Ce tableau est tiré de la page wiki Equianalgesic. Il est un peu imprécis et loin d'être complet, mais j'y ajouterai plus tard d'autres composés intéressants.
Il convient de noter qu'il s'agit de données combinées provenant de différentes méthodes de mesure de la puissance sur différents animaux, en particulier pour les plus puissants d'entre eux. Ces données doivent donc être interprétées avec précaution en ce qui concerne la puissance chez l'homme.
Par exemple, la puissance de l'Ohmefentanyl est indiquée ici comme étant de 6300, mais il a 8 isomères, dont l'un - (3R,4S,βS) est considérablement plus puissant que les autres, ou environ 6300 plus puissant que la morphine pour les souris, MAIS pour les singes il est EXTRÊMEMENT puissant, jusqu'à 50 000 fois ou même plus par rapport à la morphine (il était très difficile de le mesurer avec précision), il est donc plus probable que ce soit le cas pour l'être humain. Cela en fait l'un des composés les plus puissants de tous les temps, non seulement en tant qu'analgésiques, mais aussi en tant que simples tueurs, mettant hors jeu des agents neurotoxiques de guerre classique tels que le VX.
Un autre exemple est la comparaison entre le carfentanil et le lofentanil (carfentanil avec un groupe 3-méthyle sur l'anneau pipéridine), ce dernier est listé ici comme ayant une puissance de 10k-100k, mais dans les études animales il est environ deux fois moins puissant que le carfentanil, le cas inverse est pour les humains - il est plus puissant, et beaucoup plus toxique, parce qu'il dure jusqu'à 3 jours.
Il existe déjà des composés dont la puissance est des millions de fois supérieure à celle de la morphine (pas seulement par voie instraspinale) et il est probable que d'autres apparaissent plus tard, grâce aux succès remportés dans la prédiction par l'IA du repliement et de la liaison des protéines, mais je ne veux pas les énumérer ici, car travailler avec de tels matériaux est un désastre.
Ceux qui poursuivent la guerre contre la chimie amateur et clandestine devraient comprendre clairement que leurs actions ne font que pousser les gens à travailler avec des substances de plus en plus puissantes, parce qu'il devient de plus en plus difficile, année après année, de commander des produits chimiques dans les quantités nécessaires.
Non-linéarités
Ce tableau mesure le soulagement de la douleur en fonction de la masse de médicaments. Tous les médicaments n'ont pas une relation fixe sur cette échelle. La méthadone est différente de la plupart des opioïdes car sa puissance peut varier en fonction de la durée de la prise. L'utilisation aiguë (1-3 jours) produit une puissance environ 1,5 fois supérieure à celle de la morphine et l'utilisation chronique (7 jours et plus) produit une puissance environ 2,5 à 5 fois supérieure à celle de la morphine. De même, l'effet du tramadol augmente après plusieurs prises consécutives en raison de l'accumulation de son métabolite actif et d'une augmentation de la biodisponibilité orale en cas d'utilisation chronique.Comparaison avec la morphine orale
| Analgésique | Puissance (relative) | Dose équivalente (10 mg de morphine orale) | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Paracétamol (non opioïde) | 1⁄360 | 3600 mg | 63-89% | 1-4 | 37 min(PO) ; 8 min(IV) | 5-6 heures | |
