Mephedron (4-MMC) Detaljeret vejledning

Indledning

Mephedron, videnskabeligt kendt som 4-MMC (4-Methylmethcathinone), er et fremtrædende medlem af cathinon-klassen, en gruppe af syntetiske stimulanser. Dette stof blev først introduceret i begyndelsen af 2000'erne og fik hurtigt opmærksomhed som et rekreativt stof og blev populært i forskellige sociale sammenhænge. Dets tiltrækningskraft ligger i dets evne til at fremkalde psykoaktive effekter, der fører til ændrede bevidsthedstilstande. Mephedron findes ofte i form af et hvidt krystallinsk pulver eller indkapslet og har strukturelle ligheder med amfetamin og katinoner, hvilket bidrager tildets unikke farmakologiske egenskaber.

Mephedron-saltkrystaller

Som et derivat af cathinon, et naturligt alkaloid, der findes i khatplanten, som er hjemmehørende i Østafrika og på den arabiske halvø, deler mephedron slægt med stoffer, der traditionelt er kendt for deres stimulerende virkninger. Syntesen og den efterfølgende stigning af mephedron i rekreative kredse har udløst både interesse og bekymring, hvilket har ført til en grundig udforskning af dets kemiske sammensætning, fysiske egenskaber, synteseprocesser og den komplekse farmakologi, der ligger til grund for dets psykologiske og fysiologiske virkninger.

Mephedron saltpulver

Kemiske egenskaber ved mephedron (4-MMC)

Mephedron(4-MMC) har forskellige kemiske og fysiske egenskaber, der bidrager til dets unikke karakteristika. Kemisk set er det klassificeret som et substitueret katinon og deler strukturelle ligheder med amfetaminer. Dets molekylformel er C11H15NO, og det har det systematiske navn 2-(Methylamino)-1-(4-methylphenyl)-1-propanon. I sin rene form fremstår mephedron (4-MMC) hydrochlorid eller hydrobromidsalte som gennemskinnelige hvidlige krystaller, hvidt pulver (mel) eller hvidt, krystallinsk pulver med en karakteristisk lugt med rækkevidde af lugten af vanilje og blegemiddel, forældet urin, dild eller elektriske kredsløbskort. Mephedronpulver er et pulveragtigt stof i en hvid, melagtig form, der indeholder en blanding af små krystaller, der har tendens til at samle sig eller danne klumper.

Fysiske egenskaber ved mephedron (4-MMC)

Forbindelsen viser opløselighed i vandog andre polære opløsningsmidler, hvilket letter opløsningen til forskellige anvendelser. Smeltepunkterne for hydrochlorid og hydrobromid blev bestemt ved smeltepunktseksperiment og gav skarpe smeltepunkter ved henholdsvis 251,18 °C og 205,25 °C.

Fra et strukturelt synspunkt har mephedron (4-MMC) et chiralt center, hvilket indebærer den potentielle eksistens af enantiomerer. Disse enantiomerer, kendt som optiske isomerer, udviser forskellige tredimensionelle arrangementer af atomer på trods af, at de deler den samme molekylformel. Det er dog vigtigt at bemærke, at de specifikkeegenskaber og virkninger af de enkelte enantiomerer af mephedron (4-MMC) ikke er blevet grundigt undersøgt.

Mephedron-enantiomerer

Andre navne: Meow Meow; Cat; Drone; Bubbles; Drone, M-CAT, White Magic

Synteser af mephedron (4-MMC)

Syntesen af mephedron (4-MMC) involverer flere trin, der starter fra let tilgængelige prækursorkemikalier som 4′-methylpropiophenon eller direkte fra 2-brom-4′-methylpropiophenon. Den mest almindelige syntesemetode involverer reaktionen mellem 2-brom-4′-methylpropiophenon og methylamin, efterfulgt af forsuring til hydrochlorid- eller hydrobromidsalt.

[GALLERY=media, 57][/GALLERY]

Farmakologi af mephedron (4-MMC)

Mephedrons virkningsmekanisme involverer flere egenskaber: Det hæmmer neuronernes genoptagelse af monoaminer, nedsætter syntesehastigheden af monoaminoxidase og catechol-O-methyltransferase. Derfor stiger koncentrationen af monoaminer og catecholaminer samtidig i den synaptiske kløft (et smalt hul på ca. 10-50 nm mellem membraner, der er forbundet med intercellulære kontakter). Derudover stimulerer 4-mmc receptorerne på den postsynaptiske membran (SSDRA).

Den højeste koncentration i blodbanen opnås omkring en time efter indtagelse. For en gennemsnitlig oral dosis (150 mg) er halveringstiden for mephedron ca. 2,2 timer. Personer, der misbruger mephedron, begrænser typisk deres indtagelse til højst fire gange i en enkelt session med intervaller på over to timer mellem hver dosis.

