meg a szervezetben, mint más beviteli módok. Ez abból a tényből is kitűnik, hogy a kannabisz koncentrációja a vérben a plazmában egy és hat óra között éri el a csúcsértéket, a felezési idő pedig 20-30 óra. Fontos elmondani, hogy mindenki más-más sebességgel emészti meg az ételt, és a szervezetben különböző mennyiségű emésztőenzim van. Ez azt jelenti, hogy a szájon át történő kannabiszfogyasztás hatása egyénenként eltérő lesz. Emiatt előfordulhat, hogy egy adag, ami a barátodnak nagyszerűen működik, neked túl sok vagy túl kevés lesz.
Inhalálás
Az inhalációs módszerek, például a joint elszívása vagy a párologtatás során a THC biológiai hozzáférhetősége átlagosan körülbelül 30% egy 2018-as szisztematikus áttekintés szerint. Ezenkívül a plazma biohasznosulása és a THC szintje vélhetően attól függően változik, hogy mekkora slukkot lélegzünk be, és milyen mélyen lélegzik be a kannabiszfüstöt a tüdőbe.
Ami a jointokat illeti, azok általában 0,5-0,8 gramm kannabiszt tartalmaznak, ami általában körülbelül 8% THC-t jelent. A szakértők úgy vélik, hogy a THC 20-70%-a jut a tüdőbe, és körülbelül 30%-a válik biológiailag hasznosíthatóvá, amint a véráramba kerül. A THC a véráramban 3-10 perc után éri el a csúcsértékét, és a dohányzás következtében körülbelül 3 óra elteltével már nem biohasznosul.
A 3,55% THC-t tartalmazó cigarettákkal végzett korábbi vizsgálatokban a résztvevő a belégzés után körülbelül 10 perccel 152±86,3 ng/ml plazma csúcsértéket ért el. Ez a tanulmány azonban arra a következtetésre jutott, hogy "a dohányzás utáni biológiai hasznosulás 2-56% volt, részben a dohányzás dinamikájának intra- és interkutatásos változékonysága miatt, ami hozzájárul a dózis beadásának bizonytalanságához.
A kannabisz vízipipával történő elszívása állítólag nagyobb mennyiségű kátrányt távolít el, de egy tanulmány szerint ez valójában nagyobb mennyiségű THC-t is eltávolít a kannabiszból. A vízipipa azonban eltávolítja a marihuánafüstből a gáznemű bódító anyagokat, többek között a szén-dioxidot, az ammóniát és a nitrózaminokat. Sokan azt feltételezik, hogy a kannabisz belélegzésével, akár füstöléssel, akár párologtatással, a szervezet ugyanannyi THC-t kap, de ez nem igaz. A kannabisz párologtatása valójában hatékonyabban juttatja el a kannabiszt a tüdőbe, miközben kevesebb gyantát lélegzik be. Általában a kannabinoidok és a gyanta aránya 1:10, szemben a cigarettázásnál alkalmazott 1:27 arányú, és a pipán keresztül történő kannabiszszívásnál átlagosan 1:27 arányú. Fontos megjegyezni, hogy a különböző kannabisztörzsekben a CBD és a THC koncentrációja az évek során nőtt, és a kannabisz ma már egyenlő arányban tartalmazhat CBD-t és THC-t. A CBD THC-hez viszonyított szintjétől függően változhat a "betépettség" érzése, valamint a kannabisz terápiás hatása.
THC transzdermális alkalmazása
A THC-t tartalmazó helyi és transzdermális készítmények a bőrön keresztül segítik a fájdalom és a gyulladás enyhítését. Ennek oka, hogy a víz könnyen taszítja őket, ami lehetővé teszi, hogy könnyen áthaladjanak a bőr vízrétegén. Bár nagyon kevés tanulmány készült a kannabinoidok helyileg vagy transzdermálisan alkalmazott biológiai hozzáférhetőségéről, a preklinikai állatkísérletek ígéretesek. Ezek a beadási módszerek elkerülik az első áthaladásos metabolikus hatásokat, és lassú felszabadulásuk miatt hosszabb ideig tartó adagolást biztosítanak, mint más beadási módszerek. Valószínűleg az alkalmazás helyén túl a szervezet többi részébe is rosszul szívódnak fel, ami azt jelenti, hogy a szisztémás felszívódás rendkívül alacsony. Nem valószínű, hogy a kannabisz pszichoaktív hatását bőrre alkalmazva érezni fogja. További kutatásokra van szükség a helyi termékek valódi biológiai hasznosulásának meghatározásához.
