Různé způsoby konzumace konopí poskytují tělu různá množství kanabinoidů. Je rozdíl mezi kouřením jointa, bowle, bongu nebo bluntu a konzumací jedlé látky nebo užíváním malého množství tinktury (nebo oleje), která obsahuje THC. Rozdíl je také při konzumaci konopných koncentrátů, používání transdermálních náplastí, krémů, pleťových vod nebo jiných topických přípravků.
Co je to biologická dostupnost?
Při snaze pochopit, jak se konopí v těle vstřebává a metabolizuje, je klíčové porozumět biologické dostupnosti. Biologická dostupnost v podstatě určuje účinnost léků tím, že nám dává představu o tom, kolik a jak rychle se užité léčebné konopí stane aktivním v místě své zamýšlené fyziologické činnosti. Základní úrovní biologické dostupnosti pro jakoukoli látku je intravenózní injekce. Jakákoli takto užitá droga je stoprocentně biologicky dostupná, protože se látka okamžitě vstřebává do krevního oběhu. V současné době však neexistuje žádná léková forma konopí pro intravenózní podání, takže místo toho musí léčebné konopí užívané pacienty překonávat různé biologické bariéry v závislosti na použitém způsobu podání.
Podle slovníku Merriam Webster je biologická dostupnost popsána jako "stupeň a rychlost, s jakou se látka (např. léčivo) vstřebává do živého systému nebo se stává dostupnou v místě fyziologické aktivity. To znamená, že pokud má přípravek vysokou biologickou dostupnost, získáte z něj větší užitek ve srovnání s přípravkem s nízkou biologickou dostupností. Existuje několik komplexních metabolických faktorů, které ovlivňují biologickou dostupnost různých metod. Někdy se tyto faktory liší v závislosti na metabolismu a úrovni enzymů u konkrétního člověka ve srovnání s ostatními.
Když někdo konzumuje THC s určitou úrovní biologické dostupnosti, může přijmout pouze 30 % účinné látky, kterou právě požil. Předpokládá se, že zbytek tělo vyloučí jako odpad, ale některé kanabinoidy a jejich metabolity se v těle bioakumulují v závislosti na frekvenci a metabolických faktorech. Proto může být znalost biologické dostupnosti různých způsobů konzumace velmi cenná pro rekreační uživatele THC, kteří se snaží najít správný režim pro své potřeby.
Biologická dostupnost marihuany a způsoby dávkování
Konopí obsahuje stovky molekulárních sloučenin známých jako terpeny a kanabinoidy. Mezi nejvíce studované kanabinoidy patří THC, CBD a CBN. Výzkum obsahu kanabinoidů v marihuaně je stále omezený a existují údaje, které upozorňují na vliv biologické dostupnosti v závislosti na způsobu podání.
Při určování biologické dostupnosti látky je nutné zohlednit následující klíčové faktory.
- Složení
- interakce s jinými látkami
- Složení
- Průtok krve
- Zdraví trávicího traktu
Způsob podání neboli konzumace hraje jednu z nejdůležitějších rolí při určování biologické dostupnosti marihuany.
Mezi šest hlavních způsobů konzumace patří inhalace, sublingvální, orální, intravenózní, transdermální a pomocí čípku. Je známo, že mnoho lidí má různé preference ohledně toho, kterému způsobu podání dávají přednost. Někteří lidé mohou dávat přednost kouření nebo vaporizaci, zatímco jiní dávají přednost rychlejším metodám vstřebávání, jako jsou sublingvální infuze (olej). S ohledem na to všechno se podívejme na tyto způsoby konzumace konopí a zjistěme, jak se liší míra biologické dostupnosti.
Perorální podání THC
Podle rozsáhlého přehledu farmakokinetiky kanabinoidů bylo zjištěno, že perorální biologická dostupnost se pohybuje od 4 do 20 % s vrcholovou koncentrací THC v rozmezí od 4,4 do 11 ng/ml přibližně 2 až 4 hodiny po požití sušenky, která obsahuje 20 mg THC. Dr. Huestis uvádí, že "rozdílná absorpce, rozklad drogy v žaludku a významný first-pass metabolismus na aktivní 11-hydroxytetrahydrokanabinol a neaktivní metabolity v játrech" mohou být hlavním důvodem, proč tento způsob konzumace nabízí tak nízkou biologickou dostupnost. Při perorálním užití konopí, které prochází first-pass metabolismem, se 50 % metabolizovatelného THC rozloží na 11-OH-THC , než začne cirkulovat v krevním řečišti, což je hlavní faktor nižší biologické dostupnosti. Někteří vědci se také domnívají, že samotný 11-OH-THC se podílí na psychoaktivních účincích čtyřikrát více než THC, což může vysvětlovat, proč mají lidé při perorálním užívání konopí tendenci zažívat silnější pocit "opojení".
