Подробно ръководство за мефедрон (4-MMC)

Въведение

Мефедронът, научно известен като 4-MMC (4-метилметакатинон), стои като виден член на класа на катиноните, група синтетични стимуланти. Представено за първи път в началото на 2000 г., това съединение бързо привлича вниманието като вещество за развлечение и придобива популярност в различни социални среди. Неговата привлекателност се състои в способността му да предизвиква психоактивни ефекти, водещи до променени състояния на съзнанието. Често срещан под формата на бял кристален прах или капсулиран, мефедронът има структурни сходства с амфетамините и катиноните, което допринася зауникалните му фармакологични свойства.

Кристални соли на мефедрон

Като производно на катинона, естествен алкалоид, открит в растението кат, разпространено в Източна Африка и на Арабския полуостров, мефедронът споделя родство с вещества, традиционно известни със стимулиращия си ефект. Синтезът и последвалото издигане на мефедрона в развлекателните среди предизвикаха както интерес, така и загриженост, като подтикнаха към задълбочено проучване на химичния му състав, физичните му свойства, процесите на синтез и сложната фармакология, която е в основата на психологичните и физиологичните му ефекти.

Мефедрон сол на прах

Химични свойства на мефедрона (4-MMC)

Мефедронът(4-MMC) притежава различни химични и физични свойства, които допринасят за уникалните му характеристики. От химична гледна точка той се класифицира като заместен катинон и има структурни сходства с амфетамините. Молекулната му формула е C11H15NO, а систематичното му наименование е 2-(метиламино)-1-(4-метилфенил)-1-пропанон. В чистата си форма мефедронът (4-MMC) хидрохлорид или хидробромидни соли се появява като полупрозрачни белезникави кристали, бял прах (брашно) или бял, кристален прах с характерна миризма с обхват миризмата на ванилия и белина, застояла урина, копър или електрически платки. Мефедронът на прах е прахообразно вещество в бяла, подобна на брашно форма, съдържащо смес от малки кристали, които имат склонност да се събират или да образуват бучки.

Физични свойства на мефедрона (4-MMC)

Съединението демонстрира разтворимост във вода идруги полярни разтворители, което улеснява разтварянето му за различни приложения. Температурите на топене за хидрохлорида и хидробромида са определени чрез експеримент за точката на топене и дават резки точки на топене съответно при 251,18 °C и 205,25 °C.

От структурна гледна точка мефедронът (4-MMC) притежава хирален център, което предполага потенциалното съществуване на енантиомери. Тези енантиомери, известни като оптични изомери, показват различно триизмерно разположение на атомите, въпреки че имат една и съща молекулна формула. Въпреки това е важно да се отбележи, че специфичнитесвойства и ефекти на всеки от енантиомерите на мефедрон (4-MMC) не са подробно проучени.

Енантиомери на мефедрона

Други наименования: Меоу меоу; котка; дрон; мехурчета; дрон, M-CAT, бяла магия

Синтези на мефедрон (4-MMC)

Синтезът на мефедрон (4-MMC ) включва няколко етапа, започващи от лесно достъпни химически прекурсори като 4′-метилпропиофенон или директно от 2-бромо-4′-метилпропиофенон. Най-често използваният метод за синтез включва реакция между 2-бромо-4′-метилпропиофенон и метиламин, последвана от подкиселяване до хидрохлоридна или хидробромидна сол.

[GALLERY=media, 57][/GALLERY]

Фармакология на мефедрон (4-MMC)

Механизмът на действие на мефедрона включва няколко характеристики: инхибира обратното захващане на моноамини от невроните, намалява скоростта на синтез на моноаминооксидазата и катехол-О-метилтрансферазата. Вследствие на това концентрацията на моноамини и катехоламини се увеличава едновременно в синаптичната цепнатина (тясна празнина от около 10-50 nm между мембрани, които са свързани с междуклетъчни контакти). Освен това 4-mmc стимулира рецепторите върху постсинаптичната мембрана (SSDRA).

Пиковата концентрация в кръвта се достига около един час след поглъщането. При средна перорална доза (150 mg) полуживотът на мефедрон е приблизително 2,2 часа. Лицата, които злоупотребяват с мефедрон, обикновено ограничават приема си до не повече от четири пъти в рамките на един сеанс, като интервалите между отделните дози са над два часа.

