Al inventar la dinamita, Alfred Nobel sólo quería aliviar el duro trabajo de los mineros. No podía imaginar las terribles consecuencias destructivas de su invento. Y muy a menudo los científicos, que dirigen sus esfuerzos a ayudar a la gente, crean otro "tanque", y en el nivel moderno de la tecnología el arma, que se convirtió a sabiendas o no en un resultado de tales desarrollos, puede causar problemas verdaderamente terribles: las consecuencias del uso de la dinamita e incluso la tragedia de Hiroshima palidecen ante ellos.
La historia de las armas químicas no comenzó ayer. Al principio, sus creadores se limitaban a matar a la gente y, como demuestra la historia de la Primera Guerra Mundial, lograron grandes éxitos en este sentido. Pero cuanto más se avanzaba, más claro quedaba que era posible matar con métodos más simples y masivos.
La historia de las armas químicas no comenzó ayer. Al principio, sus creadores se limitaban a matar a la gente y, como demuestra la historia de la Primera Guerra Mundial, lograron grandes éxitos en este sentido. Pero cuanto más se avanzaba, más claro quedaba que era posible matar con métodos más simples y masivos.
Las armas químicas, bioquímicas y biológicas son herramientas mucho más sutiles, eficaces y aterradoras, sobre todo cuando se utilizan con sustancias cuyos efectos aún no se han estudiado adecuadamente.
En su artículo en Nature, Malcolm Dando, investigador del Centro de Bioética de la Universidad de Bradford, examina el impacto de los avances de la ciencia en la creación de armas de destrucción masiva. El artículo comienza recordando el atentado terrorista contra el teatro Nord-Ost en 2002. En aquella ocasión, se roció un producto químico tranquilizante (presumiblemente fentanilo, pero aún no se han hecho públicos los detalles exactos) en la sala donde se encontraban los rehenes cuando el edificio fue asaltado. Un centenar de personas murieron a causa de esta sustancia, y la justificación de tal medida sigue siendo muy cuestionable.
Un ejemplo sencillo de este tipo de armas son los agentes patógenos. No hace mucho, el mundo se estremeció con la noticia de un polvo blanco en el correo: esporas de ántrax. Escierto que los portadores de enfermedades que se utilizan con fines militares deben tener esporas muy estables y que no se degraden con el tiempo (como el ántrax) o tener la capacidad de transmitirse muy fácilmente de persona a persona (como la viruela o la peste neumónica).
En su artículo en Nature, Malcolm Dando, investigador del Centro de Bioética de la Universidad de Bradford, examina el impacto de los avances de la ciencia en la creación de armas de destrucción masiva. El artículo comienza recordando el atentado terrorista contra el teatro Nord-Ost en 2002. En aquella ocasión, se roció un producto químico tranquilizante (presumiblemente fentanilo, pero aún no se han hecho públicos los detalles exactos) en la sala donde se encontraban los rehenes cuando el edificio fue asaltado. Un centenar de personas murieron a causa de esta sustancia, y la justificación de tal medida sigue siendo muy cuestionable.
Un ejemplo sencillo de este tipo de armas son los agentes patógenos. No hace mucho, el mundo se estremeció con la noticia de un polvo blanco en el correo: esporas de ántrax. Escierto que los portadores de enfermedades que se utilizan con fines militares deben tener esporas muy estables y que no se degraden con el tiempo (como el ántrax) o tener la capacidad de transmitirse muy fácilmente de persona a persona (como la viruela o la peste neumónica).
Además, estas armas pueden combatirse con antibióticos, aunque a estas alturas es posible desarrollar patógenos modificados genéticamente que sean resistentes a los fármacos conocidos.
Sin embargo, la ciencia moderna ya no se ocupa de cosas tan "sencillas" como las masacres o los atentados. Como señala Dando, se ha producido un cambio de paradigma en la investigación en este campo.
Existen y se están desarrollando activamente varios fármacos (Valium y sus nuevos análogos, cuya composición no se ha revelado), cuya administración a una persona provoca un brusco descenso de la agresividad. Algunas empresas ya anuncian la oxitocina comercializada, que provoca una repentina explosión de confianza en la persona con la que se está hablando. Hay sustancias cuya introducción provoca estupor en una persona: se hace difícil hablar, se deteriora la coordinación de movimientos, se ralentizan los procesos de pensamiento.