Forskellige studier udført i slutningen af 2011 undersøgte mephedrons indvirkning på rotters hjerner samt dets potentiale for at fremkalde tvangshandlinger. Ved hjælp af mikrodialyse indsamlede og målte forskerne dopamin- og serotoninniveauer. Indgivelse af mephedron resulterede i en betydelig stigning på ca. 500 % i dopamin- og 950 % i serotoninniveauet. De højeste koncentrationer blev nået efter 40 minutter for dopamin og 20 minutter for serotonin, og de vendte tilbage til baseline-niveauet 120 minutter efter indtagelsen. Analyse af forholdet mellem dopamin og serotonin afslørede, at mephedron overvejende påvirkede (frigav) serotonin i forholdet 1,22:1 (serotonin vs. dopamin). Desuden blev halveringstiden for dopamin og serotonin beregnet til at være henholdsvis 24,5 minutter og 25,5 minutter.

Mephedron har vist sig at påvirke forskellige receptortyper i faldende rækkefølge: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5-HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Den primære metaboliske vej for mephedron er gennem cytokrom CYP2D6, der producerer metabolitter som nor-mephedron, nor-dihydromephedron, 4-carboxy-dihydromephedron, hydroxytolyl-mephedron og succinyl-normephedron. Den maksimale koncentrationstid for mephedron er ca. 52,5 minutter med en halveringstid på 2,21 timer. LC50 (dødelig koncentration) er 4500 ng/ml, og LD50 (dødelig dosis) ligger mellem 120-150 mg/kg. Permeabilitetskoefficienten for blod-hjerne-barrieren er 14,0 Pe, og DAT (dopamin-transporter)/SERT (serotonin-transporter)-forholdet er 2,41.

Mephedron har vist sig at påvirke følgende typer af receptorer i faldende rækkefølge: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Mephedron metaboliseres hovedsageligt af cytokrom CYP2D6, og dets vigtigste metabolitter er: nor-mephedron, nor-dihydromephedron, 4-carboxy-dihydromephedron, hydroxytolyl-mephedron, succinyl-normephedron. Den maksimale koncentrationstid for mephedron er ca. 52,5 minutter, halveringstiden er 2,21 timer, LC50-4500 ng / ml, LD50-120-150 mg/kg, permeabilitetskoefficienten for blod-hjerne-barrieren er 14,0 Pe, DAT/SERT-forholdet er 2,41.

Mephedron (4-MMC) Effekter og dosering

"Ønskelige" positive effekter af mephedron:

• forbedret fysisk og mental stimulering, bemærkelsesværdig eufori, empati, øget omgængelighed, forbedret produktivitet, den "hæmmende" effekt, øget følelse af forbindelse og empati, øget motivation.
• "Uønskede" neutrale eller positive virkninger af mephedron:
• nedsat smertefølsomhed, nedsat trang til alkohol og afbødning af dens depressive virkninger, erektil dysfunktion, øget libido, intensiveret åndedrætsstimulering under opiatforgiftning, nedsat gag-refleks, nedsat aggression, undertrykkelse af hukommelse og appetit, excentrisk adfærd, nedsat korttidshukommelse, kompromitteret kritisk tænkning, søvnforstyrrelser, svimmelhed, tænderskæren, rystelser og muskelkramper, nedsat syn og vandladning, mærkelige kropsfornemmelser, midlertidig forvrængning af smag og lugt, tvangsmæssig trang til at genindtage mephedron, udvidede pupiller.

"Uønskede" negative virkninger af mephedron:

• Forhøjet blodtryk og puls, hypertermi, nedsat syntese af galde og saltsyre, forhøjede glukoseniveauer, forhøjet ALAT og CRP, ubalancerede tarmbakterier, uregelmæssigheder i menstruationscyklus, øget gastrointestinal motilitet, øget tromboserisiko, øget sandsynlighed for at udvikle skizoaffektiv lidelse, øget risiko for angst og panikanfald, forhøjede niveauer af kortisol, ACTH, oxytocin, prolactin, β-endorfin, væksthormon, adrenalin, noradrenalin, histamin, følelsesløshed i lemmerne, ubehag i brystområdet, paranoide vrangforestillinger, immunosuppressive virkninger.
• Overdosis af mephedron sker typisk under længerevarende sessioner med stigende doser eller under "mephedron-maraton." Lejlighedsvis kan en overdosis ske med en enkelt høj dosis. Følgende er tegn på en overdosis af mephedron:
• Tab af bevidsthed.
• Vedvarende opkastninger.
• Alvorlig, lokaliseret eller udbredt hovedpine.
• Pludselig og varig synsnedsættelse i mere end 10 minutter.
• Dyb angst, psykose eller panikanfald.
• Delirium, usammenhængende tale eller paranoide vrangforestillinger.
• Åndedrætsbesvær, der fører til vejrtrækningsbesvær.
• Hallucinationer eller langvarige visuelle og auditive illusioner, der varer over 20 minutter.
• Stigning i kropstemperatur over 37,5 °C med vedvarende hypertermi, der varer mere end 6 timer, eller stigning i kropstemperatur over 38,5 °C med vedvarende hypertermi, der varer mere end 30 minutter uden tendens til at falde.