В различни проучвания, проведени към края на 2011 г., е изследвано въздействието на мефедрона върху мозъка на плъхове, както и потенциалът му за предизвикване на натрапчиво поведение. С помощта на микродиализа изследователите събират и измерват нивата на допамин и серотонин. Прилагането на мефедрон довело до значително увеличение с приблизително 500 % на нивата на допамин и 950 % на нивата на серотонин. Пиковите концентрации са достигнати на 40-ата минута за допамина и на 20-ата минута за серотонина, като се връщат към изходните нива 120 минути след приложението. Анализът на съотношението между допамин и серотонин показа, че мефедронът влияе предимно върху (освобождава) серотонин в съотношение 1,22:1 (серотонин спрямо допамин). Освен това полуживотът на разпадане на допамина и серотонина беше изчислен съответно на 24,5 минути и 25,5 минути.

Установено е, че мефедронът въздейства върху различни типове рецептори в низходящ ред: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5-HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Основният метаболитен път за мефедрона е чрез цитохром CYP2D6, като се получават метаболити като нор-мефедрон, нор-дихидромефедрон, 4-карбокси-дихидромефедрон, хидрокситолил-мефедрон и сукцинил-нормефедрон. Максималното време за концентрация на мефедрон е приблизително 52,5 минути, а полуживотът му е 2,21 часа. LC50 (смъртоносна концентрация) е 4500 ng/ml, а LD50 (смъртоносна доза) варира между 120-150 mg/kg. Коефициентът на пропускливост на кръвно-мозъчната бариера е 14,0 Пе, а съотношението DAT (допаминов транспортер)/SERT (серотонинов транспортер) е 2,41.

Доказано е, че мефедронът въздейства върху следните видове рецептори в низходящ ред: D2, 5-HT1A, TAAR1, D1/D3, 5-HT2C, 5HT2B, 5-HT2A/B, a1/2A. Мефедронът се метаболизира главно от цитохром CYP2D6, а основните му метаболити са: нор-мефедрон, нор-дихидромефедрон, 4-карбокси-дихидромефедрон, хидрокситолил-мефедрон, сукцинил-нормефедрон. Времето за максимална концентрация на мефедрона е около 52,5 минути, полуживотът е 2,21 часа, LC50-4500 ng/ml, LD50-120-150 mg/kg, коефициентът на пропускливост на кръвно-мозъчната бариера е 14,0 Pe, съотношението DAT/SERT е 2,41.

Ефекти и дозировка на мефедрон (4-MMC)

"Желателни" положителни ефекти на мефедрона:

• засилена физическа и умствена стимулация, забележителна еуфория, съпричастност, повишена общителност, подобрена продуктивност, "дезинхибиращ" ефект, повишено чувство за връзка и съпричастност, повишена мотивация.
• "Нежелани" неутрални или положителни ефекти на мефедрона:
• намалена чувствителност към болка, намаляване на желанието за алкохол и смекчаване на депресивните му ефекти, еректилна дисфункция, повишено либидо, засилена дихателна стимулация по време на опиатна интоксикация, намален давещ рефлекс, намалена агресия, потискане на паметта и апетита, ексцентрично поведение, нарушена краткосрочна памет, нарушено критично мислене, нарушения на съня, замайване, скърцане със зъби, тремор и мускулни крампи, нарушено зрение и уриниране, особени телесни усещания, временно изкривяване на вкуса и мириса, натрапчиво желание за повторно приемане на мефедрон, разширени зеници.

"Нежелани" отрицателни ефекти на мефедрона:

• Повишено кръвно налягане и сърдечен ритъм, хипертермия, намален синтез на жлъчка и солна киселина, повишени нива на глюкоза, повишени ALT и CRP, нарушен баланс на чревните бактерии, нарушения на менструалния цикъл, повишена подвижност на стомашно-чревния тракт, повишен риск от тромбоза, повишена вероятност от развитие на шизоафективно разстройство, повишен риск от тревожност и панически атаки, повишени нива на кортизол, ACTH, окситоцин, пролактин, β-ендорфин, растежен хормон, адреналин, норепинефрин, хистамин, изтръпване на крайниците, дискомфорт в областта на гърдите, параноидни заблуди, имуносупресивни ефекти.
• Обикновено предозирането на мефедрон се случва по време на продължителни сеанси с ескалиращи дози или по време на "мефедронови маратони." Понякога предозирането може да се случи с еднократна висока доза. Следните признаци са признаци на предозиране с мефедрон:
• Загуба на съзнание.
• Устойчиво повръщане.
• Силно, локализирано или широко разпространено главоболие.
• Внезапно и трайно влошаване на зрението за повече от 10 минути.
• Дълбока тревожност, психоза или пристъпи на паника.
• Делириум, несвързан говор или параноидни заблуди.
• Дихателна недостатъчност, водеща до затруднено дишане.
• Халюцинации или продължителни зрителни и слухови илюзии с продължителност над 20 минути.
• Повишаване на телесната температура над 37,5°С с персистираща хипертермия, продължаваща повече от 6 часа, или повишаване на телесната температура над 38,5°С с персистираща хипертермия, продължаваща повече от 30 минути, без тенденция към понижаване.