Navzdory nižší biologické dostupnosti poživatin, tinktur a perorálních kapslí mají tyto produkty tendenci přetrvávat v těle déle než jiné způsoby podání. To je patrné ze skutečnosti, že koncentrace konopí v krvi dosahují maximálních hodnot v plazmě od jedné do šesti hodin, přičemž poločas rozpadu je 20 až 30 hodin. Je důležité říci, že každý tráví potravu jinou rychlostí a má v těle různé hladiny trávicích enzymů. To znamená, že účinky perorálního užívání konopí se u jednotlivých osob liší. Z tohoto důvodu může být jedna dávka, která skvěle funguje na vašeho kamaráda, pro vás příliš velká nebo příliš malá.
Inhalace
Při inhalačních metodách, jako je kouření jointa nebo vapování, je podle systematického přehledu z roku 2018 biologická dostupnost THC v průměru asi 30 %. Kromě toho se předpokládá, že biologická dostupnost v plazmě a hladina THC se liší v závislosti na tom, jak velký obláček je vdechován a jak hluboko je konopný kouř vdechován do plic.
Pokud jde o jointy, obvykle obsahují 0,5 až 0,8 gramu konopí, což je obvykle asi 8 % THC. Odborníci se domnívají, že 20 až 70 % THC se dostává do plic, přičemž asi 30 % se stává biologicky dostupným, jakmile se dostane do krevního oběhu. THC dosahuje vrcholu v krevním řečišti po 3-10 minutách a přibližně po 3 hodinách již není biologicky dostupné v důsledku kouření.
V dřívějších studiích s cigaretami obsahujícími 3,55 % THC dosáhl účastník vrcholu plazmatické hladiny 152±86,3 ng/ml přibližně 10 minut po inhalaci. Tato studie však došla k závěru, že "biologická dostupnost po kouření byla 2-56 %, částečně kvůli variabilitě v dynamice kouření uvnitř subjektu a mezi subjekty, což přispívá k nejistotě při podávání dávky.
Kouření konopí pomocí bongu údajně odstraňuje vyšší množství dehtu, ale jedna studie zjistila, že ve skutečnosti také odstraňuje vyšší množství THC z konopí. Bong však z marihuanového kouře odstraňuje plynné omamné látky, včetně oxidu uhličitého, amoniaku a nitrosaminů. Mnoho lidí se domnívá, že vdechováním konopí, ať už kouřením nebo vaporizací, dodáte tělu stejné množství THC, ale není to pravda. Vaporizace konopí ve skutečnosti dodává konopí do plic účinněji a zároveň vdechujete méně pryskyřice. Obvykle je poměr kanabinoidů a pryskyřice 1:10, na rozdíl od poměru 1:27 u kouření cigaret a průměrně 1:27 u kouření konopí dýmkou. Je důležité poznamenat, že koncentrace CBD a THC v různých kmenech konopí se v průběhu let zvýšila a konopí nyní může obsahovat stejné podíly CBD a THC. V závislosti na obsahu CBD v porovnání s THC se mění pocit "zhulení" i léčebné účinky konopí.
Transdermální aplikace THC
Lokální a transdermální přípravky obsahující THC pomáhají prostřednictvím kůže zmírňovat bolest a zánět. Je to proto, že jsou snadno odpuzovány vodou, což jim umožňuje snadný pohyb vodní vrstvou kůže. Přestože existuje jen velmi málo studií o biologické dostupnosti kanabinoidů při lokálním nebo transdermálním podání, předklinické studie na zvířatech jsou slibné. Tyto způsoby podání zabraňují metabolickým účinkům prvního průchodu a díky pomalému uvolňování umožňují dávkování po delší dobu než jiné způsoby podání. Je také pravděpodobné, že se špatně vstřebávají do zbytku těla mimo místo aplikace, což znamená, že systémová absorpce je velmi nízká. Je nepravděpodobné, že byste při aplikaci na kůži pocítili psychoaktivní účinky konopí. K určení skutečné biologické dostupnosti lokálních produktů je zapotřebí dalšího výzkumu.