| Aspirine(AINS, non opioïde) | 1⁄360 | 3600 mg | 80-100% | 3.1-9 | |||
| Ibuprofène[10](AINS, non opioïde) | 1⁄222 | 2220 mg | 87-100% | 1.3-3 | |||
| Diflunisal(AINS, non opioïde) | 1⁄160 | 1600 mg | 80-90% | 8-12 | |||
| Naproxen[10](AINS, non opioïde) | 1⁄138 | 1380 mg | 95% | 12-24 | |||
| Piroxicam (AINS, non opioïde) | 1⁄120 (est.) | ||||||
| Indométhacine (AINS non opioïde) | 1⁄64 (est.) | ||||||
| Diclofénac[10][11](AINS, non opioïde) | 1⁄10 (est.) (identique à la codéine) | 100 mg (est.) | 50-60% | 1-4 | |||
| Kétorolac[12](AINS, non opioïde) | 1⁄3 (est.) | 30 mg IV (est.) | 80-100% | 5-7 | |||
| Néfopam (non-opioïde à action centrale) | 5⁄8 (est.) | 16 mg IM (estimation) | Néfopam: 3-8, Desméthylnefopam 10-15 | ||||
| Dextropropoxyphène[13] | 1⁄13-1⁄20 | 130-200 mg | |||||
| Codéine | 1⁄10-3⁄20 | 100-120 mg(PO) | ~90% | 2,5-3(C6G 1,94 ;[14] morphine 2-3) | 15-30 min(PO) | 4-6 heures | |
| Tramadol | 1⁄10 | ~100 mg | 75 % (IR), 85-90 % (ER) | 6.0-8.8[15] (M1) | |||
| Opium(oral) | 1⁄10 | ~100 mg | ~25%(morphine) | 2,5-3,0(morphine, codéine) | |||
| Tilidine | 1⁄10 | 100 mg | |||||
| Dihydrocodéine | 1⁄5 | 50 mg | 20% | 4 | |||
| Aniléridine[16] | 1⁄4 | 40 mg | |||||
| Alphaprodine | 1⁄4-1⁄6 | 40-60 mg | |||||
| Tapentadol[17] | 3⁄10 | 32 mg | 32 % (à jeun) | ||||
| Péthidine (mépéridine) | 1⁄3 | 30 mg SC/IM/IV, 300 mg(PO) | 50-60% | 3-5 | |||
| Benzylfentanyl | 1⁄2 | ||||||
| AH-7921 | 4⁄5 | ||||||
| Hydrocodone | 1 | 10 mg | 70%[18] | 3,8-6(libération instantanée; PO) | 10-30 min(libération instantanée ; PO) | 4-6 | |
| Metopon | 1 | 10 mg | |||||
| Pentazocine lactate (IV)[19] | 1 | 10 mg SC/IV/IM, 150 mg(PO) | |||||
| Morphine (orale) | 1 | 10 mg | ~25% | 2-4 | 3:1 | 30 min(PO) | 3-6 heures |
| Oxycodone(oral)[20] | 1.5 | 6,67 mg | 60-87% | 2-3 heures(libération instantanée)(PO) ; 4,5 heures(libération contrôlée)(PO) | 10-30 min(libération instantanée)(PO) ; 1 heure(libération contrôlée)(PO) | 3-6 heures(libération instantanée)(PO) ; 10-12 heures(libération contrôlée)(PO)[21]. | |
| Spiradoline | 1.5 | ||||||
| Nicomorphine | 2-3 | 3,33-5 mg | 20% | 4 | |||
| Oxycodone(IV)[22] | 3 | 3,33 mg | 96% | 1,5-3 (IV) | 5 min(IV)[22] | 2-4 heures | |
| Morphine(IV/IM) | 3 | 3,33 mg | 100% | 2-3 | 3:1 | Instantanément (de 5 à 15 secondes ; IV) ; 5-15 min(IM) | 3-7 heures |
| Clonitazène | 3 | 3,33 mg | |||||
| Méthadone (aiguë)[23][24] | 3-4 | 2,5-3,33 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Méthadone (chronique)[24] | 2.5-5 | 2-4 mg | 40-90% | 15-60 | 2:1 | ||
| Phénazocine | 4 | ~2,5 mg | |||||
| Diamorphine (héroïne ; IV/IM)[25] | 4-5 (iv, im) 2-2,5 (insufflée)[26] | 2-2,5 mg | 100% | <0,6 ( promédicament de morphine)[27] | Instantanément (de 5 à 15 secondes ; IV) ; 2 à 5 min(IM) | 3 à 7 heures | |
| Dézocine | 4-6 | 1,6-2,5 mg | 97 % (IM) | 2.2 | |||
| Hydromorphone[28][29][17] | 10(SC, IV, IM) 3-3,75(PO) | 0,5-0,75 mg (SC, IV, IM) 2,5 mg (PO) | Orale : 30-35%, Intranasal : 52- 58% IV/IM : 100% 62% | 2-3 | 5:1 | ||
| Oxymorphone[20] | 10(SC, IV, IM) 3-4(PO) | 3,33 mg(PO), 0,333 mg(IV, IM et interlaminaire) | PO : 10 Buccale : 28% Sublinguale:37,5% Intranasale : 43 % IV, IM ET IT : 100 | 7.25-9.43 | 35 min(PO), instantanément (de 5 à 15 sec)(IV) | 6-8 heures par voie orale 2-6 heures par voie parentérale | |