Dosering af mephedron og anvendelsesmetoder

LD 50 for mennesker svarer til ≈ 120 mg/kg.

Oral dosis:

• Let: 50 - 100 mg.
• Almindelig: 100 - 200 mg.
• Stærk: 200 - 300 mg.

Når mephedron tages oralt, kan der være visse udfordringer, som ofte hænger sammen med produktets kvalitet. Den primære ulempe ved denne administrationsmetode er kravet om en større mængde af stoffet. Dette skyldes inddragelsen af cytokrom P450, som spiller en afgørende rolle i metabolismen af mephedron. For at opnå den ønskede tærskeleffekt kan det være nødvendigt med en lidt højere dosis sammenlignet med den intranasale vej. Der er dog tilfælde, hvor oral mephedron kombineres med methylon, der er kendt som MDMA's "fætter". En sådan kombination kan nedsætte forbruget af mephedron betydeligt og dermed minimere gastrointestinale bivirkninger, samtidig med at den euforiske fase af oplevelsen forlænges.

Intranasal dosis:

• Let: 30-75 mg.
• Almindelig: 75-180 mg.
• Stærk: 180-270 mg.
• Overdosering: 270+ mg.

Den fremherskende metode til indtagelse af mephedron er intranasal indtagelse. Brugere med en gennemsnitlig tolerance over for stoffet har typisk brug for høje doser på mellem 250 og 400 mg. Men denne fremgangsmåde skader næseslimhinden og fremkalder betydeligt ubehag ved indtagelse. Virkningerne af stoffet er forbigående, og den samlede varighed af dets påvirkning varer ikke mere end 30 minutter.

Intravenøs dosis:

• Let: 25-50 mg.
• Almindelig: 50-125 mg.
• Stærk: 125-180 mg.
• Overdosering: 180+ mg.

Ca. 20 % af mephedronbrugere injicerer det intravenøst.

Mephedrone Trip Varighed:

Oral:

• I alt: 2 - 5 timer.
• Begyndelse: 00:15 - 00:45.
• Stærkest: 01:00 - 02:00.

Intranasal:

• I alt: 1 - 3 timer.
• Begyndelse: ~00:05.
• Stærkest: 00:10 - 00:45.

Intravenøs:

• I alt: 2 timer.
• Begyndelse: 30 sekunder.

• Stærkest: 00:05 - 00:50.

Mephedron (4-MMC) Juridisk status

I december 2010 besluttede Det Europæiske Råd, at mephedron skal underkastes kontrolforanstaltninger og strafferetlige sanktioner i medlemsstaterne.