A kannabinoid termékek helyi és transzdermális alkalmazása magasabb biológiai hasznosulási arányt mutatott ki fokozók jelenlétében, és a plazma állandó koncentrációját is meghosszabbította más beviteli módokhoz képest. Ezenkívül a CBD savas lebomlása THC-vé, és az ebből következő pszichotróp hatások hatékonyan közvetíthetők a transzdermális alkalmazáson keresztül, mivel az emésztési folyamatok és a semleges bőrkörnyezet kizárásra kerülnek. A ∆8-THC-val átitatott transzdermális tapaszok a beadást követő 1,4 órán belül állandósult plazmakoncentrációt idéztek elő, amely az alanyoknál legalább 48 órán keresztül fennmaradt.
A transzdermális tapaszok használatától a kutatók azt remélik, hogy csökkentheti a kannabiszhasználat dohányzásnál tapasztalt negatív mellékhatásait. Úgy vélik továbbá, hogy a transzdermális tapaszok megkerülik az első passzos kannabinoid-anyagcserét, ami segíthet az alkalmazott transzdermális tapaszok hatékonyságának növelésében. Ironikus módon sok felhasználó nagyobb és tartósabb enyhülést tapasztal az ízületi és izomfájdalmakra, amikor transzdermális tapaszokat használ, mint a helyi termékeket, de ez függhet az egyes termékekben lévő THC és CBD mennyiségétől is.
Sublingvális felhasználási mód
Sokan úgy vélik, hogy a kannabinoidok szublingvális fogyasztása a biológiai hozzáférhetőség szempontjából nagyon hasonló az inhaláláshoz, egyszerűen azért, mert hasonló nyálkahártyákat használnak a véráramba való felszívódáshoz, de ez nem igaz. Valójában a szublingvális vagy szájnyálkahártya alatti kannabinoidok egy vegyes beviteli módszer, amely többnyire a szájnyálkahártyán keresztüli felszívódást jelenti, és néhányat még meg is emészt. A hatások gyorsabbak és általában magasabb koncentrációt érnek el, mint az ehető (szájon át fogyasztott) marihuána esetében.
A Sativex, egy 1:1 CBD:THC arányú, vényköteles orális nyálkahártya spray-vel végzett vizsgálatok szerint a biológiai hasznosulást 92-98%-ra becsülték. A Nabiximols egy vényköteles orális spray, amely jelenleg az FDA jóváhagyási kísérletei alatt áll, de Kanadában, az Egyesült Királyságban és néhány európai országban már kapható. A szklerózis multiplexben szenvedő betegek neuropátia , spaszticitás és hiperaktivitás tüneteinek enyhítésére szolgál. A tetrahidrokannabinol különböző biológiai hozzáférhetőségi vizsgálatai azonban azt találták, hogy a THC tényleges szublingvális biológiai hozzáférhetősége átlagosan 10% (az arányok 9-15% között mozognak).
Kúpok
A piacon számos különböző CBD- és THC-kúp van forgalomban. Elgondolkodhatunk azon, hogy mire használják őket. A tanulmányok azt mutatják, hogy a végbélbe történő beadás nagyon értékes lehet a gyomor-bélrendszeri problémáktól, súlyos hányingertől, kachexiától, megváltozott mentális állapottól, beszéd/nyelési zavaroktól szenvedők és idősek számára. Emellett a kúpok használata helyi fájdalomcsillapítást biztosít a személynek, ellentétben más adagolási módszerekkel, amelyeknél a THC a véráramba kerül. Így a kúpok formájában alkalmazott THC teljes biológiai hozzáférhetősége átlagosan 15%. Vannak azonban olyan tanulmányok (pl. 1985-ből, a THC rektális beadásáról rhesus makákókon), amelyek azt mutatták, hogy a THC nem biohasznosul a rektális beadást követően. A tanulmány a THC rektális beadási módját a kannabisz orális, intravénás és intramuszkuláris beadási módjával is összehasonlította.
Egy tanulmány a marinol rektális beadására összpontosított. A Marinolt, egy szintetikus THC hatóanyagot az FDA engedélyezte, és elsősorban rákos betegeknél a kemoterápia során fellépő ellenőrizetlen hányinger kezelésére használják. A marinol spaszticitásra való alkalmazásával végzett vizsgálat arra a következtetésre jutott, hogy 2,5-5 mg THC rektális beadása 2-8 órán belül 1,1-4,1 ng/ml maximális plazmakoncentrációt eredményezett. A kutatók megállapították, hogy a marinol rektális biohasznosulása körülbelül kétszerese volt a szájon át történő beadásnak. A rektális adagolásról kiderült, hogy a hatóanyag gyorsabban felszívódik, és a biológiai hasznosulás azért volt nagyobb, mert a hatóanyag rektálisan nagyobb mennyiségben szívódik fel, és alacsonyabb az "első áthaladásos anyagcsere". Lehetséges, hogy ezek az eredmények annak köszönhetőek, hogy a Marinol nem valódi THC, hanem egy szintetikus THC.