| U-47700 | 7.5 | 1,5 mg | 1.5-3 | ||||
| Levorphanol[30] | 8 | 1,25 mg | 70% | 11-16 | 1:1 | ||
| Désomorphine (Krokodil) | 8-10 | 1-1,25 mg | ~100%(IV) | 2-3 | Instantanément (de 5 à 15 secondes)(IV) ; 2-5 min(IM) | 3-4 heures | |
| N-Phénylnormorphine | 8-14 | ||||||
| Alfentanyl | 10-25 | 1,5 (90-111 minutes) | Instantanément (de 5 à 15 secondes) ; 4 fois plus rapide que le fentanyl | 0,25 h (15 min) ; jusqu'à 54 minutes avant la disparition des effets | |||
| Tréfentanil | (10-25)+ | ||||||
| Brifentanil | (10-25)+ | ||||||
| Acétylfentanyl | 15 | ||||||
| 7-Hydroxymitragynine | 17 | ~0,6 mg | |||||
| Furanylfentanyl | 20 | ||||||
| Butyrfentanyl | 25 | ||||||
| Enadoline | 25 | 15 μg (seuil) et 0,160 mg/kg (effets dissociatifs) | |||||
| Buprénorphine(SL)[13] | 40 | 0,25 mg | 30 %(SL) ;[31] ~100 %(TD) ; 65 % (buccal) ;[32][33] 48 %(INS)[34] | 20-70, moyenne 37 | 3:1 | 45 min | 12-24 heures |
| N-Phényl-14-éthoxymétopon | 60 | 160 μg | |||||
| Phénomorphe | 60-80 | 0,13-0,16 mg | |||||
| N-Phénylnordésomorphine | 85 | ||||||
| Phénaridine | (50-100)- | ||||||
| Fentanyl | 50-100 | 0,1 mg (100 μg) IM/IV | 33 %(SL) ; 92 %(TD) ; 89 %(INS) ; 50 %(buc) | 0,04 (IV) ; 7(TD) | 5 min(TD/IV) | 30-60 minutes(IV) | |
| Métonitazène | 100 | 0,1 mg/100 μg | |||||
| Acrylfentanyl | (50-100+) | ||||||
| Buprénorphine(transdermique)[35][36] | 100-115 | 0,1 mg (100 μg) | 30 %(SL) ;[31] ~100 %(TD) ; 65 % (buccal) ;[32][33] 48 %(INS)[34] | 3:1 | 45-60 minutes | 12-24 heures | |
| 14-Cinnamoyloxycodéinone | 177 | 77 μg | |||||
| Etonitazepyne | 180-190 | 55-60 μg | |||||
| Protonitazépyne | 180-190 | 55-60 μg | |||||
| Remifentanil | 100-200 | 50-100 μg | 0,05 (demi-vie contextuelle de 3 à 6 minutes ; demi-vie d'élimination de 7 à 18 minutes) | Instantanément (de 5 à 15 secondes) | 15 minutes ; le décalage rapide des effets nécessite une perfusion continue pour le maintien de l'anesthésie | ||
| Protonitazène | 200 | 50 μg | |||||
| Ocfentanil | 125-250 | 40-80 μg | |||||
| Ro4-1539 | 240-480 | 20-40 μg | |||||
| Isotonitazène | 500 | 20 μg | |||||
| Sufentanil | 500-1,000 | 10-20 μg | 4.4 | ||||
| BDPC | 504 | ~20 μg | |||||
| C-8813 | 591 | ||||||
| 4-Phénylfentanyl | 800 | ||||||
| Etonitazène | 1000-1500 | 6,6-10 μg | |||||
| 3-Méthylfentanyl | 1000-1500 | ||||||
| N-Désétylisotonitazène | 1000-2000 | 5-10 μg | |||||
| Etorphine | 1,000-3,000 | 3,3-10 μg | |||||
| Ohmefentanyl | 6300 | ||||||
| Acétorphine | 8700 | 1,33 μg | |||||
| Dihydroétorphine[37] | 1,000-12,000 | 0,83-10 μg (20-40 μg SL) | |||||
| Carfentanil[38] | 10,000 | 1,0 μg | 7.7 | ||||
| 2-Fluorohmefentanil | 18,000 | ||||||
| 4-Carboéthoxyohmefentanil | 30,000 | ||||||
| Ohmecarfentanil | (30,000) | ||||||
| R-30490 | (10,000-100,000)- | ||||||
| Lofentanil | (10,000-100,000)+ | ||||||
| 14-Méthoxymétopon (par voie intraspinale)[39] | (1,000,000) |
PO : oral - IV : injection intraveineuse - IM : injection intramusculaire - SC : injection sous-cutanée - SL : sublingual - TD : transdermique
La "force" est définie comme la puissance analgésique par rapport à la morphine orale.