Дозировка на мефедрон и методи на употреба

LD 50 за хора е еквивалентна на ≈ 120 mg/kg.

Перорална доза:

• Лека: 50 - 100 mg.
• Обикновена: 100 - 200 mg.
• Силна: 200 - 300 mg.

Когато мефедронът се приема перорално, може да има определени предизвикателства, често свързани с качеството на продукта. Основният недостатък на този метод на приложение е изискването за по-голямо количество от веществото. Това се дължи на участието на цитохромите Р450, които играят решаваща роля в метаболизма на мефедрон. Постигането на желания прагов ефект може да наложи употребата на малко по-висока доза в сравнение с интраназалния път. Въпреки това има случаи, при които оралният мефедрон се комбинира с метилон, известен като "братовчед" на MDMA. Подобна комбинация може значително да намали консумацията на мефедрон, като по този начин минимизира стомашно-чревните странични ефекти и същевременно удължава еуфоричната фаза на преживяването.

Интраназална доза:

• Лека: 30-75 mg.
• Обикновена: 75-180 mg.
• Силна: 180-270 mg.
• Свръхдоза: над 270 mg.

Преобладаващият метод за консумация на мефедрон е чрез интраназално приложение. Потребителите със средна поносимост към веществото обикновено се нуждаят от високи дози, вариращи от 250 до 400 mg. Този подход обаче причинява увреждане на носната лигавица и предизвиква значителен дискомфорт при консумация. Ефектът на веществото е преходен, като общата продължителност на въздействието му продължава не повече от 30 минути.

Интравенозна доза:

• Лека: 25-50 mg.
• Обикновена: 50-125 mg.
• Силна: 125-180 mg.
• Свръхдоза: над 180 mg.

Приблизително 20% от употребяващите мефедрон си го инжектират интравенозно.

Продължителност на пътуването с мефедрон:

Перорална:

• Общо: 2 - 5 часа.
• Начало: 00:15 - 00:45 ч.
• Най-силен: 01:00 - 02:00.

Интраназално:

• Общо: 1 - 3 часа.
• Начало: ~00:05 ч.
• Най-силен: 00:10 - 00:45.

Интравенозно:

• Общо: 2 часа.
• Начало: 30 секунди.

• Най-силен: 00:05 - 00:50.

Правен статус на мефедрон (4-MMC)

През декември 2010 г. Европейският съвет решава, че мефедронът ще бъде обект на мерки за контрол и наказателни санкции от страна на държавите членки.