További vizsgálatok azt mutatják, hogy a marinolhoz hasonlóan a THC kémiailag módosított változata, az úgynevezett THC-hemiszukcinát (THC-HS) is jó biológiai hasznosulással rendelkezik a végbélben. A THC-HS rektális alkalmazása a spaszticitás, a merevség és a fájdalom csökkenéséhez vezethet. A Medical Cannabis and Cannabinoids című folyóiratban közzétett 2018-as tanulmány kimutatta, hogy a THC-HS rektális beadása után a Δ9-THC szintje körülbelül 70-80%-ban biohasznosul. Ez a biohasznosulási mérés két és félszer magasabb volt, mint a THC kapszula szájon át történő beadása utáni szintek.
Így jelenleg kevés adat áll rendelkezésre a THC biohasznosulására vonatkozóan rektális alkalmazás esetén, de a rendelkezésre álló tanulmányok alapján ez 13% és 23% között lehet, ha a THC szintetikus vagy szerkezetileg módosított. A THC vagy a CBD biológiai hozzáférhetőségéről sincsenek információk a hüvelyi kúpokban történő hüvelyi alkalmazás esetén, bár a vizsgálatok folyamatban vannak. Ennek ellenére sok nő választja a kannabisz alapú kúpok használatát számos női egészségügyi probléma, többek között vulvodynia, endometriózis, medencefenék diszfunkció és fájdalmas közösülés esetén.
Lehetséges-e növelni a THC biológiai hozzáférhetőségét?
A kutatók számos tanulmányt végeztek, amelyek rávilágítottak arra, hogy a telített zsír hogyan javítja a kannabinoidok, elsősorban a CBD és a THC intracelluláris szállítását. Mindkét molekula zsírban oldódik, és jobban felszívódik a májban, ha zsírsavakkal kombinálják. Így a zsíros ételek felgyorsítják a marihuána kannabinoidok szállítását és fokozzák azok hatását a felhasználóra.
Ezzel elérkeztünk a kannabisz biológiai hozzáférhetőségének növelésére szolgáló számos lehetőség közül az elsőhöz, amikor főzéskor a főzőolajokat THC-ben vagy CBD-ben gazdag olajokkal helyettesítjük. A biológiai hozzáférhetőséget növeli az is, ha a kannabiszt bizonyos tejtermékekkel, húsokkal, tenger gyümölcseivel, gyümölcsökkel, zöldségekkel, fűszerekkel és gyógynövényekkel együtt fogyasztjuk. Fontos megjegyezni, hogy az ellenkező hatás - alacsonyabb biológiai hasznosulás - is gyakori, ha bizonyos ételeket, italokat vagy anyagokat marihuánával együtt fogyasztanak. A biohasznosulást alkoholalapú, kannabiszba áztatott tinktúrák is biztosíthatják.
Azok, akik szeretnék fokozni a THC pszichoaktív hatását, de nem túlságosan szerelmesek az ehető ételekbe és a helyi készítményekbe, és inkább a kannabisz elszívását részesítik előnyben, fontolóra vehetik a párologtatást. A hagyományos dohányzási módszerek pazarlóak; a kannabiszvirág jelentős része elég, és a felhasználó számára értéktelen. Az a kannabiszmennyiség, amelyet a megfelelő hőmérsékletre hevítettek, hogy a felhasználó által belélegzett füstben kannabinoidok szabaduljanak fel, járulékos veszteséggé válik. A dohányosok a THC biológiai hozzáférhetőségének növelése érdekében használhatnak vape pens vagy vaporizert.
A kényelmes és könnyen elérhető, optimális biológiai hozzáférhetőségű kannabisztermékek iránt érdeklődők számára ideálisak a lágy és kapszulás tabletták, a tinktúrák és a táplálkozási termékek. A kannabisz használatakor azonban fontos észben tartani, hogy a hatás kezdeti ideje hosszabb, és a hatások kiszámíthatatlanok és gyakran kiszámíthatatlanok.
A kannabisz felelős adagolásának művészete azt jelenti, hogy különböző termékeket és fogyasztási módszereket kell kipróbálni, hogy kiderüljön, melyik kezelések a legjobbak az Ön igényeinek. További információért a különböző THC adagolási módszerekről, valamint a pszichoaktív anyagok farmakológiájával kapcsolatos bármilyen információért - bátran írj privát üzenetet @Brain.