Сравнение между синтетичните опиоиди
- Thread starter Albert A
- Start date
Ще се опитам да отговоря
1. N-десетил изотонитазен: Това е производно на изотонитазен, който действа като опиоиден агонист.
Сравнение с фентанил: Фармакологичните данниin vitro показват, че N-десетил изотонитазенът е активен опиоиден агонист и е приблизително 20 пъти по-мощен от фентанила.
2. Етонитазепин: е бензимидазолово производно с мощен опиоиден ефект.
Сравнение с фентанил: В данни, предоставени от Американската агенция за борба с наркотиците, етонитазепин показва много по-голям агонизъм към му-опиоидните рецептори от фентанил (около 31 пъти) и морфин (около 42 пъти). Агонизмът му към делта-опиоидните рецептори е подобен на този на фентанил и морфин, но е по-нисък към капа-опиоидните рецептори. Общата ефективност на етонитазепин in vivo е 20 пъти по-висока от тази на фентанил при хора.
Описани са еуфория; сънливост и будност; временно облекчаване на болката, стрес или лошо настроение; сърбеж; силно гадене и/или повръщане; силно изпотяване или треска; забавено и/или затруднено дишане; сини устни или пръсти; студена, лепкава кожа; малки зеници; липса на реакция и/или загуба на съзнание. Тези съобщения не бяха проверени и не бяха предоставени допълнителни подробности.
3. Протонитазен: представлява бензимидазолово производно със силно опиоидно действие
Сравнение с фентанил: Учените са изчислили силата (EC50) и ефикасността (Emax) на протонитазен спрямо тези на фентанил и хидроморфон. Протонитазенът е бил силно активен при активирането на му-опиоидните рецептори, като ефикасността и ефективността са били малко по-големи от тези на фентанила (107%) и значително по-големи от тези на хидроморфона (174%).
Протонитазен е аналитично потвърден при девет фатални отравяния или смъртни случаи в САЩ. Въпреки че данните за хора са ограничени, в преглед на оригиналните изследвания на бензимидазоловите опиоиди се отбелязва, че при интравенозно приложение всички лекарства причиняват респираторна депресия, като терапевтичното съотношение между аналгезия и респираторна депресия е тясно
4. Метонитазен: представлява аналгетично съединение, свързано с етонитазен. Установено е, че при централен път на приложение той има приблизително 100 пъти по-голяма сила от морфина, но ако се използва перорално, е установено, че има приблизително 10 пъти по-голяма сила от морфина.
Сравнение с фентанил: Учените са изчислили силата (EC50) и ефикасността (Emax) на метонитазен спрямо фентанил и хидроморфон (HM). При активиране на мю-опиоидните рецептори метонитазенът е бил силно активен, като потентността и ефикасността му са били малко по-големи от тези на фентанила (113-121%) и значително по-големи от тези на хидроморфона (184-340%).
Отделно бих искал да отбележа, че фармакологичните профили на всички вещества карат хората да мислят, че те могат да се използват при наличие на толерантност за постигане на желания ефект. Въпреки това комбинирането на фентанил или класически опиоиди с тези синтетични вещества с опиоидни свойства често води до фатални резултати. Бъдете внимателни
1. N-десетил изотонитазен: Това е производно на изотонитазен, който действа като опиоиден агонист.
Сравнение с фентанил: Фармакологичните данниin vitro показват, че N-десетил изотонитазенът е активен опиоиден агонист и е приблизително 20 пъти по-мощен от фентанила.
2. Етонитазепин: е бензимидазолово производно с мощен опиоиден ефект.
Сравнение с фентанил: В данни, предоставени от Американската агенция за борба с наркотиците, етонитазепин показва много по-голям агонизъм към му-опиоидните рецептори от фентанил (около 31 пъти) и морфин (около 42 пъти). Агонизмът му към делта-опиоидните рецептори е подобен на този на фентанил и морфин, но е по-нисък към капа-опиоидните рецептори. Общата ефективност на етонитазепин in vivo е 20 пъти по-висока от тази на фентанил при хора.
Описани са еуфория; сънливост и будност; временно облекчаване на болката, стрес или лошо настроение; сърбеж; силно гадене и/или повръщане; силно изпотяване или треска; забавено и/или затруднено дишане; сини устни или пръсти; студена, лепкава кожа; малки зеници; липса на реакция и/или загуба на съзнание. Тези съобщения не бяха проверени и не бяха предоставени допълнителни подробности.
3. Протонитазен: представлява бензимидазолово производно със силно опиоидно действие
Сравнение с фентанил: Учените са изчислили силата (EC50) и ефикасността (Emax) на протонитазен спрямо тези на фентанил и хидроморфон. Протонитазенът е бил силно активен при активирането на му-опиоидните рецептори, като ефикасността и ефективността са били малко по-големи от тези на фентанила (107%) и значително по-големи от тези на хидроморфона (174%).
Протонитазен е аналитично потвърден при девет фатални отравяния или смъртни случаи в САЩ. Въпреки че данните за хора са ограничени, в преглед на оригиналните изследвания на бензимидазоловите опиоиди се отбелязва, че при интравенозно приложение всички лекарства причиняват респираторна депресия, като терапевтичното съотношение между аналгезия и респираторна депресия е тясно
4. Метонитазен: представлява аналгетично съединение, свързано с етонитазен. Установено е, че при централен път на приложение той има приблизително 100 пъти по-голяма сила от морфина, но ако се използва перорално, е установено, че има приблизително 10 пъти по-голяма сила от морфина.
