Ich werde versuchen, folgende Fragen zu beantworten
1. N-Desethylisotonitazol: Es handelt sich um ein Derivat von Isotonitazen, das als Opioid-Agonist wirkt.
Vergleich mit Fentanyl:In-vitro-pharmakologische Daten zeigen, dass N-Desethylisotonitazen ein aktiver Opioid-Agonist ist und etwa 20-mal stärker wirkt als Fentanyl
2. Etonitazepyne: ist ein Benzimidazolderivat mit starker opioider Wirkung.
Vergleich mit Fentanyl: Nach Daten der US Drug Enforcement Administration zeigte Etonitazepyne einen viel stärkeren Agonismus an mu-Opioid-Rezeptoren als Fentanyl (etwa 31-fach) und Morphin (etwa 42-fach). Der Agonismus für Delta-Opioid-Rezeptoren war ähnlich wie der von Fentanyl und Morphin, aber geringer für Kappa-Opioid-Rezeptoren. Die Gesamtwirksamkeit von Etonitazepin in vivo ist 20 Mal höher als die von Fentanyl beim Menschen.
Beschrieben wurden Euphorie, Schläfrigkeit und Wachsamkeit, vorübergehende Linderung von Schmerzen, Stress oder gedrückter Stimmung, Juckreiz, starke Übelkeit und/oder Erbrechen, starkes Schwitzen oder Fieber, verlangsamte und/oder erschwerte Atmung, blaue Lippen oder Fingerspitzen, kalte, feuchte Haut, kleine Pupillen, Unempfänglichkeit und/oder Bewusstlosigkeit. Diese Berichte wurden nicht überprüft, und es wurden keine weiteren Einzelheiten genannt.
3. Protonitazen: ist ein Benzimidazol-Derivat mit starken opioiden Wirkungen
Vergleich mit Fentanyl: Die Wissenschaftler berechneten die Potenz (EC50) und Wirksamkeit (Emax) von Protonitazen im Vergleich zu Fentanyl und Hydromorphon. Protonitazen war bei der Aktivierung der mu-Opioidrezeptoren hochaktiv, mit einer Potenz und Wirksamkeit, die geringfügig höher war als die von Fentanyl (107 %) und deutlich höher als die von Hydromorphon (174 %).
Protonitazen wurde bei neun tödlichen Vergiftungen oder Todesfällen in den USA analytisch nachgewiesen. Obwohl nur wenige Daten über den Menschen vorliegen, wurde in einer Übersicht über die ursprüngliche Forschung zu Benzimidazol-Opioiden festgestellt, dass alle Drogen bei intravenöser Verabreichung eine Atemdepression verursachen, wobei das therapeutische Verhältnis zwischen Analgesie und Atemdepression eng ist
4. Metonitazol: ist eine analgetische Verbindung, die mit Etonitazol verwandt ist. Es hat sich gezeigt, dass es bei zentraler Verabreichung etwa die 100-fache Potenz von Morphin hat, bei oraler Verabreichung jedoch etwa die 10-fache Potenz von Morphin.
Vergleich mit Fentanyl: Die Wissenschaftler berechneten die Potenz (EC50) und die Wirksamkeit (Emax) von Metonitazen im Vergleich zu Fentanyl und Hydromorphon (HM). Bei der Aktivierung des mu-Opioidrezeptors war Metonitazen hoch aktiv, mit einer Potenz und Wirksamkeit, die leicht über der von Fentanyl (113-121%) und deutlich über der von Hydromorphon (184-340%) lag.
Unabhängig davon möchte ich anmerken, dass die pharmakologischen Profile aller Substanzen den Eindruck erwecken, dass sie bei Vorliegen einer Toleranz eingesetzt werden können, um die gewünschte Wirkung zu erzielen. Die Kombination von Fentanyl oder klassischen Opioiden mit diesen synthetischen Substanzen mit opioiden Eigenschaften führte jedoch häufig zu tödlichen Ergebnissen. Vorsichtig sein