SBX-Me: lootustandev ühend sünteetiliste opioidide üledooside vastu

Paracelsus

Addictionist
Joined
Nov 23, 2021
Messages
225
Reaction score
237
Points
43
XPFQYmUdsj


Uuringus pealkirjaga "Subetadex-α-metüüli, polüanioonilise tsüklodekstriini tellingute hindamine meditsiinilise vastumeetmena fentanüüli ja sellega seotud opioidide vastu" on ilmnenud uus paljulubav vahend võitluses opioidide üledoosi vastu. Lawrence Livermore'i riikliku laboratooriumi teadlaste avaldatud artiklis tutvustatakse subetadex-α-metüül (SBX-Me), tsüklodekstriinil põhinevat ühendit, mis võib pakkuda uudset lähenemist fentanüüli ja selle tugevate analoogide, nagu karfentaniili ja remifentaniili, mõju leevendamiseks.

Opioidikriis laastab jätkuvalt kogukondi kogu maailmas, kusjuures sünteetilised opioidid, nagu fentanüül, mängivad oma tugevuse ja ebaseadusliku tootmise lihtsuse tõttu olulist rolli. Praegused vastumeetmed, nagu naloksoon ja naltreksoon, blokeerivad opioidiretseptoreid, kuid nende sünteetiliste opioidide, eriti nende ülivõimsate analoogide tekitatud ohu vastu võitlemiseks on vaja uusi lähenemisviise. Selles kontekstis on tsüklodekstriinid, mis on tsüklilised süsivesikud, mis on tuntud oma võime poolest moodustada erinevate molekulidega inkorpuskomplekse, esile kerkinud kui potentsiaalne ühendite klass, mis suudab neutraliseerida neid uimasteid enne, kui need saavad avaldada oma toksilist mõju.

KHg3Wqn7FK
SBX-Me on modifitseeritud tsüklodekstriin, mis on loodud seonduma fentanüüli ja sarnaste opioididega. Uuring näitab, et SBX-Me ei ole mitte ainult mittetoksiline, vaid lühendab ka tõhusalt taastumisaega loomamudelites, mis on kokku puutunud fentanüüli, karfentaniili ja remifentaniili subletaalsete annustega. Tähelepanuväärne on, et rottidel, keda raviti SBX-Me'ga pärast fentanüüli ekspositsiooni, vähenes taastumisaeg umbes 35 minutilt 17 minutile. Sarnast vähenemist täheldati ka karfentaniili ja remifentaniili puhul, mis rõhutab SBX-Me potentsiaali laiaulatusliku meditsiinilise vastumeetmena sünteetiliste opioidide vastu.

Uuringu farmakokineetilised andmed näitavad, et SBX-Me eemaldub organismist kiiresti, eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 7,4 tundi ja akumuleerumine peamistes organites on minimaalne. Oluline on, et SBX-Me suurendas fentanüüli ja remifentaniili eliminatsiooni poolväärtusaega, mis toetab veelgi hüpoteesi, et ühend moodustab nende opioididega kompleksi, muutes seeläbi nende farmakokineetikat ja vähendades potentsiaalselt nende toksilisust.

See uuring avab ukse edasistele uuringutele, mille eesmärk on arendada SBX-Me ja sarnaseid ühendeid kui esmane kaitsevahend üleannustamise stsenaariumide korral. Kui olemasolevad ravimeetodid, nagu naloksoon, konkureerivad otseselt opioididega retseptoriga seondumisel, siis SBX-Me toimib opioidimolekulide sekvesteerimise teel, takistades neil jõuda oma sihtmärgini ja neutraliseerides nende mõju teistmoodi. Uuringus rõhutatakse ka vajadust täiendavate uuringute järele, et paremini mõista SBX-Me ja opioidide vahelist seonduvat koostoimet, mis võiks veelgi täiustada selle tõhusust üledoosiravimina.

Kokkuvõttes kujutab SBX-Me endast põnevat arengut opioidide vastumeetmetes, pakkudes uut meetodit sünteetiliste opioidide poolt kujutatud kasvava ohu vastu võitlemiseks. Kuna opioidikriis jätkub, on sellised uuendused nagu SBX-Me olulised pidevas võitluses üledoosisurmade vähendamiseks ja tõhusamate vahendite pakkumiseks. See avastus on oluline samm edasi, kuid enne SBX-Me laialdast kasutuselevõttu on vaja teha veel rohkem tööd.

Täielik uuring on kättesaadav aadressil: https://doi.org/10.1021/acscentsci.4c00682. Täiendavad üksikasjad on kättesaadavad artikli lingil: https://doi.org/10.1021/acscentsci.4c00682.

Kui olete huvitatud sellistest väljaannetest, reageerige ja jätke kommentaarid. See on minu jaoks märk, et jätkata.
 
Top