Lokální a transdermální aplikace kanabinoidních produktů prokázala vyšší míru biologické dostupnosti v přítomnosti zesilovačů a také prodloužení stabilní plazmatické koncentrace ve srovnání s jinými způsoby podání. Kromě toho je kyselá degradace CBD na THC s následnými psychotropními účinky účinně zprostředkována prostřednictvím transdermální aplikace díky vyloučení trávicích procesů a neutrálnímu kožnímu prostředí. Transdermální náplasti napuštěné ∆8-THC navodily během 1,4 h po podání ustálený stav plazmatické koncentrace, který se u subjektů udržel po dobu nejméně 48 h.
Pokud jde o použití transdermálních náplastí, vědci doufají, že by mohlo snížit negativní vedlejší účinky užívání konopí, které se projevují při kouření. Domnívají se také, že transdermální náplasti obcházejí metabolismus kanabinoidů při prvním průchodu, což může pomoci zvýšit účinnost používaných transdermálních náplastí. Paradoxně mnoho uživatelů pociťuje větší a déle trvající úlevu od bolesti kloubů a svalů při používání transdermálních náplastí ve srovnání s lokálními produkty, což však může záviset také na množství THC a CBD v jednotlivých produktech.
Sublingvální způsob užívání
Mnoho lidí považuje sublingvální konzumaci kanabinoidů z hlediska biologické dostupnosti za velmi srovnatelnou s inhalací jednoduše proto, že ke vstřebávání do krevního oběhu využívají podobné slizniční membrány, ale není to pravda. Ve skutečnosti jsou sublingvální nebo orálně-slizniční kanabinoidy smíšeným způsobem podání, který většinou zahrnuje absorpci přes sliznice ústní dutiny a některé jsou dokonce tráveny. Účinky jsou rychlejší a obvykle dosahují vyšších koncentrací než u jedlé (orální) marihuany.
Podle studií Sativexu, orálního slizničního spreje na předpis s poměrem CBD:THC 1:1, byla biologická dostupnost odhadnuta na 92-98 %. Nabiximols je ústní sprej na předpis, který je v současné době ve fázi zkoušek pro schválení FDA, ale je dostupný v Kanadě, Velké Británii a některých evropských zemích. Je určen ke zmírnění příznaků neuropatie , spasticity a hyperaktivity močového měchýře u pacientů s roztroušenou sklerózou. Různé studie biologické dostupnosti tetrahydrokanabinolu však zjistily, že skutečná sublingvální biologická dostupnost THC je v průměru 10 % (míra se pohybuje od 9 do 15 %).
Čípky
Na trhu existuje několik různých čípků s CBD a THC. Někoho může napadnout, k čemu se používají. Studie ukazují, že rektální podání může být velmi cenné pro osoby trpící gastrointestinálními problémy, silnou nevolností, kachexií, změněným duševním stavem, poruchami řeči/polykání a starší osoby. Také použití čípků přináší člověku lokální úlevu od bolesti, na rozdíl od jiných způsobů podání, při nichž se THC dostává do krevního oběhu. Celková biologická dostupnost THC použitého ve formě čípků má tedy v průměru 15 %. Existují však studie (např. z roku 1985 o rektálním podání THC u makaků rhesus), které prokázaly, že THC není po rektálním podání biologicky dostupný. Studie také porovnávala rektální způsob podání THC s orálním, intravenózním a intramuskulárním způsobem podání konopí.
Jedna studie se zaměřila na rektální podání marinolu. Marinol, syntetický lék THC, byl schválen úřadem FDA a používá se především při nekontrolované nevolnosti během chemoterapie u pacientů s rakovinou. Tato studie marinolu pro léčbu spasticity dospěla k závěru, že rektální podání 2,5-5 mg THC vedlo k maximální plazmatické koncentraci 1,1-4,1 ng/ml během 2-8 hodin. Výzkumníci zjistili, že rektální biologická dostupnost marinolu je přibližně dvakrát vyšší než při perorálním podání. Ukázalo se, že při rektálním podání se droga vstřebává rychleji a biologická dostupnost je vyšší, protože se rektálně vstřebává větší množství drogy a má nižší "first-pass metabolismus". Je možné, že tyto výsledky mohou být způsobeny tím, že marinol není skutečný THC, ale syntetický THC.