Сравнение с фентанил: Учените са изчислили силата (EC50) и ефикасността (Emax) на метонитазен спрямо фентанил и хидроморфон (HM). При активиране на мю-опиоидните рецептори метонитазенът е бил силно активен, като потентността и ефикасността му са били малко по-големи от тези на фентанила (113-121%) и значително по-големи от тези на хидроморфона (184-340%).
Отделно бих искал да отбележа, че фармакологичните профили на всички вещества карат хората да мислят, че те могат да се използват при наличие на толерантност за постигане на желания ефект. Въпреки това комбинирането на фентанил или класически опиоиди с тези синтетични вещества с опиоидни свойства често води до фатални резултати. Бъдете внимателни
Това не е толкова прост въпрос. Защото има много точки на приложение и трудни за разчитане променливи. Може би следващата таблица може да ви помогне:
| Опиоиди | СИЛА НА ДЕЙСТВИЕ СПРЯМО МОРФИНА | ПРОДЪЛЖИТЕЛНОСТ НА ДЕЙСТВИЕ (ЧАСОВЕ) |
| Кодеин | 1/10 | 3-6 |
| Петидин | 1/8 | 2-4 |
| Тапентадол | 1/3 | 4-6 |
| Хидрокодон | 2/3 | 4-8 |
| Оксикодон | 1.5-2 | 3-4 |
| Метадон | 5-10 | 8-12 |
| Хидроморфон | 4-7.5 | 4-5 |
| Бупренорфин | 80-100 | 6-8 |
| Фентанил | 50-150 | 72 |
Това е и доста интересна таблица
- By middlemaneu
Таблицата не е коректна... само много малко фенталози са правилно изучени от медицината, тъй като по време на златната ера, веднага щом се открие добър такъв, други компании просто използват същото име, за да продават повече продукти - затова има толкова различни мнения между потребителите и различните документи. Ацетил-F (15x) и Фуранил-F (25x) са единствените, които познавам с подробни референции/изследвания върху хора. Това, че Car-F е 10'000x, е напълно фалшиво, то е приблизително 1250x при хора.
Бих дал един бъбрек, за да имам някои от тези аналози от златната ера... Класът на Зенес беше просто ужасна каша, слаба рекреационна стойност, освен ако рекреационна не означава просто кимване, заспиване и припадък - с изключение може би на Етазена - но унищожаването на толеранса е гадно, еднакво за всички. Поне китайците предложиха лек 10 години преди медицината... дори и да се обсъжда, повече от 40 ppl i сега с динозавърска толерантност със Zenes (100-150mg IV!!!) успяха да се откажат от Zenes без малко или никакво WD, като използваха SR-17018.
През последните няколко месеца най-накрая започнаха да излизат нови класове и повече ще видят скоро светлината. Както ниски, така и средни и силни потенции. ИМО идеалният кандидат е 15-20х. лесен за дозиране от потребители с ниска потентност, достатъчно силен с по-висока доза от потребители със силна потентност и особено, няма да се използва за изрязване от грам 300 г синтетичен хероин, продаван като хероин или пресовани "окси" хапчета.
Бих дал един бъбрек, за да имам някои от тези аналози от златната ера... Класът на Зенес беше просто ужасна каша, слаба рекреационна стойност, освен ако рекреационна не означава просто кимване, заспиване и припадък - с изключение може би на Етазена - но унищожаването на толеранса е гадно, еднакво за всички. Поне китайците предложиха лек 10 години преди медицината... дори и да се обсъжда, повече от 40 ppl i сега с динозавърска толерантност със Zenes (100-150mg IV!!!) успяха да се откажат от Zenes без малко или никакво WD, като използваха SR-17018.
През последните няколко месеца най-накрая започнаха да излизат нови класове и повече ще видят скоро светлината. Както ниски, така и средни и силни потенции. ИМО идеалният кандидат е 15-20х. лесен за дозиране от потребители с ниска потентност, достатъчно силен с по-висока доза от потребители със силна потентност и особено, няма да се използва за изрязване от грам 300 г синтетичен хероин, продаван като хероин или пресовани "окси" хапчета.
↑View previous replies…
- By Paracelsus
Поздрави. Разполагате ли с някакви обективни данни, които да подкрепят думите ви? Би ми било много интересно да ги проуча. В момента има много нова информация
- By middlemaneu
Здравейте,
имате предвид документи за потенциите на фенталозите при хора? Или за зеници? (много нови публични и частни документи, публикувани през последните 2 години) - относно новите класове силни опиати, които бяха публично публикувани (следващият се появява съвсем скоро), можем да поговорим чрез PMs/безопасни комуникационни канали.
имате предвид документи за потенциите на фенталозите при хора? Или за зеници? (много нови публични и частни документи, публикувани през последните 2 години) - относно новите класове силни опиати, които бяха публично публикувани (следващият се появява съвсем скоро), можем да поговорим чрез PMs/безопасни комуникационни канали.