Yritän vastata
1. N-desetyyli-isotonitaseeni: Se on isotonitaseenin johdannainen, joka toimii opioidiagonistina.
Vertailu fentanyyliin:In vitro -farmakologiset tiedot osoittavat, että N-desetyyli-isotonitaseeni on aktiivinen opioidiagonisti ja noin 20 kertaa voimakkaampi kuin fentanyyli.
2. Etonitatsepyni: on bentsimidatsolijohdannainen, jolla on voimakas opioidivaikutus.
Vertailu fentanyyliin: Yhdysvaltain huumeviraston toimittamissa tiedoissa etonitatsepyni osoitti paljon suurempaa agonismia mu-opioidireseptoreihin kuin fentanyyli (noin 31 kertaa) ja morfiini (noin 42 kertaa). Sen agonismi delta-opioidireseptoreihin oli samanlaista kuin fentanyylillä ja morfiinilla, mutta vähäisempää kappa-opioidireseptoreihin. Etonitatsepiinin kokonaisvaikutus in vivo on 20 kertaa suurempi kuin fentanyylin vaikutus ihmisillä.
Siinä kuvattiin euforiaa; uneliaisuutta ja valveillaoloa; kivun, stressin tai huonon mielialan tilapäistä lievittämistä; kutinaa; voimakasta pahoinvointia ja/tai oksentelua; voimakasta hikoilua tai kuumetta; hidasta ja/tai vaikeaa hengitystä; sinisiä huulia tai sormenpäitä; kylmää, hyytynyttä ihoa; pieniä pupilleja; reagoimattomuutta ja/tai tajunnan menetystä. Näitä raportteja ei tarkistettu, eikä niistä annettu lisätietoja.
3. Protonitaseeni: on bentsimidatsolijohdannainen, jolla on voimakkaita opioidivaikutuksia.
Vertailu fentanyyliin: Tutkijat laskivat protonitatseenin tehon (EC50) ja tehon (Emax) suhteessa fentanyylin ja hydromorfonin tehoon. Protonitaseeni oli erittäin aktiivinen mu-opioidireseptorien aktivoinnissa, ja sen teho ja tehokkuus olivat hieman suuremmat kuin fentanyylin (107 %) ja merkittävästi suuremmat kuin hydromorfonin (174 %).
Protonitaseeni vahvistettiin analyyttisesti yhdeksässä kuolemaan johtaneessa myrkytyksessä tai kuolemantapauksessa Yhdysvalloissa. Vaikka ihmisistä on vain vähän tietoja, bentsimidatsoliopioideja koskevassa alkuperäistutkimuksen katsauksessa todettiin, että suonensisäisesti annettuna kaikki lääkkeet aiheuttivat hengityslamaa, ja analgesian ja hengityslaman välinen terapeuttinen suhde oli kapea.
4. Metonitaseeni: on etonitaseeniin sukua oleva analgeettinen yhdiste. Sen tehon on osoitettu olevan noin 100 kertaa suurempi kuin morfiinin teho sentraalisesti annosteltaessa, mutta suun kautta käytettynä sen tehon on osoitettu olevan noin 10 kertaa suurempi kuin morfiinin.
Vertailu fentanyyliin: Tutkijat laskivat metonitaseenin tehon (EC50) ja tehokkuuden (Emax) suhteessa fentanyyliin ja hydromorfoniin (HM). Mu-opioidireseptorin aktivoinnissa metonitaseeni oli erittäin aktiivinen, teho ja tehokkuus olivat hieman suuremmat kuin fentanyylillä (113-121 %) ja merkittävästi suuremmat kuin hydromorfonilla (184-340 %).
Erikseen haluaisin huomauttaa, että kaikkien aineiden farmakologiset profiilit saavat ihmiset ajattelemaan, että niitä voidaan käyttää toleranssin vallitessa halutun vaikutuksen saavuttamiseksi. Fentanyylin tai klassisten opioidien yhdistäminen näihin synteettisiin aineisiin, joilla on opioidiominaisuuksia, johti kuitenkin usein kuolemaan. Ole varovainen