Další studie ukazují, že stejně jako marinol má dobrou biologickou dostupnost v rektu chemicky upravená verze THC, nazývaná THC-hemisukcinát (THC-HS). Rektální užívání THC-HS může vést ke snížení spasticity, ztuhlosti a bolesti. Studie z roku 2018 publikovaná v časopise Medical Cannabis and Cannabinoids ukázala, že po rektálním podání THC-HS byly hladiny Δ9-THC přibližně 70-80 % biologicky dostupné. Toto měření biologické dostupnosti bylo dvaapůlkrát vyšší než hladiny po perorálním podání tobolek THC.
V současné době je tedy k dispozici jen málo údajů o biologické dostupnosti THC při rektálním užití, ale na základě dostupných studií by se mohla pohybovat v rozmezí od 13 % do 23 %, pokud je THC syntetické nebo strukturně změněné. Rovněž nejsou k dispozici informace o biologické dostupnosti THC nebo CBD při vaginálním použití v čípcích, ačkoli studie probíhají. Přesto se mnoho žen rozhodlo používat čípky na bázi konopí při různých ženských zdravotních problémech, včetně vulvodynie, endometriózy, dysfunkce pánevního dna a bolestivého pohlavního styku.
Je možné zvýšit biologickou dostupnost THC?
Vědci provedli řadu studií, které zdůrazňují, jak nasycené tuky zlepšují intracelulární transport kanabinoidů, především CBD a THC. Obě tyto molekuly jsou rozpustné v tucích a v kombinaci s mastnými kyselinami se lépe vstřebávají v játrech. Tučná jídla tak urychlují přísun a zvyšují účinky marihuanových kanabinoidů na uživatele.
Tím se dostáváme k prvnímu z několika způsobů, jak zvýšit biologickou dostupnost konopí tím, že při vaření nahradíme oleje na vaření oleji bohatými na THC nebo CBD. Biologická dostupnost se také zvyšuje, když se konopí konzumuje s některými mléčnými výrobky, masem, mořskými plody, ovocem, zeleninou, kořením a bylinkami. Je důležité si uvědomit, že opačný efekt - nižší biologická dostupnost - je běžný, když se určité potraviny, nápoje nebo látky konzumují s marihuanou. K zajištění biologické dostupnosti lze použít také tinktury na bázi alkoholu napuštěné konopím.
Ti, kteří chtějí zvýšit psychoaktivní účinky THC, ale nejsou příliš nadšeni z poživatin a topických přípravků a raději konopí kouří, by měli zvážit vaping. Běžné způsoby kouření jsou neekonomické; značné množství konopného květu shoří na zemi a pro uživatele nemá žádnou hodnotu. Množství konopí zahřáté na správnou teplotu, aby se kanabinoidy uvolnily do kouře, který uživatel vdechuje, se stává vedlejší ztrátou. Kuřáci mohou ke zvýšení biologické dostupnosti THC používat vape pera nebo vaporizéry.
Pro zájemce o pohodlné a snadno dostupné konopné produkty s optimální biologickou dostupností jsou ideální měkké a kapslové tablety, tinktury a výživové produkty. Při užívání konopí je však třeba mít na paměti, že doba nástupu účinku je delší a účinky jsou nevyzpytatelné a často nepředvídatelné.
Umění zodpovědného dávkování konopí znamená vyzkoušet různé produkty a způsoby konzumace, abyste zjistili, které pamlsky jsou pro vaše potřeby nejlepší. Další informace o různých způsobech dávkování THC, stejně jako jakékoli informace týkající se farmakologie psychoaktivních látek - neváhejte napsat do soukromé zprávy @Brain.
Mezi šest hlavních způsobů konzumace patří inhalace, sublingvální, orální, intravenózní, transdermální a pomocí čípku. Je známo, že mnoho lidí má různé preference ohledně toho, kterému způsobu podání dávají přednost. Někteří lidé mohou dávat přednost kouření nebo vaporizaci, zatímco jiní dávají přednost rychlejším metodám vstřebávání, jako jsou sublingvální infuze (olej). S ohledem na to všechno se podívejme na tyto způsoby konzumace konopí a zjistěme, jak se liší míra biologické dostupnosti.