Incluso los anestésicos y sedantes conocidos y utilizados con éxito con fines médicos, en grandes dosis o cuando se administran a una persona sana que no necesita tratamiento, pueden convertirse en un arma. Aunque la eficacia de los fármacos disponibles es cuestionable, estas investigaciones abren el camino a mecanismos para manipular las emociones de las personas con fines militares.
Sin embargo, la ciencia moderna ya no se ocupa de cosas tan "sencillas" como las masacres o los atentados. Como señala Dando, se ha producido un cambio de paradigma en la investigación en este campo.
Existen y se están desarrollando activamente varios fármacos (Valium y sus nuevos análogos, cuya composición no se ha revelado), cuya administración a una persona provoca un brusco descenso de la agresividad. Algunas empresas ya anuncian la oxitocina comercializada, que provoca una repentina explosión de confianza en la persona con la que se está hablando. Hay sustancias cuya introducción provoca estupor en una persona: se hace difícil hablar, se deteriora la coordinación de movimientos, se ralentizan los procesos de pensamiento.
Incluso los anestésicos y sedantes conocidos y utilizados con éxito con fines médicos, en grandes dosis o cuando se administran a una persona sana que no necesita tratamiento, pueden convertirse en un arma. Aunque la eficacia de los fármacos disponibles es cuestionable, estas investigaciones abren el camino a mecanismos para manipular las emociones de las personas con fines militares.
La dinámica actual de las herramientas de control mental es bastante alarmante, aunque gran parte de la investigación en este campo no se haga pública.
Los derivados del fentanilo con un sustituyente en la posición 4 del núcleo de piperidina se identifican como un grupo separado de incapacitantes. Estos analgésicos se sintetizaron mucho más tarde que el fentanilo y tienen un perfil farmacológico más atractivo, y tres de ellos: sufentanilo, alfentanilo y remifentanilo han encontrado uso en medicina. El carfentanilo, que por su estructura química es 4-carbometoxi-fentanilo, se utiliza en medicina veterinaria para inmovilizar animales grandes.
Los incapacitantes de este grupo se han estudiado en Estados Unidos, China y Rusia. Lamayoría de los militares otorgan una alta calificación al potencial químico militar de los derivados del fentanilo: "Cuando se utilizan de repente, cuando el enemigo es cogido por sorpresa, el efecto de los analgésicos narcóticos y eméticos puede ser abrumador. El efecto de los analgésicos es fulminante: la fuerza viva de las tropas atacadas pierde la capacidad de mantenerse en pie, y mucho menos de moverse, a los pocos minutos de iniciarse el ataque químico. En casos graves, la gente cae en la inconsciencia".
Los derivados del fentanilo con un sustituyente en la posición 4 del núcleo de piperidina se identifican como un grupo separado de incapacitantes. Estos analgésicos se sintetizaron mucho más tarde que el fentanilo y tienen un perfil farmacológico más atractivo, y tres de ellos: sufentanilo, alfentanilo y remifentanilo han encontrado uso en medicina. El carfentanilo, que por su estructura química es 4-carbometoxi-fentanilo, se utiliza en medicina veterinaria para inmovilizar animales grandes.
Los incapacitantes de este grupo se han estudiado en Estados Unidos, China y Rusia. Lamayoría de los militares otorgan una alta calificación al potencial químico militar de los derivados del fentanilo: "Cuando se utilizan de repente, cuando el enemigo es cogido por sorpresa, el efecto de los analgésicos narcóticos y eméticos puede ser abrumador. El efecto de los analgésicos es fulminante: la fuerza viva de las tropas atacadas pierde la capacidad de mantenerse en pie, y mucho menos de moverse, a los pocos minutos de iniciarse el ataque químico. En casos graves, la gente cae en la inconsciencia".
Sin embargo, la trágica experiencia del uso de fentanilo durante la liberación de rehenes en 2002, que acabó con la muerte de 130 personas, y numerosos experimentos con animales no permiten clasificar las sustancias de este grupo como incapacitantes. Así, según los científicos del Laboratorio de Investigación Científica y Tecnológica de Defensa (DSTL ), el carfentanil y el remifentanil tienen dosis terapéuticas y letales cercanas, lo que provocará una alta letalidad en humanos en ausencia de atención médica oportuna y especializada.
