SBX-Me: Compuesto prometedor contra las sobredosis de opiáceos sintéticos

Paracelsus

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Un estudio titulado "Evaluation of Subetadex-α-methyl, a Polyanionic Cyclodextrin Scaffold, as a Medical Countermeasure against Fentanyl and Related Opioids" ha revelado una nueva y prometedora herramienta en la lucha contra la sobredosis de opiáceos. Publicado por investigadores del Laboratorio Nacional Lawrence Livermore, el artículo presenta Subetadex-α-metilo (SBX-Me), un compuesto a base de ciclodextrina que puede ofrecer un enfoque novedoso para mitigar los efectos del fentanilo y sus potentes análogos como el carfentanilo y el remifentanilo.

La crisis de los opiáceos sigue devastando comunidades en todo el mundo, y los opiáceos sintéticos como el fentanilo desempeñan un papel importante debido a su potencia y facilidad de producción ilícita. Las contramedidas actuales, como la naloxona y la naltrexona, actúan bloqueando los receptores opioides, pero se necesitan nuevos enfoques para hacer frente a la amenaza cambiante que suponen estos opioides sintéticos, en particular sus análogos ultrapotentes. En este contexto, las ciclodextrinas, carbohidratos cíclicos conocidos por su capacidad para formar complejos de inclusión con diversas moléculas, han surgido como una clase potencial de compuestos capaces de neutralizar estas drogas antes de que puedan ejercer sus efectos tóxicos.

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SBX-Me es un andamio de ciclodextrina modificado diseñado para unirse al fentanilo y opioides similares. El estudio demuestra que SBX-Me no sólo no es tóxico, sino que acorta eficazmente los tiempos de recuperación en modelos animales expuestos a dosis subletales de fentanilo, carfentanilo y remifentanilo. Sorprendentemente, las ratas tratadas con SBX-Me tras la exposición al fentanilo mostraron una reducción del tiempo de recuperación de unos 35 minutos a 17 minutos. Se observaron reducciones similares para el carfentanilo y el remifentanilo, lo que subraya el potencial de SBX-Me como contramedida médica de amplio espectro contra los opioides sintéticos.

Los datos farmacocinéticos del estudio indican que SBX-Me se elimina rápidamente del organismo, con una semivida de eliminación de aproximadamente 7,4 horas y una acumulación mínima en los órganos principales. Cabe destacar que SBX-Me aumentó la semivida de eliminación del fentanilo y el remifentanilo, lo que refuerza la hipótesis de que el compuesto forma un complejo con estos opioides, alterando así su farmacocinética y reduciendo potencialmente su toxicidad.

Esta investigación abre la puerta a nuevas investigaciones encaminadas a desarrollar el SBX-Me y compuestos similares como defensas de primera línea en casos de sobredosis. Mientras que los tratamientos existentes, como la naloxona, compiten directamente con los opiáceos por la unión a los receptores, SBX-Me actúa secuestrando las moléculas opiáceas, impidiendo que lleguen a sus objetivos y neutralizando sus efectos de forma diferente. El estudio también subraya la necesidad de nuevas investigaciones para comprender mejor las interacciones de unión entre SBX-Me y los opioides, lo que podría perfeccionar aún más su eficacia como tratamiento de las sobredosis.

En resumen, la SBX-Me representa un avance apasionante en la lucha contra los opiáceos, ya que ofrece un nuevo método para combatir la creciente amenaza que suponen los opiáceos sintéticos. A medida que la crisis de los opiáceos continúa, innovaciones como la SBX-Me son esenciales en la batalla en curso para reducir las muertes por sobredosis y proporcionar herramientas más eficaces. Este descubrimiento es un importante paso adelante, pero es necesario seguir trabajando antes de que SBX-Me pueda desplegarse como una intervención generalizada.

Para más detalles, puede consultarse el estudio completo en el enlace al artículo: https://doi.org/10.1021/acscentsci.4c00682.

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