Perorální podání THC
Podle rozsáhlého přehledu farmakokinetiky kanabinoidů bylo zjištěno, že perorální biologická dostupnost se pohybuje od 4 do 20 % s vrcholovou koncentrací THC v rozmezí od 4,4 do 11 ng/ml přibližně 2 až 4 hodiny po požití sušenky, která obsahuje 20 mg THC. Dr. Huestis uvádí, že "rozdílná absorpce, rozklad drogy v žaludku a významný first-pass metabolismus na aktivní 11-hydroxytetrahydrokanabinol a neaktivní metabolity v játrech" mohou být hlavním důvodem, proč tento způsob konzumace nabízí tak nízkou biologickou dostupnost. Při perorálním užití konopí, které prochází first-pass metabolismem, se 50 % metabolizovatelného THC rozloží na 11-OH-THC , než začne cirkulovat v krevním řečišti, což je hlavní faktor nižší biologické dostupnosti. Někteří vědci se také domnívají, že samotný 11-OH-THC se podílí na psychoaktivních účincích čtyřikrát více než THC, což může vysvětlovat, proč mají lidé při perorálním užívání konopí tendenci zažívat silnější pocit "opojení".
Navzdory nižší biologické dostupnosti poživatin, tinktur a perorálních kapslí mají tyto produkty tendenci přetrvávat v těle déle než jiné způsoby podání. To je patrné ze skutečnosti, že koncentrace konopí v krvi dosahují maximálních hodnot v plazmě od jedné do šesti hodin, přičemž poločas rozpadu je 20 až 30 hodin. Je důležité říci, že každý tráví potravu jinou rychlostí a má v těle různé hladiny trávicích enzymů. To znamená, že účinky perorálního užívání konopí se u jednotlivých osob liší. Z tohoto důvodu může být jedna dávka, která skvěle funguje na vašeho kamaráda, pro vás příliš velká nebo příliš malá.
Inhalace
Při inhalačních metodách, jako je kouření jointa nebo vapování, je podle systematického přehledu z roku 2018 biologická dostupnost THC v průměru asi 30 %. Kromě toho se předpokládá, že biologická dostupnost v plazmě a hladina THC se liší v závislosti na tom, jak velký obláček je vdechován a jak hluboko je konopný kouř vdechován do plic.
Pokud jde o jointy, obvykle obsahují 0,5 až 0,8 gramu konopí, což je obvykle asi 8 % THC. Odborníci se domnívají, že 20 až 70 % THC se dostává do plic, přičemž asi 30 % se stává biologicky dostupným, jakmile se dostane do krevního oběhu. THC dosahuje vrcholu v krevním řečišti po 3-10 minutách a přibližně po 3 hodinách již není biologicky dostupné v důsledku kouření.
V dřívějších studiích s cigaretami obsahujícími 3,55 % THC dosáhl účastník vrcholu plazmatické hladiny 152±86,3 ng/ml přibližně 10 minut po inhalaci. Tato studie však došla k závěru, že "biologická dostupnost po kouření byla 2-56 %, částečně kvůli variabilitě v dynamice kouření uvnitř subjektu a mezi subjekty, což přispívá k nejistotě při podávání dávky.
Kouření konopí pomocí bongu údajně odstraňuje vyšší množství dehtu, ale jedna studie zjistila, že ve skutečnosti také odstraňuje vyšší množství THC z konopí. Bong však z marihuanového kouře odstraňuje plynné omamné látky, včetně oxidu uhličitého, amoniaku a nitrosaminů. Mnoho lidí se domnívá, že vdechováním konopí, ať už kouřením nebo vaporizací, dodáte tělu stejné množství THC, ale není to pravda. Vaporizace konopí ve skutečnosti dodává konopí do plic účinněji a zároveň vdechujete méně pryskyřice. Obvykle je poměr kanabinoidů a pryskyřice 1:10, na rozdíl od poměru 1:27 u kouření cigaret a průměrně 1:27 u kouření konopí dýmkou. Je důležité poznamenat, že koncentrace CBD a THC v různých kmenech konopí se v průběhu let zvýšila a konopí nyní může obsahovat stejné podíly CBD a THC. V závislosti na obsahu CBD v porovnání s THC se mění pocit "zhulení" i léčebné účinky konopí.