• Австралия: Мефедронът е добавен в австралийския федерален списък за наблюдение на наркотици и сега се счита за незаконен, ако е предназначен за консумация от хора. Мефедронът се счита за забранено вещество от списък 9 в Австралия съгласно Стандарта за отровите. Вещество от списък 9 е вещество, с което може да се злоупотребява или да се използва неправилно и чието производство, притежание, продажба или употреба са забранени от закона, освен когато е необходимо за медицински или научни изследвания или за аналитични, преподавателски или обучителни цели с одобрението на здравните органи на Австралийския съюз и/или на щат или територия.
• Австрия: Мефедронът е незаконен за притежание, производство и продажба съгласно SMG (Suchtmittelgesetz Österreich) от 21 август 2010 г.
• Белгия: Мефедронът е забранен на 29 април 2010 г., като е превърнат в регулиран наркотик, за чийто внос, продажба или притежание се изисква одобрението на Министерството на здравеопазването на човека[необходимо позоваване].
• Бразилия: От август 2011 г. мефедронът е добавен в списъка на включените в списъка наркотици (клас F2), което прави незаконно притежаването, продажбата или производството му без лиценз.
• Китай: От 1 септември 2010 г. мефедронът е психотропно вещество от категория I. Продажбата, покупката, вносът, износът и производството му са незаконни.
• Хърватия: От 12 януари 2010 г. мефедронът е контролирано вещество.
• Дания: На 18 декември 2008 г. министърът на здравеопазването и превенцията на Дания Якоб Аксел Нилсен забрани мефедрона, флефедрона и етилкатинона. От 1 юли 2012 г. Дания също така създава вид аналогичен закон, който ще включва катинони като мефедрон
• Естония: От ноември 2009 г. мефедронът е контролирано вещество.
• Финландия: Чрез Закона за лекарствата мефедронът е класифициран като "лекарствен продукт", което прави незаконно производството, вноса, притежаването, продажбата или прехвърлянето му без лекарско предписание.
• Франция: В началото на юни 2010 г. френското Министерство на здравеопазването решава да добави мефедрон към списъка на забранените вещества в "Journal Officiel du 11 juin 2010".
• Германия: От 22 януари 2010 г. мефедронът се контролира съгласно Anlage I BtMG (Закон за наркотичните вещества, списък I). Незаконно е производството, притежаването, вносът, износът, купуването, продажбата, снабдяването или разпространяването му без лиценз.
• Гърнзи: Мефедронът е контролирано вещество от клас В от 16 април 2010 г. насам.
• Унгария: Мефедронът е контролирано вещество от списък 1 от 1 януари 2011 г.
• Остров Ман: Вносът или продажбата на мефедрон са незаконни от февруари 2010 г.
• Ирландия: Мефедронът е контролиран съгласно Закона за злоупотреба с наркотици от 1977 г. от 11 май 2010 г.
• Израел: През декември 2007 г. мефедронът е добавен в списъка на контролираните вещества в Израел, което прави покупката, продажбата или притежанието му незаконни.
• Италия: Мефедронът е контролирано вещество от Tabella I.
• Джърси: От декември 2010 г. мефедронът е контролирано вещество от клас С.
• Литва: Мефедронът е контролирано вещество от 20 юни 2010 г.
• Мексико: Мефедронът е контролирано вещество от Списък I от 7 януари 2014 г.
• Нидерландия: През март 2010 г. нидерландското Министерство на здравеопазването и Органът по лекарствата IGZ информират Министерството на правосъдието, че вече считат мефедрона за нерегламентирано лекарство; продажбите и разпространението му вече са забранени.
• Норвегия: "Derivatbestemmelsen" е закон от типа на Закона за аналозите в Норвегия, който контролира мефедрон, Bk-MBDB, Bromo-DragonFLY, 1,4-бутандиол, GBL и MBDB.
• Полша: На 25 август 2010 г. мефедронът е добавен към списъка на контролираните "психотропни вещества" в групата I-P.
• Румъния: През февруари 2010 г. мефедронът е добавен в списъка на контролираните вещества в Румъния.
• Русия: От август 2010 г. мефедронът е класифициран в списък 1 в Руската федерация. Това означава, че е незаконно да се произвежда, купува, притежава или разпространява.
• Словашка република: От 1 март 2011 г. мефедронът се контролира в Словашката република.
• Сингапур: От 15 ноември 2010 г. мефедронът е забранено вещество.
• Испания: От 10 февруари 2011 г. мефедронът е контролирано вещество от Списък I.
• Швеция: В Швеция наркотикът е класифициран като опасен за здравето. На 15 декември 2008 г. влиза в сила забрана на мефедрона, която прави продажбата му незаконна. Употребата на 4-метилметакатинон не е изрично незаконна съгласно този регламент.
• Швейцария: Мефедронът е контролирано вещество, изрично посочено във Verzeichnis D.
• Турция: Мефедронът е класифициран като наркотик и е незаконно да се притежава, произвежда, доставя или внася.
• Обединено кралство: Мефедронът е наркотик от клас В в Обединеното кралство в резултат на всеобхватната клауза за катинона.
• Съединените щати: В момента мефедронът е наркотик от Списък I в Съединените щати. Това означава, че е незаконно да се произвежда, купува, притежава или разпространява (продава, разменя или дава) без лиценз от DEA.

Заключение

В заключение, мефедронът (4-MMC) е синтетичен катинон, който придобива популярност като наркотик за развлечение между 2007 и 2009 г. Известен е със способността си да предизвиква халюцинации и да стимулира съзнанието, което го прави податлив на злоупотреба. Химичните и физичните свойства на мефедрона (4-MMC) допринасят за уникалните му характеристики, включително кристалната му форма и разтворимостта му във вода. Ефектите на мефедрона (4-MMC) върху ума и тялото могат да бъдат както желани, така и нежелани, като варират от засилена стимулация и еуфория до негативни резултати като повишено кръвно налягане и хипертермия. Важно е да се отбележи, че дългосрочните ефекти на мефедрона (4-MMC) все още са до голяма степен неизвестни и трябва да се внимава при употребата на това вещество.