¿Es el carfentanilo el opioide más potente?
El carfentanilo se considera el más potente de los analgésicos narcóticos disponibles en el mercado, siendo 40 veces más eficaz que el fentanilo y de 8.000 a 10.000 veces más eficaz que la morfina. Aparte de una dosis efectiva extremadamente baja, no tiene ninguna ventaja sobre otros analgésicos y, por lo tanto, sólo se utiliza en la práctica veterinaria para inmovilizar temporalmente a animales grandes como osos, rinocerontes y elefantes.
El carfentanilo se utiliza para equipar cartuchos especiales - "jeringuillas voladoras" o en cebos alimentarios, donde ha sustituido a la etorfina utilizada anteriormente para este fin.
Síntesis: sintetizado en 1976 por Janssen Pharmaceutica. Las primeras versiones de la síntesis eran tan imperfectas que en algunos pasos el rendimiento del producto intermedio no superaba el 1%.
A principios de los 90, para las necesidades del Ejército de EE.UU. se desarrollaron esquemas mucho más productivos para la obtención de carfentanil, que aumentaban el rendimiento del producto final en 7 veces en comparación con el método original.
Una reacción UGI-4CC sencilla y rápida propuesta en 2010 ha simplificado aún más la producción de carfentanilo, permitiendo obtener remifentanilo y carfentanilo en dos etapas con un rendimiento del 67-70%. Losmétodos modernos de síntesis de carfentanilo no requieren reactivos caros y son relativamente baratos.
El carfentanilo se considera el más potente de los analgésicos narcóticos disponibles en el mercado, siendo 40 veces más eficaz que el fentanilo y de 8.000 a 10.000 veces más eficaz que la morfina. Aparte de una dosis efectiva extremadamente baja, no tiene ninguna ventaja sobre otros analgésicos y, por lo tanto, sólo se utiliza en la práctica veterinaria para inmovilizar temporalmente a animales grandes como osos, rinocerontes y elefantes.
El carfentanilo se utiliza para equipar cartuchos especiales - "jeringuillas voladoras" o en cebos alimentarios, donde ha sustituido a la etorfina utilizada anteriormente para este fin.
Síntesis: sintetizado en 1976 por Janssen Pharmaceutica. Las primeras versiones de la síntesis eran tan imperfectas que en algunos pasos el rendimiento del producto intermedio no superaba el 1%.
A principios de los 90, para las necesidades del Ejército de EE.UU. se desarrollaron esquemas mucho más productivos para la obtención de carfentanil, que aumentaban el rendimiento del producto final en 7 veces en comparación con el método original.
Una reacción UGI-4CC sencilla y rápida propuesta en 2010 ha simplificado aún más la producción de carfentanilo, permitiendo obtener remifentanilo y carfentanilo en dos etapas con un rendimiento del 67-70%. Losmétodos modernos de síntesis de carfentanilo no requieren reactivos caros y son relativamente baratos.
En 2008, la Universidad Imam Jomeini de Irán, conocida por su trabajo en la síntesis de incapacitantes e irritantes, propuso un método eficaz para obtener fenetilpiperidona, el principal precursor en la síntesis de fentanilos, a partir de la feniletilamina y el metilacrilato, disponibles y baratos. Curiosamente, este método único fue desarrollado por químicos rusos clandestinos de un grupo criminal de Kazán para la síntesis de la "china blanca" allá por 1992.
Uso: Ya no es ningún secreto que el fentanilo formaba parte del arsenal químico de la antigua Unión Soviética. Las primeras referencias al gas narcótico soviético se remontan a 1969, supuestamente utilizado durante el conflicto fronterizo sino-soviético en la isla de Damansky. Más tarde, la CIA afirmó que un agente químico narcótico de acción rápida, al que se hacía referencia en publicaciones con el nombre no oficial de "Blue-X" o "Lluvia Negra", fue utilizado por el ejército soviético en Afganistán y por el ejército vietnamita en Camboya.