Transdermální aplikace THC
Lokální a transdermální přípravky obsahující THC pomáhají prostřednictvím kůže zmírňovat bolest a zánět. Je to proto, že jsou snadno odpuzovány vodou, což jim umožňuje snadný pohyb vodní vrstvou kůže. Přestože existuje jen velmi málo studií o biologické dostupnosti kanabinoidů při lokálním nebo transdermálním podání, předklinické studie na zvířatech jsou slibné. Tyto způsoby podání zabraňují metabolickým účinkům prvního průchodu a díky pomalému uvolňování umožňují dávkování po delší dobu než jiné způsoby podání. Je také pravděpodobné, že se špatně vstřebávají do zbytku těla mimo místo aplikace, což znamená, že systémová absorpce je velmi nízká. Je nepravděpodobné, že byste při aplikaci na kůži pocítili psychoaktivní účinky konopí. K určení skutečné biologické dostupnosti lokálních produktů je zapotřebí dalšího výzkumu.
Lokální a transdermální aplikace kanabinoidních produktů prokázala vyšší míru biologické dostupnosti v přítomnosti zesilovačů a také prodloužení stabilní plazmatické koncentrace ve srovnání s jinými způsoby podání. Kromě toho je kyselá degradace CBD na THC s následnými psychotropními účinky účinně zprostředkována prostřednictvím transdermální aplikace díky vyloučení trávicích procesů a neutrálnímu kožnímu prostředí. Transdermální náplasti napuštěné ∆8-THC navodily během 1,4 h po podání ustálený stav plazmatické koncentrace, který se u subjektů udržel po dobu nejméně 48 h.
Pokud jde o použití transdermálních náplastí, vědci doufají, že by mohlo snížit negativní vedlejší účinky užívání konopí, které se projevují při kouření. Domnívají se také, že transdermální náplasti obcházejí metabolismus kanabinoidů při prvním průchodu, což může pomoci zvýšit účinnost používaných transdermálních náplastí. Paradoxně mnoho uživatelů pociťuje větší a déle trvající úlevu od bolesti kloubů a svalů při používání transdermálních náplastí ve srovnání s lokálními produkty, což však může záviset také na množství THC a CBD v jednotlivých produktech.
Sublingvální způsob užívání
Mnoho lidí považuje sublingvální konzumaci kanabinoidů z hlediska biologické dostupnosti za velmi srovnatelnou s inhalací jednoduše proto, že ke vstřebávání do krevního oběhu využívají podobné slizniční membrány, ale není to pravda. Ve skutečnosti jsou sublingvální nebo orálně-slizniční kanabinoidy smíšeným způsobem podání, který většinou zahrnuje absorpci přes sliznice ústní dutiny a některé jsou dokonce tráveny. Účinky jsou rychlejší a obvykle dosahují vyšších koncentrací než u jedlé (orální) marihuany.
Podle studií Sativexu, orálního slizničního spreje na předpis s poměrem CBD:THC 1:1, byla biologická dostupnost odhadnuta na 92-98 %. Nabiximols je ústní sprej na předpis, který je v současné době ve fázi zkoušek pro schválení FDA, ale je dostupný v Kanadě, Velké Británii a některých evropských zemích. Je určen ke zmírnění příznaků neuropatie , spasticity a hyperaktivity močového měchýře u pacientů s roztroušenou sklerózou. Různé studie biologické dostupnosti tetrahydrokanabinolu však zjistily, že skutečná sublingvální biologická dostupnost THC je v průměru 10 % (míra se pohybuje od 9 do 15 %).
Čípky
Na trhu existuje několik různých čípků s CBD a THC. Někoho může napadnout, k čemu se používají. Studie ukazují, že rektální podání může být velmi cenné pro osoby trpící gastrointestinálními problémy, silnou nevolností, kachexií, změněným duševním stavem, poruchami řeči/polykání a starší osoby. Také použití čípků přináší člověku lokální úlevu od bolesti, na rozdíl od jiných způsobů podání, při nichž se THC dostává do krevního oběhu. Celková biologická dostupnost THC použitého ve formě čípků má tedy v průměru 15 %. Existují však studie (např. z roku 1985 o rektálním podání THC u makaků rhesus), které prokázaly, že THC není po rektálním podání biologicky dostupný. Studie také porovnávala rektální způsob podání THC s orálním, intravenózním a intramuskulárním způsobem podání konopí.