La tolérance, la sensibilisation, la tolérance croisée, le métabolisme et l'hyperalgésie peuvent être des facteurs complexes chez certains individus.
Lesinteractions avec d'autres médicaments, des aliments et des boissons, et d'autres facteurs peuvent augmenter ou diminuer l'effet de certains analgésiques et modifier leur demi-vie.
Comme certains analgésiques répertoriés sont des promédicaments ou ont des métabolites actifs, les variations individuelles des enzymes hépatiques (par ex, CYP2D6 ) peut entraîner une modification significative des effets.
La "force" est définie comme la puissance analgésique par rapport à la morphine orale.
La tolérance, la sensibilisation, la tolérance croisée, le métabolisme et l'hyperalgésie peuvent être des facteurs complexes chez certains individus.
Lesinteractions avec d'autres médicaments, des aliments et des boissons, et d'autres facteurs peuvent augmenter ou diminuer l'effet de certains analgésiques et modifier leur demi-vie.
Comme certains analgésiques répertoriés sont des promédicaments ou ont des métabolites actifs, les variations individuelles des enzymes hépatiques (par ex, CYP2D6 ) peut entraîner une modification significative des effets.
Il convient de noter qu'il s'agit de données combinées provenant de différentes méthodes de mesure de la puissance sur différents animaux, en particulier pour les plus puissants d'entre eux. Ces données doivent donc être interprétées avec précaution en ce qui concerne la puissance chez l'homme.
Par exemple, la puissance de l'Ohmefentanyl est indiquée ici comme étant de 6300, mais il a 8 isomères, dont l'un - (3R,4S,βS) est considérablement plus puissant que les autres, ou environ 6300 plus puissant que la morphine pour les souris, MAIS pour les singes il est EXTRÊMEMENT puissant, jusqu'à 50 000 fois ou même plus par rapport à la morphine (il était très difficile de le mesurer avec précision), il est donc plus probable que ce soit le cas pour l'être humain. Cela en fait l'un des composés les plus puissants de tous les temps, non seulement en tant qu'analgésiques, mais aussi en tant que simples tueurs, mettant hors jeu des agents neurotoxiques de guerre classique tels que le VX.
Un autre exemple est la comparaison entre le carfentanil et le lofentanil (carfentanil avec un groupe 3-méthyle sur l'anneau pipéridine), ce dernier est listé ici comme ayant une puissance de 10k-100k, mais dans les études animales il est environ deux fois moins puissant que le carfentanil, le cas inverse est pour les humains - il est plus puissant, et beaucoup plus toxique, parce qu'il dure jusqu'à 3 jours.
Il existe déjà des composés dont la puissance est des millions de fois supérieure à celle de la morphine (pas seulement par voie instraspinale) et il est probable que d'autres apparaissent plus tard, grâce aux succès remportés dans la prédiction par l'IA du repliement et de la liaison des protéines, mais je ne veux pas les énumérer ici, car travailler avec de tels matériaux est un désastre.
Ceux qui poursuivent la guerre contre la chimie amateur et clandestine devraient comprendre clairement que leurs actions ne font que pousser les gens à travailler avec des substances de plus en plus puissantes, parce qu'il devient de plus en plus difficile, année après année, de commander des produits chimiques dans les quantités nécessaires.
et ne commencez pas à synthétiser des analogues de l'ETORPHINE, parce que je doute que nous puissions aller plus haut après ce point xD