Uso: Ya no es ningún secreto que el fentanilo formaba parte del arsenal químico de la antigua Unión Soviética. Las primeras referencias al gas narcótico soviético se remontan a 1969, supuestamente utilizado durante el conflicto fronterizo sino-soviético en la isla de Damansky. Más tarde, la CIA afirmó que un agente químico narcótico de acción rápida, al que se hacía referencia en publicaciones con el nombre no oficial de "Blue-X" o "Lluvia Negra", fue utilizado por el ejército soviético en Afganistán y por el ejército vietnamita en Camboya.
La sustancia tenía un efecto tan relámpago que una persona se quedaba dormida casi instantáneamente y cuando se despertaba seguía en la misma posición que segundos antes de la exposición al gas. La inteligencia estadounidense creía que con este nombre ya se conocía entonces al fentanilo. Más tarde, fue sustituido por los incapacitantes más activos de este grupo: el carfentanil y el remifentanil.
Poco se sabe del Blue-X: supuestamente fue sintetizado en la URSS en los años 80, eficaz por inhalación, inodoro. Se utilizaba pulverizado desde aviones y en granadas de mortero. Los primeros síntomas de intoxicación se producen a los 10 minutos y se manifiestan por pérdida de conciencia, depresión respiratoria y cardiaca. La duración media de la acción es de 2 a 8 horas.
Dada la toxicidad extremadamente alta de los fentanilos, sus efectos son más parecidos a los de las sustancias tóxicas letales descritas en las fuentes con diversos nombres: "Muerte instantánea", "Muerte durmiente" y "El destello". Estas sustancias tóxicas eran incoloras e inodoras, y actuaban con tal rapidez que las víctimas eran encontradas en posiciones de combate, sosteniendo fusiles en sus manos, con los ojos abiertos y los dedos en los gatillos.
Poco se sabe del Blue-X: supuestamente fue sintetizado en la URSS en los años 80, eficaz por inhalación, inodoro. Se utilizaba pulverizado desde aviones y en granadas de mortero. Los primeros síntomas de intoxicación se producen a los 10 minutos y se manifiestan por pérdida de conciencia, depresión respiratoria y cardiaca. La duración media de la acción es de 2 a 8 horas.
Dada la toxicidad extremadamente alta de los fentanilos, sus efectos son más parecidos a los de las sustancias tóxicas letales descritas en las fuentes con diversos nombres: "Muerte instantánea", "Muerte durmiente" y "El destello". Estas sustancias tóxicas eran incoloras e inodoras, y actuaban con tal rapidez que las víctimas eran encontradas en posiciones de combate, sosteniendo fusiles en sus manos, con los ojos abiertos y los dedos en los gatillos.
Según un portavoz del Representante de Estado de EE.UU.: las muertes se produjeron porque "simplemente se olvidaron de respirar" Hubo informes dispersos sobre el uso de esa sustancia venenosa en Yemen (1963-1967) e incluso en Eritrea.
En 2002, durante la operación de rescate de rehenes en Dubrovka, se utilizó un gas narcótico desconocido para dormir a los terroristas, matando a 130 personas.
Según la declaración oficial de los servicios federales, se utilizó una "receta especial basada en derivados del fentanilo". Thomas Zilker, toxicólogo alemán, confirmó que un laboratorio estadounidense había encontrado rastros de dos derivados del fentanilo en las muestras de las víctimas alemanas del gas desconocido. Sin embargo, ante la insistencia de la parte estadounidense, se negó en su momento a facilitar los nombres exactos de los opioides utilizados.
Exactamente 10 años después de la toma del complejo teatral Dubrovka, en 2012 el Laboratorio de Ciencia y Tecnología de Defensa británico (DSTL) publicó un informe sobre los resultados de las muestras de sangre, orina y ropa obtenidas de las tres víctimas británicas del ataque. En los análisis se detectó carfentanilo, remifentanilo y sus metabolitos.
Toxicidad: elelevado índice terapéutico del carfentanil en roedores y perros llevó a la conclusión errónea de que también en los seres humanos la dosis letal sería cientos o incluso miles de veces superior a la dosis anestésica. Pero resultó que el carfentanilo, incluso en dosis que no causan la pérdida total de conciencia, provoca una depresión respiratoria mortal.
Toxicidad: elelevado índice terapéutico del carfentanil en roedores y perros llevó a la conclusión errónea de que también en los seres humanos la dosis letal sería cientos o incluso miles de veces superior a la dosis anestésica. Pero resultó que el carfentanilo, incluso en dosis que no causan la pérdida total de conciencia, provoca una depresión respiratoria mortal.