Jedna studie se zaměřila na rektální podání marinolu. Marinol, syntetický lék THC, byl schválen úřadem FDA a používá se především při nekontrolované nevolnosti během chemoterapie u pacientů s rakovinou. Tato studie marinolu pro léčbu spasticity dospěla k závěru, že rektální podání 2,5-5 mg THC vedlo k maximální plazmatické koncentraci 1,1-4,1 ng/ml během 2-8 hodin. Výzkumníci zjistili, že rektální biologická dostupnost marinolu je přibližně dvakrát vyšší než při perorálním podání. Ukázalo se, že při rektálním podání se droga vstřebává rychleji a biologická dostupnost je vyšší, protože se rektálně vstřebává větší množství drogy a má nižší "first-pass metabolismus". Je možné, že tyto výsledky mohou být způsobeny tím, že marinol není skutečný THC, ale syntetický THC.
Další studie ukazují, že stejně jako marinol má dobrou biologickou dostupnost v rektu chemicky upravená verze THC, nazývaná THC-hemisukcinát (THC-HS). Rektální užívání THC-HS může vést ke snížení spasticity, ztuhlosti a bolesti. Studie z roku 2018 publikovaná v časopise Medical Cannabis and Cannabinoids ukázala, že po rektálním podání THC-HS byly hladiny Δ9-THC přibližně 70-80 % biologicky dostupné. Toto měření biologické dostupnosti bylo dvaapůlkrát vyšší než hladiny po perorálním podání tobolek THC.
V současné době je tedy k dispozici jen málo údajů o biologické dostupnosti THC při rektálním užití, ale na základě dostupných studií by se mohla pohybovat v rozmezí od 13 % do 23 %, pokud je THC syntetické nebo strukturně změněné. Rovněž nejsou k dispozici informace o biologické dostupnosti THC nebo CBD při vaginálním použití v čípcích, ačkoli studie probíhají. Přesto se mnoho žen rozhodlo používat čípky na bázi konopí při různých ženských zdravotních problémech, včetně vulvodynie, endometriózy, dysfunkce pánevního dna a bolestivého pohlavního styku.
Je možné zvýšit biologickou dostupnost THC?
Vědci provedli řadu studií, které zdůrazňují, jak nasycené tuky zlepšují intracelulární transport kanabinoidů, především CBD a THC. Obě tyto molekuly jsou rozpustné v tucích a v kombinaci s mastnými kyselinami se lépe vstřebávají v játrech. Tučná jídla tak urychlují přísun a zvyšují účinky marihuanových kanabinoidů na uživatele.
Tím se dostáváme k prvnímu z několika způsobů, jak zvýšit biologickou dostupnost konopí tím, že při vaření nahradíme oleje na vaření oleji bohatými na THC nebo CBD. Biologická dostupnost se také zvyšuje, když se konopí konzumuje s některými mléčnými výrobky, masem, mořskými plody, ovocem, zeleninou, kořením a bylinkami. Je důležité si uvědomit, že opačný efekt - nižší biologická dostupnost - je běžný, když se určité potraviny, nápoje nebo látky konzumují s marihuanou. K zajištění biologické dostupnosti lze použít také tinktury na bázi alkoholu napuštěné konopím.
Ti, kteří chtějí zvýšit psychoaktivní účinky THC, ale nejsou příliš nadšeni z poživatin a topických přípravků a raději konopí kouří, by měli zvážit vaping. Běžné způsoby kouření jsou neekonomické; značné množství konopného květu shoří na zemi a pro uživatele nemá žádnou hodnotu. Množství konopí zahřáté na správnou teplotu, aby se kanabinoidy uvolnily do kouře, který uživatel vdechuje, se stává vedlejší ztrátou. Kuřáci mohou ke zvýšení biologické dostupnosti THC používat vape pera nebo vaporizéry.
Pro zájemce o pohodlné a snadno dostupné konopné produkty s optimální biologickou dostupností jsou ideální měkké a kapslové tablety, tinktury a výživové produkty. Při užívání konopí je však třeba mít na paměti, že doba nástupu účinku je delší a účinky jsou nevyzpytatelné a často nepředvídatelné.
Umění zodpovědného dávkování konopí znamená vyzkoušet různé produkty a způsoby konzumace, abyste zjistili, které pamlsky jsou pro vaše potřeby nejlepší. Další informace o různých způsobech dávkování THC, stejně jako jakékoli informace týkající se farmakologie psychoaktivních látek - neváhejte napsat do soukromé zprávy @Brain.