• Australien: Mephedron er blevet føjet til den australske føderale overvågningsliste over stoffer og betragtes nu som ulovligt, hvis det er beregnet til menneskeføde. Mephedron betragtes som et forbudt stof i henhold til Schedule 9 i Australien under Poisons Standard. Et Schedule 9-stof er et stof, der kan misbruges, og hvis fremstilling, besiddelse, salg eller brug er forbudt ved lov, undtagen når det er nødvendigt til medicinsk eller videnskabelig forskning eller til analyse-, undervisnings- eller træningsformål med godkendelse fra Commonwealth og/eller delstatens eller territoriets sundhedsmyndigheder.
• Østrig: Mephedron er ulovligt at besidde, producere og sælge i henhold til SMG (Suchtmittelgesetz Österreich) fra 21. august 2010.
• Belgien: Mephedron Mephedron blev forbudt den 29. april 2010 ved at gøre det til et reguleret stof, der kræver godkendelse fra sundhedsministeriet til at importere, sælge eller besidde[citat nødvendigt].
• Brasilien: Mephedron blev føjet til listen over listede stoffer (klasse F2), hvilket gør det ulovligt at besidde, sælge eller fremstille uden licens fra august 2011.
• Kina: Mephedron er et psykotropt stof i kategori I fra 1. september 2010. Det er ulovligt at sælge, købe, importere, eksportere og fremstille det.
• Kroatien: Mephedron er et kontrolleret stof fra 12. januar 2010.
• I Danmark: Danmarks minister for sundhed og forebyggelse, Jakob Axel Nielsen, forbød mephedron, flephedron og ethylcathinon den 18. december 2008. Pr. 1. juli 2012 indførte Danmark også en slags analogilov, der ville omfatte cathinoner som mephedron.
• Estland: Mephedron er et kontrolleret stof fra november 2009.
• Finland: Mephedron: I henhold til lægemiddelloven er mephedron klassificeret som et "lægemiddel", hvilket gør det ulovligt at fremstille, importere, besidde, sælge eller overføre det uden recept.
• I Frankrig: Det franske sundhedsministerium besluttede i begyndelsen af juni 2010 at tilføje mephedron til listen over ulovlige stoffer i "Journal Officiel du 11 juin 2010".
• Tyskland: Mephedron Mephedron er kontrolleret i henhold til Anlage I BtMG (narkotikalov, skema I) siden 22. januar 2010. Det er ulovligt at fremstille, besidde, importere, eksportere, købe, sælge, skaffe eller udlevere det uden licens.
• Guernsey: Mephedron er et kontrolleret stof i klasse B fra 16. april 2010.
• Ungarn: Mephedron Mephedron er et kontrolleret stof på liste 1 fra 1. januar 2011.
• Isle of Man: Det har været ulovligt at importere eller sælge mephedron siden februar 2010.
• Irland: Mephedron Mephedron er kontrolleret i henhold til Misuse of Drugs Act 1977 fra 11. maj 2010.
• Israel: Mephedron er forbudt: I december 2007 blev mephedron føjet til Israels liste over kontrollerede stoffer, hvilket gør det ulovligt at købe, sælge eller besidde.
• Italien: Mephedron Mephedron er et Tabella I-kontrolleret stof.
• Jersey: Mephedron har været et kontrolleret stof i klasse C siden december 2010.
• Litauen: Mephedron er et kontrolleret stof siden 20. juni 2010.
• Mexico: Mephedrone Mephedron er et Schedule I-kontrolleret stof siden 7. januar 2014.
• Nederlandene: I marts 2010 informerede det hollandske sundhedsministerium og lægemiddelmyndigheden IGZ justitsministeriet om, at de nu betragter mephedron som et ureguleret lægemiddel; salg og distribution af det er nu forbudt.
• I Norge: "Derivatbestemmelsen" er en analog lov i Norge, der kontrollerer mephedron, Bk-MBDB, Bromo-DragonFLY, 1,4-butandiol, GBL og MBDB.
• Polen: Den 25. august 2010 blev mephedron føjet til listen over kontrollerede "psykotrope stoffer" i I-P-gruppen.
• Rumænien: Mephedron Mephedron blev føjet til Rumæniens liste over kontrollerede stoffer i februar 2010.
• Rusland: Mephedron Mephedron er klassificeret som liste 1 i Den Russiske Føderation fra august 2010. Det betyder, at det er ulovligt at fremstille, købe, besidde eller distribuere.
• Den Slovakiske Republik: Fra 1. marts 2011 er mephedron kontrolleret i Slovakiet.
• Singapore: Mephedron er forbudt: Mephedron er et forbudt stof fra 15. november 2010.
• Spanien: Mephedron Mephedron er et Schedule I-kontrolleret stof fra 10. februar 2011.
• Sverige: I Sverige er stoffet klassificeret som en sundhedsrisiko. Et forbud mod mephedron trådte i kraft den 15. december 2008, hvilket gjorde salget ulovligt. Brug af 4-methylmethcathinone er ikke udtrykkeligt ulovligt i henhold til denne forordning.
• Schweiz: Mephedron er et kontrolleret stof, der specifikt er nævnt under Verzeichnis D.
• Tyrkiet: Mephedron Mephedron er klassificeret som narkotika og er ulovligt at besidde, producere, levere eller importere.
• Det Forenede Kongerige: Mephedron er et klasse B-stof i Storbritannien som følge af catch-all-klausulen for cathinon.
• De Forenede Stater: Mephedron er i øjeblikket et Schedule I-stof i USA. Det betyder, at det er ulovligt at fremstille, købe, besidde eller distribuere (sælge, handle eller give) uden en DEA-licens.

Konklusion

Mephedron (4-MMC) er et syntetisk katinon, der blev populært som et rekreativt stof mellem 2007 og 2009. Det er kendt for sin evne til at fremkalde hallucinationer og stimulere sindet, hvilket gør det modtageligt for misbrug. De kemiske og fysiske egenskaber ved mephedron (4-MMC) bidrager til dets unikke egenskaber, herunder dets krystallinske form og opløselighed i vand. Virkningerne af Mephedron (4-MMC) på sindet og kroppen kan være både ønskelige og uønskede, lige fra øget stimulering og eufori til negative resultater som forhøjet blodtryk og hypertermi. Det er vigtigt at bemærke, at de langsigtede virkninger af mephedron (4-MMC) stadig er stort set ukendte, og der bør udvises forsigtighed ved indtagelse af dette stof.