El carfentanilo es la sustancia más tóxica sintetizada por el ser humano, incluso más potente que tales agentes químicos de guerra (incluido el agente Novichok). Teniendo en cuenta los resultados de las pruebas quimio-toxicológicas de las víctimas de sobredosis mortales, la dosis letal de carfentanil es de unos 50 mcg, y según Peter Stout, director ejecutivo del Houston Forensic Center, la muerte puede producirse tras tomar 20 mcg de analgésico. A modo de comparación, la dosis letal media estimada (DL50) de VX es de unos 600 microgramos por persona.
En los seres humanos, la concentración media incapacitante de los analgésicos carfentanilo se estima en 0,07-0,35 mg-min/m3. Según los cálculos, durante la operación para liberar a los rehenes en el complejo teatral Dubrovka (2002), fue suficiente rociar sólo 650 gramos de la droga en la sala.
El carfentanilo y otros opioides potentes son capaces de penetrar a través de la piel intacta, con este método de administración la anestesia en animales de experimentación se produjo en 15-20 minutos.
En los seres humanos, la concentración media incapacitante de los analgésicos carfentanilo se estima en 0,07-0,35 mg-min/m3. Según los cálculos, durante la operación para liberar a los rehenes en el complejo teatral Dubrovka (2002), fue suficiente rociar sólo 650 gramos de la droga en la sala.
El carfentanilo y otros opioides potentes son capaces de penetrar a través de la piel intacta, con este método de administración la anestesia en animales de experimentación se produjo en 15-20 minutos.
El alfentanilo es un opioide rápido pero peligroso
En 1989, el Instituto Nacional de Justicia (NIJ) decidió gastar medio millón de dólares en encontrar e investigar sustancias capaces de inmovilizar a los delincuentes sin causarles daño.
La investigación se llevó a cabo en el Laboratorio Nacional Lawrence de Livermore, California, bajo la dirección de Ray Finucane. Según los desarrolladores, una dosis calculada con precisión de la droga debía administrarse al objetivo en un dardo disparado con un arma especial. A diferencia del aerosol, este método de administración reducía considerablemente el riesgo de sobredosis y los efectos secundarios.
Teniendo en cuenta que el principal requisito era una rápida pérdida de conocimiento, el primer candidato para este papel fue un analgésico sintético utilizado en anestesiología: el alfentanilo (Alfentanil, Alfenta). Este analgésico estaba suficientemente estudiado, su efecto era cuatro veces más rápido que el del fentanilo y se utilizaba ampliamente en anestesiología, lo que debería haber tranquilizado a la opinión pública. Losprimeros resultados de los experimentos con alfentanilo fueron muy alentadores, y en 1990 ya se habían gastado 580.000 dólares en esta investigación.
En 1989, el Instituto Nacional de Justicia (NIJ) decidió gastar medio millón de dólares en encontrar e investigar sustancias capaces de inmovilizar a los delincuentes sin causarles daño.
La investigación se llevó a cabo en el Laboratorio Nacional Lawrence de Livermore, California, bajo la dirección de Ray Finucane. Según los desarrolladores, una dosis calculada con precisión de la droga debía administrarse al objetivo en un dardo disparado con un arma especial. A diferencia del aerosol, este método de administración reducía considerablemente el riesgo de sobredosis y los efectos secundarios.
Teniendo en cuenta que el principal requisito era una rápida pérdida de conocimiento, el primer candidato para este papel fue un analgésico sintético utilizado en anestesiología: el alfentanilo (Alfentanil, Alfenta). Este analgésico estaba suficientemente estudiado, su efecto era cuatro veces más rápido que el del fentanilo y se utilizaba ampliamente en anestesiología, lo que debería haber tranquilizado a la opinión pública. Losprimeros resultados de los experimentos con alfentanilo fueron muy alentadores, y en 1990 ya se habían gastado 580.000 dólares en esta investigación.
En aquellos años, el alfentanilo se consideraba el opiáceo de acción más rápida de todos los conocidos, sus efectos se dejaban sentir ya 20 segundos después de la inyección. Es más débil que el fentanilo, pero su efecto es mucho más breve: unos 15 minutos. La dosis utilizada habitualmente para la anestesia, de 5 a 11 mcg/kg, no provoca complicaciones graves.
