Оксиморфон от оксикодон?

[ShiftingWaterfall]

Причината, поради която питам това, е съвсем проста: Оксикодонът е доста лесен за получаване, но не толкова силен, докато оксиморфонът трябва да е тих, малко по-силен и на практика невъзможен за получаване
Любопитно ми е да знам дали това може да се направи и каква е сложността на тази процедура

Поздрави, ShiftingWaterfall

 

[G.Patton]

Здравейте, съжалявам за дългия отговор. Намерих този метод:

Смес от 3,15 g (10e-2 мола) оксикодон, 28,3 g (0,2944 мола) метаносулфонова киселина и 2,2 g DL-метионин се нагрява до 40°С. Реакционната смес се разбърква при тази температура в продължение на 12 часа и след това се излива върху лед. Сместа се алкализира с амоняк до рН = 8-9, след което се екстрахира с дихлорметан. Органичните фази се промиват с вода, изсушават се над натриев сулфат и се изпаряват до сухост при понижено налягане. Така полученият суров продукт (2,51 g) се пречиства на колона от силициев диоксид чрез елуиране с чист хлороформ, последван от градиент с метанол. По този начин се получават 2,17 g оксиморфон, което представлява добив от 72 %.

Най-вероятно ще искате да го превърнете в хидрохлорид: 5 g от получената преди това пречистена основа се разтварят в 30 ml топъл ацетон. След концентриране до около 10 ml към топлия разтвор се добавят 5 ml 6N солна киселина. Сместа се охлажда до -10°С, а утайката се филтрира, промива се с ацетон и се изсушава при 50°С във вакуум. По този начин се получават 4,83 g оксиморфонов хидрохлорид. Добив 87%.

При общ добив от 63% и увеличение на ефикасността с 15, действителният коефициент на печалба е около 9, т.е. имате 9 пъти по-голяма опиоидна активност, отколкото в началото. Следователно еднодневна доза може да се превърне в седмична.

Адаптациите в областта на кухненската химия биха включвали използването на сешоар вместо понижено налягане, пропускане на процеса на пречистване (суровият продукт трябва да е достатъчно чист и да не са използвани токсични химикали).

Вече знам следващия ви въпрос: ще работи ли с кодеин или други производни на кодеина като дихидрокодеин или хидрокодон? НЕ, няма да работи. Добивът ще бъде ужасно нисък (~15%) и се образува много слуз, така че трябва да се направи сериозно почистване.

 

[Katty Korner]

Там има статия, в която реагират морфин и кодеин с колоиден паладий, за да образуват хидроморфон и хидрокодон с добри добиви, около 70%.

Не е лош вариант, ако можеш да си набавиш кодеин без рецепта, но паладият е скъп, а и не знам как се прави колоиден паладий.

 

[plancklong]

Здравейте, G.Patton, благодаря за това съкровище!

Искам само да потвърдя няколко неща по този въпрос. Не се споменава разтворител за тази реакция. Трябва ли да заключа, че метансулфоновата киселина, освен като катализатор, служи и като разтворител?

Какъв би бил най-лесният начин да се получи оксикодон*HCl, превърнат в оксикодон база, за да може да се използва в тази реакция? Необходимо ли е изобщо това?

Още нещо: 28,3 g метансулфонова киселина (MW=96,1 g/mol) е 2,9e-1 мола, а не 3,1e-1 мола. Вероятно става дума за обикновена печатна грешка на автора и няма за какво да се притеснявате.
Не знам защо проверих това. Не е голяма работа в този случай, но в бъдеще ще проверявам два пъти много по-често!

 

[G.Patton]

Здравейте, съжалявам за дългия отговор
Да, мисля, че е така
Както при другите органични соли, алкализирайте го с aq разтвор на NaOH и извлечете с органичен разтворител с подходяща разтворимост. Да, със сигурност. Той няма да реагира правилно под формата на сол.
Това има смисъл =)