Sin embargo, si se supera la dosis terapéutica en sólo 4 veces, existe el peligro de sufrir una parada respiratoria mortal. Por este motivo, los investigadores tuvieron que abandonar los experimentos con alfentanil y buscar una alternativa más segura.
Decepcionados con el alfentanil, los científicos del laboratorio Livermore decidieron cambiar al Lofentanil, que, aunque inferior a su predecesor en rapidez de acción, era mucho más seguro.
El lofentanilo es químicamente un derivado 3-metilado del carfentanilo y es igual de activo que este último: dosis inferiores a 1 microgramo provocan analgesia y un efecto sedante.
Sin embargo, el director del proyecto no estaba satisfecho con los resultados de estas pruebas. En su opinión, el uso de opioides como incapacitantes requería mucha más seguridad y rapidez que el lofentanilo. Además, era inadecuado como incapacitante o fármaco porque no se trataba bien con el antídoto naloxona.
Sin embargo, si se supera la dosis terapéutica en sólo 4 veces, existe el peligro de sufrir una parada respiratoria mortal. Por este motivo, los investigadores tuvieron que abandonar los experimentos con alfentanil y buscar una alternativa más segura.
Decepcionados con el alfentanil, los científicos del laboratorio Livermore decidieron cambiar al Lofentanil, que, aunque inferior a su predecesor en rapidez de acción, era mucho más seguro.
El lofentanilo es químicamente un derivado 3-metilado del carfentanilo y es igual de activo que este último: dosis inferiores a 1 microgramo provocan analgesia y un efecto sedante.
Sin embargo, el director del proyecto no estaba satisfecho con los resultados de estas pruebas. En su opinión, el uso de opioides como incapacitantes requería mucha más seguridad y rapidez que el lofentanilo. Además, era inadecuado como incapacitante o fármaco porque no se trataba bien con el antídoto naloxona.
Ohlofentanilo (Ohmecarfentanilo)
También, como en el caso del Ohmecarfentanilo, el grupo 3-metilo en la piperidina y el grupo 2-hidroxilo en la cadena feniletilo aumentan la actividad en un 20-33%. El ohmecarfentanilo y su homólogo oxietilado, el NIH 10792, se consideran los opioides más potentes probados en primates - estos compuestos superan a la morfina en 30.000 veces en la prueba de supresión de la abstinencia en monos.
Un compuesto llamado 4''-Iodo-Ohmecarfentanil se menciona en foros dedicados a la síntesis de drogas de diseño. Se describe un caso en el que la inyección de tan sólo 3 microgramos (0,000003 mg) de esta sustancia estuvo a punto de provocar una sobredosis en un adicto con una gran tolerancia a la heroína.
También, como en el caso del Ohmecarfentanilo, el grupo 3-metilo en la piperidina y el grupo 2-hidroxilo en la cadena feniletilo aumentan la actividad en un 20-33%. El ohmecarfentanilo y su homólogo oxietilado, el NIH 10792, se consideran los opioides más potentes probados en primates - estos compuestos superan a la morfina en 30.000 veces en la prueba de supresión de la abstinencia en monos.
Un compuesto llamado 4''-Iodo-Ohmecarfentanil se menciona en foros dedicados a la síntesis de drogas de diseño. Se describe un caso en el que la inyección de tan sólo 3 microgramos (0,000003 mg) de esta sustancia estuvo a punto de provocar una sobredosis en un adicto con una gran tolerancia a la heroína.
Sufentanilo: seguro, pero lento
Elsufentanilo se obtuvo por primera vez en 1974. Antes del descubrimiento del remifentanilo, se consideraba el analgésico más seguro entre los derivados del fentanilo y uno de los pocos en encontrar uso médico.
El sufentanilo tiene menos efecto depresor sobre el sistema cardiovascular que el fentanilo y se considera un analgésico más seguro. En cirugía se utiliza, por ejemplo, en operaciones a corazón abierto. El sufentanilo es entre 7 y 10 veces más potente que el fentanilo y unas 1.000 veces más potente que la morfina. La acción del sufentanilo es lenta: la pérdida completa de conciencia en una persona sólo se produce 3 minutos después de la inyección intravenosa.
Las primeras referencias a la posibilidad de utilizar sufentanilo como incapacitante se remontan a 1980, cuando el programa de desarrollo del Dispositivo Avanzado de Control de Disturbios discutió la posibilidad de utilizar carfentanilo y sufentanilo para la inmovilización temporal de personas.
La siguiente fase de este programa planeaba estudiar una combinación de estos fentanilos y el antídoto naloxona, que reduce el riesgo de parada respiratoria en la intoxicación por opioides. No se revelaron los detalles de este trabajo.
Elsufentanilo se obtuvo por primera vez en 1974. Antes del descubrimiento del remifentanilo, se consideraba el analgésico más seguro entre los derivados del fentanilo y uno de los pocos en encontrar uso médico.
El sufentanilo tiene menos efecto depresor sobre el sistema cardiovascular que el fentanilo y se considera un analgésico más seguro. En cirugía se utiliza, por ejemplo, en operaciones a corazón abierto. El sufentanilo es entre 7 y 10 veces más potente que el fentanilo y unas 1.000 veces más potente que la morfina. La acción del sufentanilo es lenta: la pérdida completa de conciencia en una persona sólo se produce 3 minutos después de la inyección intravenosa.
Las primeras referencias a la posibilidad de utilizar sufentanilo como incapacitante se remontan a 1980, cuando el programa de desarrollo del Dispositivo Avanzado de Control de Disturbios discutió la posibilidad de utilizar carfentanilo y sufentanilo para la inmovilización temporal de personas.
La siguiente fase de este programa planeaba estudiar una combinación de estos fentanilos y el antídoto naloxona, que reduce el riesgo de parada respiratoria en la intoxicación por opioides. No se revelaron los detalles de este trabajo.
En 1995, T.H. Stanley, de la Universidad de Salt Lake City (EE.UU.), llevó a cabo un interesante experimento cuyo objetivo era estudiar la posibilidad de utilizar el sufentanilo para la inmovilización temporal de seres humanos. Tras la inyección intramuscular de sufentanilo, se pidió a los participantes que caminaran ininterrumpidamente para determinar el tiempo de efecto.
Se comprobó que el sufentanilo provocaba alteraciones de la coordinación y pérdida de movilidad al cabo de 15 min. El aumento de la dosis permitió reducir el tiempo de efecto a 10 minutos, pero se observaron signos de depresión respiratoria, y hubo que administrar a los voluntarios el antídoto - naloxona.
En el futuro estaba previsto continuar los experimentos con la combinación sufentanil/nalmefen, que, según T. Stanley, aumentaría la dosis del fármaco, y por lo tanto lograría una inmovilización aún más rápida, mientras que el antagonista opioide - nalmefen no permitiría el desarrollo de una depresión respiratoria mortal.
Con el fin de acelerar el inicio de la inmovilización en los animales, los veterinarios añaden una cierta enzima a la composición - hialuronidasa. Con su ayuda consiguen reducir el tiempo hasta la completa inmovilización del animal en un 50%. Esto a pesar del hecho de que un analgésico tan común en la medicina veterinaria como el tiafentanilo es de acción rápida durante 2-3 minutos.
Se comprobó que el sufentanilo provocaba alteraciones de la coordinación y pérdida de movilidad al cabo de 15 min. El aumento de la dosis permitió reducir el tiempo de efecto a 10 minutos, pero se observaron signos de depresión respiratoria, y hubo que administrar a los voluntarios el antídoto - naloxona.
En el futuro estaba previsto continuar los experimentos con la combinación sufentanil/nalmefen, que, según T. Stanley, aumentaría la dosis del fármaco, y por lo tanto lograría una inmovilización aún más rápida, mientras que el antagonista opioide - nalmefen no permitiría el desarrollo de una depresión respiratoria mortal.
Con el fin de acelerar el inicio de la inmovilización en los animales, los veterinarios añaden una cierta enzima a la composición - hialuronidasa. Con su ayuda consiguen reducir el tiempo hasta la completa inmovilización del animal en un 50%. Esto a pesar del hecho de que un analgésico tan común en la medicina veterinaria como el tiafentanilo es de acción rápida durante 2-3 minutos.